本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、
Ｘは、ハロゲン原子であり、
Ａと標示されている環は、１、２位；２、３位または３、４位と、８、９位；９、１０位または１０、１１位において、環中に１個の窒素原子と１個の酸素原子を含むかあるいは環中に２個の窒素原子を含む５員または６員の複素環に、直線的にまたは角度をなして縮合している）の化合物を製造する方法であり、下記式（ＩＩ）で表される３，６−ビスアリールアミノ−２，５−ジハロベンゾキノンを、有機スルホン酸の存在下で、非プロトン性極性有機溶媒中で酸化することを含む、上記方法に関する。
【化２】

（もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
（もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）


の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
（もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規なクラスの複素環化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬調剤を製造する方法、該化合物または医薬組成物を使用して、中枢神経系に関連する１種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。本発明は、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、有効（すなわち、治療的に有効な）量の１種以上の式Ｉの化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）

１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）［式中：ｎは、１〜４であり；Ｒ^３は、それぞれの出現において、−Ｘ−Ｒ^５、−Ｗ−Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ（Ｒ^３ｙ）、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、及び−Ｓｉ（Ｒ^３ｂ）_３より独立して選択される］の化合物に、その医薬的に許容される塩に、それらを使用して細菌感染症を治療する方法に、そしてそれらの製造の方法に関する。
（もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
（もっと読む）

本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい４〜７員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル；Ｒ^２は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい３〜７員の環状基、−ＳＲ’、−ＳＯＲ’、または−ＳＯ_２Ｒ’（Ｒ’は置換基）；Ｒ^３は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−Ｏ−Ｃｙ（Ｃｙは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基）、−ＳＲ’’、−ＳＯＲ’’、または−ＳＯ_２Ｒ’’（Ｒ’’は置換基）、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基；Ｒ^４は水素、または置換されていてもよいアルキルである；但し、Ｒ^３が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、Ｒ^２は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく；さらに、５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンおよび５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンを除く］。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ、ｘ及びｎは、本明細書中と同義である］で示される、５−ＨＴ_６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びこれらの使用方法に関する。
（もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なオキソ架橋ジアゼパン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（Ｑ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３は、本明細書中に定義されている。）に関する。ＤＧＡＴ−１関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
（もっと読む）