本発明は、式（Ｉ）の新規な３−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

本願は、疾患の処置、予防および／または寛解に有用な有機化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、式（ＩＩ）であり、ヘタリールＩＩは、式（ＩＩＩ）である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドベータの調節剤であることが見出され、したがってそれらは、脳へのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病の治療又は予防のために有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

【課題】鮮明で色濃度が高く、熱及び光などに対する堅牢性に優れ、十分な染着性及び移行性を有する新規なアゾ化合物及びアゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｚ_１は環を形成するのに必要な原子群を表し、Ｚ_２は複素芳香環を形成するのに必要な原子群を表す。Ｖ_１及びＶ_２は、それぞれＺ_１及びＺ_２によって形成される芳香環または複素芳香環上の置換基を表す。ｒは０〜３を表し、ｓは０〜３を表す。Ｒはカプラー成分を表す。Ｒはアゾ基に炭素原子を介して結合する。Ｘ_１は炭素原子もしくは窒素原子を表す。］ （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＬは、本明細書中で定義されているとおりである。］で表されるイソチアゾリリデン含有化合物、該化合物を含んでいる組成物、並びに、該化合物及び組成物を使用して疾患及び障害を治療する方法に関する。
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ノイラミン酸誘導体の製造方法、ノイラミン酸誘導体の合成中間体およびその製造方法、ならびに、高純度のノイラミン酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式（７）
【化１１８】


［式中、Ｒ³は、アルキルを示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれＨ、アルキル、フェニルを示すか、あるいは一緒となってテトラメチレン、ペンタメチレン、オキソを示す］で示される合成中間体化合物。
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本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはＨＣＶ感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の疾患、障害および病気の有害な影響を改善する方法を提供する。
【解決手段】式（Ａ）によって表される誘導体である、インドロカルバゾールＫ２５２ａの環置換誘導体を利用する治療的方法。該化合物は、末梢性神経障害、中枢ニューロン変性およびサイトカイン過剰産生を治療するのに有用である。前記に関連する典型的な疾患は、末梢性神経障害、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびに自己免疫疾患およびアレルギー疾患である。式（Ａ）
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【課題】 高い蛍光強度を有し、耐候性に優れる蛍光色素を提供すること。
【解決手段】 本発明の重合性蛍光色素は、共役系を有し、１種以上のヘテロ原子、セレン原子又はボロン原子を含むアゾール誘導体又はイミダゾール誘導体から成る有機EL色素であり、連結基を介して結合したアルケニル基又はアルキニル基を有する。その重合体は、高い蛍光強度を有し、耐候性に優れる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、−ＣＺ_１または窒素であり；Ｚ_１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ａは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５員のヘテロアリール、ピラジン、ピリミジンまたはキノリンもしくはキナゾリンであり；Ｂは、水素または１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５〜１０員のアリールもしくはヘテロアリールであり；ＡとＢはいずれの原子を介して連結されていてもよく；ただし、Ｗが−ＣＺ_１である場合、式（Ｉ）の化合物はトランス立体化学を有する］の新規な化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物；それらの製造方法、これらのプロセスに用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、過食障害などの摂食障害の処置および／または予防のための薬剤としてのそれらの療法での使用に関する。
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本発明は、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、及びそのような化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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【課題】 グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬が提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【化１】





すなわち、式中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、５員環ヘテロシクロアルキル、５員環ヘテロシクロアルケニル、または５員環ヘテロアリール環である。一つの実施形態において、本発明は、有効量の少なくとも１つの化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与する工程を包含する、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための方法を提供する。

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本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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