本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書に定義される。）の四環式インドール誘導体および薬学的に許容できるその塩、これらを含む医薬組成物、およびＣ型肝炎ウィルスによる感染の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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スピロ四級アンモニウム系、及びスピロ四級アンモニウム陽イオンを含有する電解質を製造するための方法。その方法は、反応溶媒及び電解質溶媒の双方として役に立つことができる媒体中でスピロアンモニウム系が形成される合成工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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本発明は、ＰＫＣ４１２のようなＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤での非小細胞性肺癌の処置法に関する。本発明はまたＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤と、ＢＡＫのアクティベーターのようなミトコンドリア外膜の透過処理のアクティベーターの医薬組み合わせにも関する。それはまた非小細胞性肺癌の処置のための、ミトコンドリア外膜の透過処理のアクティベーターとＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤の医薬組み合わせの使用、および、その処置用薬剤の製造のための、そのような医薬組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】アゾール類が直接結合したトリアジン環をクロモフォアの一部として有する色素として有用な化合物の効率的かつ簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】特定のトリアジン化合物と、一般式（III）で表される化合物とを、非プロトン性溶媒中で反応させる製造方法。
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【化１】


各点線が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を含む場合、それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４及びＲ^５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、式（ＩＩ）から選ばれる二環式環系を形成し、ここで該環系は場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｒ^６が水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^７がアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；アリールがフェニル又はナフチルであり、それらのそれぞれは場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔが、それぞれＮ、Ｏ又はＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有し、場合により１〜３個の置換基で置換されていることができる５もしくは６員飽和、部分的不飽和もしくは完全に不飽和の複素環式環である式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤及びそのＮ−オキシド、塩又は立体異性体、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとの生物利用性組み合わせも提供される。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１およびＲ_２、環Ａおよび環Ｂは本明細書に定義のとおりである〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物（各基の内容は明細書に記載）、その立体異性体、その生理的に許容される塩、及びその製造方法に関する。本発明の化合物は、２型糖尿病のような代謝疾患の治療に適する。
【化１】

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本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化１】

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神経因性疼痛の治療において活性のある医薬品組成物を調合するための、式（Ｉ）：


［式中、Ｒは、Ｈ、１から１２個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐のアルキル鎖、又はアリールアルキル基である］の化合物、並びに、該化合物と医薬として許容される有機酸又は無機酸との酸付加塩の使用。
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本発明はＦＩＰ１Ｌ１−ＰＤＧＦＲα誘起骨髄増殖性疾患の処置のための、特に好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群の治療的および／または予防的処置のための薬物の製造のためのスタウロスポリン誘導体の使用、ならびに好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群またはＦＩＰＬ１−ＰＤＧＦＲａもしくはＰＤＧＦＲαを活性化する類似の変異に関連するその他の疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩、溶媒和物、エステルもしくはアミド［式中、Ｒ^１は、［ＣＨ_２］_ｎ−Ｒ^２を表し；Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはＨｅｔを表し；ｎは、０〜６から選択される数を表し；Ｈｅｔは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む５また６個の原子の不飽和の複素環を表し；Ｒ^３は、ハロを表し；環Ａは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む４〜７員の、飽和、部分飽和、または不飽和の複素環を表し；環Ｂは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む３〜８個の原子の飽和、部分飽和、もしくは不飽和の複素環を表すか、または環Ｂは、３〜８個の原子の飽和もしくは不飽和の炭素環式環を表し；環Ｂは、アリール環と縮合していてもよく、Ｒ^４から独立して選択される１個または複数の基で置換されていてもよく；環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の原子を共有し；Ｒ^４は、オキソ、［ＣＨ_２］_ｍ−Ｒ^５、またはＣＨ−Ｒ^６Ｒ^７を表し；Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＲ^８Ｒ^９を表し；ｍは、０または１から選択される数を表し；Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、ＨまたはＣ_１〜６アルキルを表す］は、Ｖ１ａ拮抗薬が適応とされる障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。

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本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び医薬の製造への、この化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有糸分裂キネシン、特にＫＳＰの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｗ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中に規定する通りである）で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、細胞内寄生性微生物に対して新規な抑制効果を有する薬剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、細胞内寄生性微生物、特にクラミジア属細菌の増殖と再感染に対して抑制効果を持つことを特徴とし、スタウロスポリンを有効成分とする薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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親発酵肉汁の細胞塊からＫ−２５２ａを分離する方法が開示される。 （もっと読む）