ヘテロアリール５員環で置換された縮合二環式芳香族複素環系を有する新規化合物が開示される。化合物は、種々のタイプのがん細胞の増殖を阻害し、したがってがんを処置するために有用である。これらの化合物の有効性は、細胞の増殖／遊走をモニタリングするためのシステムを用いて実証され、これは、これらががん細胞の増殖および／または遊走の強力な阻害剤であることを示す。さらに、本発明の化合物は、インビボでの腫瘍の増殖を停止させること、およびインビボでの腫瘍のサイズを減少させることが示された。これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物をがんの処置のために用いる方法が開示される。
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式（I）（式中、環B、及びそれらが融合されるイミダゾール、R4、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に与えられるような意味を有する）の化合物、その互異性体又は立体異性体、又はその塩は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである。

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本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

化合物（Ｉ）において、Ｚは式（i）、（ii）、または（iii）の官能基であり、ｍは０、１または２であり、ｎは０、１または２であり、Ｙは連結基であるか、もしくは存在せず、Ｒ'はＨまたはＯＨであるか、もしくは存在せず、破線----は、任意の二重結合であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、広範囲に及ぶ、随意的に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環基から選択される。化合物Ｉは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能障害、偏頭痛および胃食道逆流症の治療に有用なｍＧｌｕ５拮抗薬である。好ましい化合物（Ｉ）は、式（II）を有するものである。
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本発明は、式（Ｉ）の２−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、
【化１】


（式中、Ａ，Ｂ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。）、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、式（Ｉ）の新規なトランス−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物（式中、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、Y及びZは、本件明細書において定義されたとおりである）は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、及び悪液質の治療及び予防に有用である。
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本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 （もっと読む）

小胞体（ＥＲ）ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ＥＲストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ＡＴＰ含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な５０，０００の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された９３のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。
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【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の単環式複素環、６員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは５員もしくは６員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、Ｒ^２はＲ^３を表し、Ｒ^３はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたは６員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい］
で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬の提供。
【解決手段】ベンズアゼピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾチアゼピンと含窒素５員環が縮合した縮合複素環を母格とする新規な三環性化合物を含有する医薬。 （もっと読む）

本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）