親発酵肉汁の細胞塊からＫ−２５２ａを分離する方法が開示される。 （もっと読む）

本明細書では、スピロ構造の特徴を有する化合物を記載している。また、本明細書では、上記化合物の製造方法、ステロイドホルモン核受容体活性を調節するための上記化合物の使用方法、および上記化合物を含む医薬組成物および医薬についても記載している。また、本明細書では、ステロイドホルモン核受容体の活性に関連した疾患または状態を処置および／または予防するための上記化合物、医薬組成物および医薬の使用方法についても記載している。 （もっと読む）

天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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一般式（Ｉ）〔式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_４は、独立して、水素、塩素、フッ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＨＯ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、パーフルオロ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、アリール、アラルキル、アラルコキシ、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルアルキル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルオキシ、アシル、アセチル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミド、ヒドロキシアルキル、カルボン酸基及びその誘導基から選択され、Ｒ_３は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、アリール、及びカルボン酸基及びその誘導基から選択される〕の置換ベンゾチアジノインドール類の合成方法を開示する。本方法は、一般式（ＩＩ）の化合物（すなわち、置換１−ベンゼンスルホニル−７−ブロモ−１Ｈ−インドール）の環化を含み、適切な触媒及び溶媒を用いる。
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本発明は、特定の式の縮合ピロール化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびプロドラッグに関し、ここでV₁、V₂、V₃、V₄、R₁、R₂、R₃、W₁およびW₂は明細書に記載されるとおりである。本発明の化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または上昇したレベルのサイトカインを含む他の状態を予防または治療するために使用されうる。本発明はまた、かかる障害を治療または予防するために化合物を使用する方法および該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＷは明細書で定義の通りである］およびそれの製薬上許容される塩に関するものである。その化合物は、抑鬱、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐または帯状疱疹後神経痛の治療または予防において特に有用である。

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【課題】薬効が高く副作用が少ない糖輸送増強作用剤、血糖降下剤、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
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【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは前記の意義を有する）で示される新規２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び／又は除草剤に関し、さらにまた２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化９５】

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本発明は、優れた医薬的性質、それらの製造方法、それらの中間体およびそれらからなる医薬品組成物、それらを含む試剤、および治療として、それらを用いる方法を有する新規タンパク質キナーゼ阻害剤に関連する。 （もっと読む）

本発明は、新規のテルペンアルカロイドならびに抗寄生生物薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、抗寄生生物性処方物中の有効成分として本発明のテルペンアルカロイド化合物を含む抗寄生生物薬にも関する。特に本発明は、テルペンアルカロイドの誘導体（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，５Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）−２−（アセチルオキシ）−８ａ−ヒドロキシ−３，８−ジメチル−５−（１−メチルエテニル）−１，２，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロナフタレン−１−イル（２Ｓ，３ａＲ，９ｂＲ）−６−クロロ−９ｂ−ヒドロキシ−５−メチル−１，２，３，３ａ，５，９ｂ−ヘキサヒドロピロロ［２，３−ｃ］［２，１］ベンズオキサジン−２−カルボキシレートに関する。同一物を含む製剤組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＭＰＡモジュレーターとしての医薬化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規なベンゾチアジンおよびベンゾチアジアジン化合物。


［式中、Ｒ₁は、水素、アルキルまたはシクロアルキルを表し、Ｒ₂は、水素、ハロゲンまたはヒドロキシを表し、Ａは、ＣＲ₃Ｒ₄またはＮＲ₃を表し、Ｙは、アルキレン鎖を表し、Ｘは、ＮＲ₅Ｒ₆、Ｓ（Ｏ）_nＲ₇、ＯＲ₈、Ｃ（Ｏ）Ｒ₉、アミジノまたは複素環を表す。］ （もっと読む）

例えばＴ細胞が病態生理に含まれるときに、コルチコイド耐性疾患および／またはカルシニューリン阻害剤耐性疾患の処置用医薬製造のためのコルチコイドおよび式Ｉ


の化合物の組合せ剤の使用。
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【化１】


式：（Ｉ）[式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルキルであり、Ｒ^３は（ａ）であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^３ａはニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔであり、或いはＲ^３は単環式もしくは二環式の芳香族複素環式環系であり、ここで１、２、３もしくは４個の環員は窒素、酸素および硫黄であり、そしてここで残りの環員は炭素原子であり、そしてここで該複素環式環系の各々は場合により置換されていてもよく、Ｘは−ＮＲ^７−、−Ｏ−または−Ｓ−である]のＨＩＶ阻害化合物、それらの塩および立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法。
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ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する化合物の新規合成方法を提供すること。
【解決手段】求核性がＤＡＢＣＯよりも低く、ｐＫ_ｂが８〜１１である第三アミンの存在下で適当な３−カルボキシレートインドール化合物をＮ−クロロスクシンイミドと反応させることを含む３−クロロ−３Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルの製造方法。 （もっと読む）

この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R²、R³およびR⁴は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】

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