Fターム[4C072GG09]の内容
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大環状セリンプロテアーゼ阻害剤
例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化1】
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二環式ピリミジノンおよびその使用
【課題】ウイルス感染、特にHIV感染の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。
式I
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抗感染症薬としてのヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物
本明細書では、抗ウイルス薬として有用であり、一般式(I):
(I)
(式中、変数R2、R6、およびR7は本明細書で規定される)を有するヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩が開示される。本明細書で提供されるある化合物は、強力な抗菌、抗原虫、または抗真菌活性を有し、特に、MRSA感染の治療に有効である。本発明はまた、ヒドロキシチエノキノロンを1つ以上の他の活性剤と共に含む医薬組成物、ならびに有効量のヒドロキシチエノキノロンまたは関連化合物を、微生物感染を患う動物に投与することにより、動物において微生物感染を治療する方法を提供する。
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置換アゾアントラセン誘導体、その医薬組成物とその使用の方法
本発明は、ヒトGLP−1受容体を調節して、ヒトGLP−1受容体の調節が有益である、2型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトGLP−1受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 (もっと読む)
5−HT受容体調節化合物
本発明は、5−ヒドロキシトリプタミン受容体調節活性を有する化合物、特に剛性リンカー基により5-HTファーマコフォアから離れて維持される酸性成分を有する化合物、そのような化合物を含む組成物、及びそれらを用いての処理方法に関する。そのような化合物は、5−NT受容体に対する高められた親和性及び低められたhERG効果を有する。本発明の一定の化合物はさらに、アンジオテンシンII受容体調節活性を示す。式I:HT-L-A [式中、HTは、塩基性窒素原子を含む5−HT受容体調節成分であり;Aは、酸成分であり;そして
Lは、リンカー成分である]の化合物が請求される。特定の好ましいHT基の例は、(a)(b)である。特定の好ましいL基の例は、式(VI)及び(VII)成分を含んで成る。酸成分の例は、-C(O)-OR1、-OP(O)(OR2)2、-P(O)(OR2)2、-SO2OR2、-SO3H、-OSO3H 、-P(O)(OH)2である。
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オーロラA選択的阻害作用を有する新規アミノピリジン誘導体
本発明は、式(I):[式中、nは、0又は1であり;Xは、O又はCH2であり;R1は、H又はC1−2アルキルであり;R2は、H又はC1−3アルキルであり;
R3及びR4は、各々独立して、H又はC1−2アルキルであり、ここで、アルキルは、R10から選択される1ないし3個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく;R5は、H又はOCH3であり;R10は、F又はClである]の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
【化1】
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gsk−3阻害剤としての7−シクロアルキルアミノキノロン
式Iのアミノキノロン及びその化合物を含有する組成物が提供される。ここで開示される化合物及び組成物は、GSK-3仲介疾患を予防、改善又は治療させるのに有効である。 (もっと読む)
2H−1,2−チアジン1,1−ジオキシド誘導体
【課題】部分発作及び/又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中R1はC1−4アルキル、C3−6シクロアルキル又はC4−6シクロアルキルアルキルを表し、R2は水素原子又はC1−4アルキル等を表し、R3は置換されていてもよいC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C4−6シクロアルキルアルキル又は水素原子等を表し、R4は水素原子、ハロゲン原子等を表し、R5は、水素原子、ハロゲン原子等を表す]。
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HIVインテグラーゼ阻害剤としての架橋化合物
式Iの化合物は、HIVインテグラーゼの阻害剤およびHIV複製の阻害剤であり、Qのアスタリスク*は、化合物の残部への結合点を示し、L1、L2、X1、X2、X3、Y、Z、R1、R2、およびR3は本明細書に定義される。これらの化合物は、HIVによる感染の予防または治療、およびAIDSの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として(またはその水和物もしくは溶媒和物として)、または医薬的に許容される塩の形態で、HIV感染およびAIDSに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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スピロ環化合物
【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、Xは、O、S、SOまたはSO2を表す]で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害(内在因性睡眠障害,外在因性睡眠障害,概日リズム障害,睡眠時随伴症,内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害,または不眠症など)、精神疾患(うつ病,不安神経症,双極性障害,躁病,アルコール依存症,または薬物依存症など)、記憶障害(加齢性記憶障害など)、神経変性疾患(アルツハイマー病またはダウン症など)、および摂食障害(肥満または過食症など)などの予防または治療薬として使用される。
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TRPV3モジュレーターとしての縮合イミダゾールカルボキサミド
本発明は、式(I)の一過性受容体電位バニロイド(TRPV)モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、TRPV3によってモジュレートされる疾患、状態、および/または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにTRPV3によってモジュレートされる疾患、状態、および/または障害を処置または予防する方法も提供する。
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イミダゾピリジン化合物
本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I):
の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、SSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。
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RAFの阻害剤およびその使用
本発明は、イミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物ならびにそれらの合成を提供する。本発明の化合物は、B−RAFV600EなどのRAFキナーゼの活性を阻害し得る。化合物は、癌などの細胞増殖性障害を治療するために有用である。本発明の化合物は、以下の式Iを有し、ここでXは、O、S(O)pであり;mは、1から3の整数であり;nは、1から3の整数であり;oは、0から2の整数であり;pは、0から2の整数であり;Zは、水素、結合、−C(O)−、−C(O)NR4−、−S(O)2−である。
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新規なジアミド誘導体
【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)
【化1】
[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環等;R1は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等;R2は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等;T1は基−C(=O)NH−等;T2は、基−CH2−NHC(=O)−、基−CH2−CH2−C(=O)NH−等;Q1は、フェニル基、二環性縮合複素環基等;Q2は、単結合、フェニレン基等;Q3は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。
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エチレンジアミン誘導体
【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式(9)
Q1−Q2−C(=O)−N(R1)−Q3−NHR2 (9)
[式中、R1およびR2は、水素原子を示し;
Q1は、5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基などを示し;
Q2は、単結合を示し;
Q3は、
(上記基中、基中、Q5は、炭素数3〜5のアルキレン基を示し;R9は。水素原子を示し;R10は、Q5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。)
で表される化合物。
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感染症を治療するためのアスパルチル−プロテアーゼの二環式ペプチド模倣阻害剤
本発明は、アスパルチル−プロテアーゼ活性を発現する微生物病原体と関連した感染症の治療に有用である一般式(I)の3−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体、その調製、使用及び医薬組成物について言及する。
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γ−セクレターゼ調節剤
多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、1以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の1以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 (もっと読む)
γ−セクレターゼ調節剤
多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、1以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の1以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害剤
式I:
【化1】
[式中の、X1、X2、Y、R1A、R1B、R2、及びR3は、本明細書において定義されている]の化合物は、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、かつHIV複製の阻害剤である。化合物は、HIVによる感染症の治療又は予防に有用であり、かつAIDSの予防、治療、又は発症若しくは進行の遅延に有用である。化合物は、HIV感染症及びAIDSに対し、化合物それ自体として(又はその水和物若しくは溶媒和物として)又は薬学的に許容される塩の形態で使用される。化合物及びその塩は、医薬組成物中の成分として、場合により、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組合せて使用し得る。式Iの化合物及びその中間体を作成するための方法も記載される。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
一般式(I):
を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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