本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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本発明は、チアゾール化合物；有効用量のチアゾール化合物を含む組成物；および、その必要がある哺乳動物に、有効用量のチアゾール化合物を投与する工程を包含する、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病などのメタロプロテイナーゼ関連障害を治療または予防するための方法に関する。

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インビボイメージング剤として使用するのに適した式（Ｉ）の新規化合物、並びに前述化合物を製造するために適した前駆体が提供される。本発明はまた、かかる化合物を含んでなる医薬品及び医薬品製造用のキットも提供する。さらに、被験体における末梢ベンゾジアゼピンレセプターのイメージング、特にＰＢＲがアップレギュレートされている病態（例えば、パーキンソン病、多発性硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、ニューロパシー性疼痛、関節炎、喘息、アテローム性動脈硬化症及び癌）のイメージングのためのかかる化合物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書に記載されたとおりであり、Ｒ^５は、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールを表す）で示されるアリール−４−エチニル−イソキサゾール誘導体に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位に対して高い親和力及び選択性を示し、認知増強薬として、又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規抗寄生生物性テルペンアルカロイドの提供。
【解決手段】本発明は、新規のテルペンアルカロイドならびに抗寄生生物薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、抗寄生生物性処方物中の有効成分として本発明のテルペンアルカロイド化合物を含む抗寄生生物薬にも関する。特に本発明は、テルペンアルカロイドの誘導体（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，５Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）−２−（アセチルオキシ）−８ａ−ヒドロキシ−３，８−ジメチル−５−（１−メチルエテニル）−１，２，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロナフタレン−１−イル（２Ｓ，３ａＲ，９ｂＲ）−６−クロロ−９ｂ−ヒドロキシ−５−メチル−１，２，３，３ａ，５，９ｂ−ヘキサヒドロピロロ［２，３−ｃ］［２，１］ベンズオキサジン−２−カルボキシレートに関する。同一物を含む製剤組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）

ＩＯＰを低下させるおよび／または神経保護をもたらすための組成物および方法を開示する。該組成物および方法は、詳細には、ＩＯＰを低下させおよび／または神経保護をもたらすためにＪｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の阻害剤の使用を対象とするものである。本発明の一局面において、このＪＮＫ阻害剤は、ＳＰ６００１２５、または本明細書に記載のいくつかの化合物から選択される。本発明は、Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫｉ）の阻害が、ヒト小柱網（ＴＭ）細胞株によるトランスホーミング増殖因子β２（ＴＧＦβ２）誘導のフィブロネクチン発現を相当に減少させることの発見に基づく。
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【課題】 新規な複素環化合物及びその新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるチアジノインドール化合物、及びスルフェンアミド化合物とアルデヒド化合物を反応させることによる前記（Ａ）で表されるチアジノインドール化合物製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^１は、鎖状若しくは環状のアルキル基、鎖状若しくは環状アルコキシル基、鎖状若しくは環状アルコキシカルボニル基、並びにハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。ｎは０又は１〜４の整数である。Ｒ^２は、水素原子、並びに鎖状若しくは環状のアルキル基から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^３は、芳香族基又は複素環基を示す。） （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬を製造するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、X及びYは、請求項1の定義通りである。）
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本発明は、アザシクリル置換アリールジヒドロイイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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【課題】哺乳動物における心臓疾患の予防または治療のための薬物の提供。
【解決手段】
５０ｍｇから約１２０ｍｇ未満まで（遊離塩基として測定した）の量のＮ−[(１−ⁿブチル−４−ピペリジニル)メチル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−[１,３]オキサジノ[３,２−ａ]インドール−１０−カルボキサミド（ＳＢ ２０７２６６）またはその医薬上許容される塩および医薬上許容される固体担体を含む、錠剤、トローチ剤またはロゼンジ剤であるか、または粉末またはペレットの形態でハードゼラチンカプセル中に入れられている、ヒト経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は新規分類の置換スピロ環状化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン・デアセチラーゼを阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止、及び／又はアポトーシスの選択的誘導に使用し、それによってかかる細胞の増殖を阻害するために有用である。したがって、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物は、ＴＲＸが介在する疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性及び炎症性疾患の予防及び治療に、また中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患などの予防及び／又は治療に有用である。本発明はさらに本発明化合物を含有してなる医薬組成物及びこれら医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供するが、該投薬レジメンは追跡が容易であり、またその結果としてインビボでこれら化合物が治療有効量を示すものとなる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の四環式インドール誘導体


（式中、Ａｒ、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである。）および薬学的に許容されるこの塩、これらを含む医薬組成物、ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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３ａ,４,５,６−テトラヒドロ−ピロロ[１,２−ｂ]−イソチアゾール類(ここで、その硫黄がジオキシドの形態である)、ならびに細胞接着、移動および活性化に関係するＬＦＡ−１とそのリガンドとの相互作用が介在する障害の処置または予防のためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ又は二重キナーゼインヒビターとして有用な大型複素環式化合物、このような化合物を製造する方法並びにキナーゼ又は二重キナーゼ仲介の疾患、状態又は障害を処置又は改善するための方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）