２，３−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を高収率かつ高純度で製造するための新規な中間体及び当該中間体の製法を提供すること。
本発明は、一般式（２）：


［式中、Ｒ^１は水素又は低級アルキル基を示す。Ｒ^２は、一般式（Ａ１）：


［式中、Ｒ^３は、フェニル基上にハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基等を示す］
で表されるピペリジル基等を示す。
ｎは０−６の整数を示す。］
で表されるエポキシ化合物、当該エポキシ化合物の製造方法、及び当該エポキシ化合物を用いるオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＡがＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−ハロアルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、アリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり；−−−が単結合または二重結合であり；Ｘ^１およびＸ^２がＮ、ＣＲ^ｘ１、ＮＲ^ｘ２またはＣＲ^ｘ３Ｒ^ｘ４であり；Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニルなどであるか、２個のジェミナル基Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または３から６員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ；Ｒ^ｘ２が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；または２個の隣接する基Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ２、Ｒ^ｘ３もしくはＲ^ｘ４がＸ^１およびＸ^２とともに５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３がＮまたはＣＲ^ｙであり；Ｒ^ｙがＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；前記基Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３のうちの最大３個がＮＲ^ｘ１およびＮから選択され；Ｒ^１が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルであり；ｎは０、１または２である式（Ｉ）の化合物；それの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。

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本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT₆リセプター親和性を有する複素環置換スルホンアミド化合物類、該化合物を含む薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、及びそのような化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、ｎ、およびｚは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）のピペリジン化合物、それらの薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する:


式中
Ｘ−Ｒ^１は-Ｎ（Ｈ）-ピリミジニルを表し、当該ピリミジニルは未置換であるか、若しくは１個の置換基により置換されており、当該置換基は（Ｃ_１−４）アルキル若しくはハロゲンから選択され、又は
Ｘ−Ｒ^１は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）-ヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルはベンゾフラニル及びイミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾリルから選択され、当該ヘテロシクリルは未置換であるか、若しくは１，２若しくは３個の置換基により独立に置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキルから選択され；
Ａはフェニル−又はチアゾリル−基を表し、当該フェニル又はチアゾリルは未置換であるか、又は１個の（Ｃ_１−４）アルキルにより置換されており；
Ｂはフェニル−基を表し、当該フェニルは未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より選択される。
Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（I）の3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、それらの塩及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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本発明は、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）のイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾールの誘導体で、価値ある薬理学的に活性な化合物に関する。
特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮型ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現の増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状態において適用され得る。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、および内皮型ＮＯシンターゼの発現を刺激する薬剤を製造するため、またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式Ｉの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）