本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である式（Ｉ）を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにＢＡＣＥが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めて、代謝調節型グルタミン酸受容体のアロステリックモジュレータである化合物を対象とし、これらは、グルタミン酸機能障害に伴う神経および精神疾患と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の治療および予防において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の防止および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

害虫を防除するための式（Ｉ）


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は明細書の記載に定義した通りである）の二環式複素環アクリルアミドの使用；新規二環式複素環アクリルアミド及びこれらの化合物の製造方法；並びに式（ＩＡ）


（式中、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^５及びＲ^６は明細書の記載に定義した通りである）の化合物。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり且つＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、頭痛、偏頭痛及び群発頭痛）の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与する疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【化９】


本発明は、式（Ｉ）の２−スルフィニル−または２−スルホニル置換イミダゾール誘導体に関し、式中基Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書に示した意味を有する。本発明の化合物は免疫変調および／またはサイトカイン放出阻害効果を有し、それ故免疫系の損傷に関連した障害の処置に適している。
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式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)の複素環化合物又はその塩の一つを含有する、毛髪又は睫毛を手入れ又はメークアップする組成物に関し：Ｈｙは、カルボニル官能基及び／又はチオカルボニル官能基を有していてよく、４ないし７の原子を有する複素環であり、またハロゲン、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ'、ＣＯＲ、ＣＳＲ、ＮＲＣＯＮＲ'Ｒ''、Ｃ(=ＮＲ)Ｒ'、Ｃ(=ＮＲ)ＮＲ'Ｒ''、ＮＲＣ(=ＮＲ')ＮＲ''Ｒ'''、ＯＣＯＲ、ＣＯＳＲ、ＳＣＯＲ、ＣＳＮＲＲ'、ＮＲＣＳＲ'、ＮＲＣＳＮＲ'Ｒ''、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ'、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＲＣＯＲ'、ＳＯ_２Ｒ'、ＳＯ_２ＮＲＲ'、ＮＲＳＯ_２Ｒ'、飽和又は不飽和のＣ_１-Ｃ_２０アルキル基、飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものから選択される少なくとも一の置換基で置換されていてもよく、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基及び環は置換されていてもよく、ここでＲ、Ｒ'、Ｒ''及びＲ'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示し；Ｇは、Ｏ、Ｓ、ＮＨを表し；Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、水素、ハロゲン、ＯＲ_０、ＳＲ_０、ＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＯＲ_０、ＣＳＲ_０、ＮＲ_０ＣＯＮＲ_０'Ｒ_０''、Ｃ(=ＮＲ_０)Ｒ_０'、Ｃ(=ＮＲ_０)ＮＲ_０'Ｒ_０''、ＮＲ_０Ｃ(=ＮＲ_０')ＮＲ_０''Ｒ_０'''、ＯＣＯＲ_０、ＣＯＳＲ_０、ＳＣＯＲ_０、ＣＳＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＣＳＲ_０'、ＮＲ_０ＣＳＮＲ_０'Ｒ_０''、ＣＯＯＲ_０、ＣＯＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＮＲ_０ＣＯＲ_０'、ＳＯ_２Ｒ_０'、ＳＯ_２ＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＳＯ_２Ｒ_０'基、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、少なくとも一の飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものを表し、ここで、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基は置換されていてもよく、ここでＲ_０、Ｒ_０'、Ｒ_０''及びＲ_０'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示す。 （もっと読む）

本発明は新規な駆虫性化合物、テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸−［３−（２，３，５，６−テトラヒドロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル）−フェニル］−アミドならびのその製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体化学的異性体ならびに該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物、該化合物及び組成物の調製方法ならびに特に温血動物における内部−及び外部寄生虫感染の処置、抑制及び予防における薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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−ＣＨ（−Ｘ₁−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、ならびにサイトカイン生合成を動物において誘導するためのおよびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロインドリルスルホンアミド化合物、その調製方法、前記置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロ−インドリルスルホンアミド化合物を含む薬剤、ならびに５−ＨＴ₆受容体を介して少なくとも部分的に媒介される障害または疾患を予防および／または治療するのに特に適切な薬を調製するための、前記置換インダゾリルスルホンアミドおよび２，３−ジヒドロ−インドリルスルホンアミド化合物の使用に関する。
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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：


上記式中、Ｍは下記基Ｄ１および基Ｄ２から選択され：


および、Ｒ^１、Ｅ、Ａ、およびＸは請求項において定義されている通りである。
前記化合物を含有した医薬組成物、前記化合物の製造方法と、ＣＤＫキナーゼ、ＧＳＫ‐３キナーゼ、またはオーロラキナーゼにより媒介される病状の予防または治療における前記化合物の使用も提供される。
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一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物


（式中、Ｒ^１は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^３は、水素原子等を、Ａｒは、芳香族炭化水素等から誘導される２価の基を意味する。Ｘは、単結合、置換基を有することもある直鎖状または分枝状の炭素数１〜３のアルキレン基等を意味する。Ｇは、ハロゲン原子、飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基、飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。）、および該化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含むアミロイド蛋白質もしくはアミロイド様蛋白の凝集および／または沈着阻害剤。
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【課題】近年問題となっている深在性真菌症治療における、カンジダ属及びアスペルギルス属の両方に強い抗真菌活性を有し、且つ、フルコナゾール耐性カンジダアルビカンスに有効である新規トリアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で示される新規トリアゾール誘導体又はそれらの薬理学的に許容しうる塩、これらのトリアゾール誘導体からなる抗真菌剤及びこれらのトリアゾール誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【化１】


（式中、ｎは０又は１の整数を表し、Ｒ^１は水素原子又は低級アルキル基、Ｒ^２及びＲ^４はいずれかひとつがCOと結合し、残りの１つ及びＲ^３は同一でも異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、置換又は無置換のフェニル基等を示すか、もしくは、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって置換又は無置換のベンゼン環、シクロペンテン環又はシクロヘキセン環を形成する。） （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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