中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する５−ＨＴ₄受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、５−ＨＴ４受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、５−ＨＴ４受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体ｐＨにおける高いイオン化電位により、ＣＮＳのものにおける末梢５−ＨＴ４受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における５ＨＴ４受容体の選択性を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する式（Ｉ）で示される新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物、およびβ−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患、特に、アルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）、ここで、とりわけ、Ａ−Ｂは−ＮＲ⁵−ＳＯ₂−または−ＮＲ⁵−ＣＯ−を表す；Ｒ⁵は水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-6アルケニル、Ｃ_3-6アルキニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、−Ｃ_0-6アルキル−アリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ_3-10シクロアルキル−アリールまたは−Ｃ_3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表す；−Ｗ−は、−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−、−(ＣＨ₂)₃−、−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−または−ＣＨ₂−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−を表す；Ｘ−Ｙ−Ｚは、−Ｃ＝ＣＲ⁸−ＮＲ⁹−を表す；

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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質キナーゼ類を阻害する上で有用である。その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた治療方法も開示される。

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本発明は、次の反応式に基づき、式（５）の化合物を製造する方法である。
【化１】
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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは、この上で定義した通りである］
に従う構造を有する化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグに関する。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びそれらの製造のための方法が開示されている。式（Ｉ）の生物学的に活性な化合物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物を作製する方法がさらに開示されている。本明細書に開示したごとき式（Ｉ）の化合物は、細菌感染を治療するために使用することを含む、多様な応用に使用することが可能である。式（Ｉ）。
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本発明は睡眠障害の治療に有用なガボクサドール（THIP）の新規製造方法に関する。特に、式（8b）の化合物またはその塩であって、式中、Rが場合により1つまたはそれ以上のC_1-12アルキル、C_1-12アルコキシまたはアリールで置換されるC_1-12アルキル、C_2-12アルケニル、C_3-8シクロアルキル、C_3-8シクロアルケニル、アシルまたはアリールであり、U’ がNH、またはR¹がHまたはRであるCHR¹であり、WがO、S、またはR⁴がHまたはRであるNR⁴である前記式（8b）の化合物またはその塩を、酸、典型的には無機酸と反応させて、酸付加塩としてTHIPを得ることを含む、THIPの製造方法に関する。
本発明は、またいくつかの中間体に関する。


(8b)

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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）