本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
（もっと読む）

本発明は、二環式ニトロイミダゾールのファルマコフォアがフェニルオキサゾリジノンと共有結合している、一連の二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノン、その医薬組成物、ならびに細菌感染症を予防および治療するための組成物の使用方法を提供する。二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノンは、病原体の野生型および耐性株に対して驚くべき抗細菌活性を保有しており、したがって、結核菌などのこれらの病原体によって引き起こされる、いくつかのヒトおよび獣医学上の細菌感染症の予防、制御および治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

（もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。


（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。） （もっと読む）

【課題】ＣＲＦ受容体拮抗作用を有する式（Ｉ’）の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
【解決手段】



［式中、Ｘは窒素またはＣＲｘ（Ｒｘは水素等）を示し、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、Ｒ^２は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、環Ａは、５〜８員複素環等を示し、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、それぞれ、置換されていてもよい炭素または窒素等を示す。］ （もっと読む）

【課題】特定の複素環化合物を含むアルツハイマー病進行抑制剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制組成物。


一般式（Ｉ）中、例えば、一般式（ＩＩＩ）を有する複数種の構造単位から選ばれる１種類以上の構造単位である。
（もっと読む）

アルコールデヒドロゲナーゼのうちのＧＳＮＯＲを特異的に阻害するｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規な阻害剤を開示する。また、これらおよび関連の分子を使用する方法も開示する。これらの阻害剤は、ＧＳＮＯ結合部位と相互作用し、その動態経路中の複数の場所においてＧＳＮＯＲを阻害することができる。これらの分子は、用量依存的にＧＳＮＯＲを阻害し、ＧＳＮＯＲが、生じる低い分子量のニトロソチオールに対してタンパク質のｓ−ニトロシル化を積極的に調節することを実証する。これらの化合物は、これらに限定されないが、心血管疾患、肺疾患、泌尿生殖器疾患、神経性疾患、炎症性疾患および腫瘍疾患を含めた、種々の状態および疾患、ならびに種々の遺伝的状態を治療、診断および研究する方法において有用である。これらの化合物についての革新的な使用には、それらを使用して、タンパク質のｓ−ニトロシル化に関与する酵素、およびこれらの酵素の活性が関与するまたは関与すると考えられる種々の細胞プロセスを研究することがある。 （もっと読む）

プロテインキナーゼを阻害する式Ｉの化合物、


この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いて疾患を治療する方法が開示されている。式Ｉならびに治療的に許容されるこれらの塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩（ここで、Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ａ^１は、Ｒ^１、ＯＲ^１、ＮＨＲ^１、Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、Ｃ＝ＮＯＲ^１またはＣ（ＮＨ_２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ^１である。）。
（もっと読む）

本明細書において、ヒト患者への、Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ’−｛４−［７−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）イミダゾ［２，ｌ−ｂ］［ｌ，３］ベンゾチアゾール−２−イル］フェニル｝尿素、又は、その医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物の投与方法が提供される。具体的には、本明細書において、投薬、投薬スケジュール又は投薬計画が提供される。さらに、医薬製剤が提供される。ヒトにおける増殖性疾患又はＦＬＴ−３介在性疾患の治療方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果及び腫瘍治療効果に優れた新規なヘテロ環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のヘテロ環化合物は、一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、基Ｒ^５−Ｚ_１−等を示す。Ｚ_１は、低級アルキレン基等を示す。
Ｒ^５は、基


等を示す。Ｒ^１３は、水素原子等を示す。ｍは、１〜５の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等を示す。Ｙは、ＣＨ又はＮを示す。Ａ_１は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、１個以上の置換基を有していてもよい。Ｔは、基−ＣＯ−等を示す。Ｒ^３は、水素原子等を示す。Ｒ^４は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。Ｒ^３とＲ^４とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して５〜１０員の飽和複素環等を形成してもよい。該飽和複素環は１個以上の置換基を有していてもよい。］
で表される。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
（もっと読む）

【課題】 ６−置換−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルハライドの新規な調製方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式（II）の化合物をＲ_１ＳＯ_３Ｈの加熱した溶液中に徐々に添加することを含む、式（Ｉ）の６−置換−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルハライドの調製方法に関する。式中、Ｒ_１はＦ又はＣｌを表し、Ｒ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す。



（Ｉ）


（II）
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
（もっと読む）

Ｚ、Ｍ、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＢが説明の中で与えられる意味を有する、式Ｉ


の化合物、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供され、前記化合物は、プロテインキナーゼ（例えばＰＩＭファミリーキナーゼまたはＰＩ３−Ｋ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療において、特に癌の治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｙ、Ａ、Ｂ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の化合物、そのような化合物の塩、特に薬学的に許容される塩、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

Ｎ−（５−ｔｅ室温−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−Ｎ’−｛４−［７−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イル］フェニル｝ウレアを含む固形、該固形を含む組成物、該固形の製造方法、並びに種々の疾患及び／又は障害の治療のためのその使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、
Ｘは、ハロゲン原子であり、
Ａと標示されている環は、１、２位；２、３位または３、４位と、８、９位；９、１０位または１０、１１位において、環中に１個の窒素原子と１個の酸素原子を含むかあるいは環中に２個の窒素原子を含む５員または６員の複素環に、直線的にまたは角度をなして縮合している）の化合物を製造する方法であり、下記式（ＩＩ）で表される３，６−ビスアリールアミノ−２，５−ジハロベンゾキノンを、有機スルホン酸の存在下で、非プロトン性極性有機溶媒中で酸化することを含む、上記方法に関する。
【化２】

（もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 （もっと読む）