本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｄ１、Ｄ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中に定義された通りである。）の四環式チエノピロール化合物及びこれらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物並びにＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、キナーゼ阻害剤である新規イミダゾ及びチアゾロピリジン化合物、それらの製造方法、中間体及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、チアジアジン誘導体及びそのポジティブＡＭＰＡ受容体モジュレーターとしての使用に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、チエニル基、フリル基、ピロリル基、オキサチオール基、チアゾール基、イソチアゾール基、オキサゾール基又はイミダゾール基を表し；-・-・-・-は、単結合又は二重結合を表し；Ｒ_１は、水素原子、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基（ここで、該アルキル基は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい）、又は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ_２は、水素原子、又は、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基（ここで、該アルキル基は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい）を表し；Ｒ_３は、水素原子を表すか、又は、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ＣＯＮＨＲ’及びＳＯ_２ＮＨＲ’（ここで、Ｒ’は直鎖又は分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表す）から選択される基を表す］で表される化合物に関する。本発明は、さらにまた、上記化合物のエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに、それらの製薬上許容される塩基付加塩又は酸付加塩にも関する。本発明は、さらに、それらの医薬としての使用にも関する。
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本発明は、抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する以下の新規化合物（Ｉ）、及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬、並びにそれらの製造法および中間体を提供する。


（式中、
Ｚ¹は、ＮＲ^４；
Ｒ^１は、水素または低級アルキル；
Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；
Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；
Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの調製法、それらを含有する組成物ならびに高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着を特徴とする疾病、特にアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

親発酵肉汁の細胞塊からＫ−２５２ａを分離する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】 レボフロキサシン粗原料を、高収率でレボフロキサシン・１／２水和物に変えることのできる方法を提供すること。
【解決手段】 レボフロキサシンを、含水率が０.１４容量％以上４容量％未満である含水低級アルコール類または含水低級ケトン類もしくは１容量％以上５容量％以下の濃アンモニア水を含むアンモニア水含有低級アルコール類またはアンモニア水含有低級ケトン類から再結晶することを特徴とするレボフロキサシン・１／２水和物の製法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、及びそれらの医薬組成物、及びそれらの使用法に関する。これらの新規化合物はＣＨＫ１キナーゼ阻害活性、ＰＤＫ１阻害活性及びＰａｋキナーゼ阻害活性を所有し、従って癌の治療及び／又は予防に有用である。

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式Ｉの化合物は、ＦＨＶインテグラーゼの阻害剤およびＦＨＶ複製（Ｉ）の阻害剤である


（式中、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０を本明細書で定義される。）。この化合物は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびＡＩＤＳの予防、治療または発症の遅延に有用である。この化合物は、それ自体または医薬として許容される塩の形態の化合物としてＨＩＶ感染およびＡＤＤＳに対して使用される。この化合物およびそれらの塩は、他の抗ウイルス剤、免疫修飾剤、抗生物質またはワクチンと場合によって組み合わせて、医薬組成物の成分として使用することができる。
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【課題】レボフロキサシンおよびその新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物を含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めて、代謝調節型グルタミン酸受容体のアロステリックモジュレータである化合物を対象とし、これらは、グルタミン酸機能障害に伴う神経および精神疾患と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の治療および予防において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の防止および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ、Ｗ、Ｚおよび環Ｙは、本明細書中で定義される通りである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患、障害を治療する、および／または被験体におけるＫＳＰキネシン活性を阻害する方法であって、そのような治療を必要とする被験体に本発明の化合物の少なくとも１つの有効量を投与する工程を含む方法も提供される。

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【課題】 粥腫進行における炎症プロセスの治療のために、ＮＦ−κＢの活性化形態をその基本的活性を害することなく阻害する特異的能力がある化合物の提供。
【解決手段】 化合物（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）及びその医薬用途の提供。
【化１】

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本発明は、平衡相対湿度３０％および温度２５℃で測定した自由水含有量が０．１重量％未満、好ましくは０．０７重量％未満、より好ましくは０．０５重量％未満のアモキシシリン三水和物の製品に関する。この製品は、有利には、クラブラン酸との混合物で使用される。本発明はまた、この新製品の調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 高感度の検出が可能で操作の簡便なタンパク質の検出方法及びそれに用いる蛍光色素を提供すること。
【解決手段】 蛍光色素で標識したタンパク質を検出するタンパク質の検出方法である。遊離状態で観測される第１の蛍光波長より短波長であって、タンパク質に結合した状態で観測される第２の蛍光波長に基づく蛍光を計測してタンパク質を検出する。 （もっと読む）