【課題】ＨＣＶポリメラーゼに対して阻害活性を有する一連の新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターとしての、次式


［式中、Ｒ３はシクロアルキルであり、Ｒ２は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Ｌは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す］等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。 （もっと読む）

例えば式（Ｉ）およびその薬学的におよび生理的に許容できる塩、水和物、および溶媒和物を含めた特定のベンゾチアゾール、イミダゾチアゾール、イミダゾピリミジンおよびイミダゾピリジン化合物が提供される。このような化合物は、タウタンパク質およびＰＨＦの診断用リガンドまたは標識として使用することができる。
【化１】
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本発明は、２−ハロ−４−ニトロイミダゾール及びその中間体を製造する方法に関する。更に、本発明は、４−ニトロイミダゾールをニトロ化反応に供することを含む１，４−ジニトロイミダゾールを製造方法に関する。更に、本発明は、イミダゾールをニトロ化反応に供することを含む４−ニトロイミダゾールを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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式（Ｉ）の新規イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール誘導体［式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に記載の意味を有する］は、ＴＧＦ−ベータ受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍の治療に用いられ得る。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本明細書中で定義するとおりの式（Ｉ）の３，４−ジアリールピラゾール、およびこれらの医薬的に許容される塩、これらの調製プロセスならびにこれらを含む医薬組成物を開示する；本発明の化合物は、癌のような無調節プロテインキナーゼ活性に関連した疾病の治療において、療法において、有用であり得る。

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本発明は、式（ＩＩ）のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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【課題】セリン／スレオニンキナーゼの１種以上のアイソフォームの活性の阻害剤である置換ナフチリジン化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。

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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡｒおよびＣｙは、本明細書で定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、式Ｉの化合物を製造する方法、およびＣＣＲ１０の活性に関係している障害を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法も開示されている。

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本発明は、下記一般式(1)：


[式中のR¹、R²、R³およびR⁴は、明細書に記載した基を示す。]
で表されるベンゼン化合物を有効成分として含有する医薬組成物、特に高脂質血症の治療および予防剤、抗肥満剤等として有用なLPL活性化組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

式（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１に記載された意義を有する）で示される化合物並びにその薬学的に許容される塩及びエステルは、薬学的組成物の形態で使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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