【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピペリジン化合物、それらの薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する:


式中
Ｘ−Ｒ^１は-Ｎ（Ｈ）-ピリミジニルを表し、当該ピリミジニルは未置換であるか、若しくは１個の置換基により置換されており、当該置換基は（Ｃ_１−４）アルキル若しくはハロゲンから選択され、又は
Ｘ−Ｒ^１は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）-ヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルはベンゾフラニル及びイミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾリルから選択され、当該ヘテロシクリルは未置換であるか、若しくは１，２若しくは３個の置換基により独立に置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキルから選択され；
Ａはフェニル−又はチアゾリル−基を表し、当該フェニル又はチアゾリルは未置換であるか、又は１個の（Ｃ_１−４）アルキルにより置換されており；
Ｂはフェニル−基を表し、当該フェニルは未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より選択される。
Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（I）の3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、それらの塩及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｘ、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）



（式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＯＰＯ_３Ｈ_２又はＯＣＯＲ^５であり；Ｒ^２は、Ｈ、ＯＨ又はＯＰＯ_３Ｈ_２であり；Ｒ^３は、Ｈ又はハロゲンであり；Ｒ^４は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^５はピペリジン−４−イル又はＲ^５は天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー若しくはジメチルアミノグリシンの残基であり；ｎは０又は１である。）の新規なキメラ抗生物質及び式（Ｉ）の化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）のイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾールの誘導体で、価値ある薬理学的に活性な化合物に関する。
特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮型ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現の増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状態において適用され得る。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、および内皮型ＮＯシンターゼの発現を刺激する薬剤を製造するため、またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式Ｉの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、（ｃｉｓ）−８−フルオロジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−１−アミン化合物である新規なプロゲステロン受容体モジュレータ（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにその用途を提供する。

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本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、（ｉ）Ｒ１は、−ＮＨＲ_５基を表し、ここで、Ｒ_５は、水素原子または−ＣＯＲ_６基から選択され、ここで、Ｒ_６は、水素原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、−アリール−アルキル、−アリール−シクロアルキル、−アリール−アルキル−シクロアルキル、−アリール−ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、全てのＲ_６置換基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子またはアルキル、シクロアルキルもしくはハロゲノアルキル基を表し、ここで、ｘは、０から２の値をとることができ；（ｉｉ）Ｒ_２は、数個存在する場合には互いに独立して、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、−ＯＨ、−ハロゲノアルキル（例えば、−ＣＦ_３または−ＣＨ_２−ＣＦ_３）、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＣＯＯＨ基、もしくは−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルコキシ、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択することができるフェニル環の１個または複数個の場合による置換基を表し、ここで、アルキルおよびアルコキシ基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、Ｒ_７、Ｒ_８およびｘは、上記に定義したとおりであり；（ｉｉｉ）Ｒ_３およびＲ_４は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されているアルキル基を表し、ここで、Ｒ_３およびＲ_４は、これらが結合している炭素と一緒になって、ハロゲン原子ならびに−アルキル、−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されている３鎖員から６鎖員を有するシクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を形成し、ここで、Ｒ_７、Ｒ_８およびｘは、上記に定義されたとおりである。］に関する。
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【課題】細菌のＤＮＡジャイレースとトポイソメラーゼＩＶを阻害し、抗菌剤として有用なピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。（式中、Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ３は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ４とＲ５はハロ、アミノ、カルボキシ等の炭素上の置換基であり、ｎは、１〜４であり、ｍは、０〜４であり、Ｗは、−Ｏ−等であり、Ｘは、直結合、−ＣＨ２−等であり、環Ａは、チアゾール、ピリジン等である。） （もっと読む）

【課題】純度９９％以上のレボフロキサシンの提供。
【解決手段】レボフロキサシンを高温の極性溶媒中に溶解し、精製されたレボフロキサシンを晶出することによってレボフロキサシンを精製した。純度を高めるため、酸化防止剤を添加することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子等を示し；Ｒ³は、炭素数１から６のアルキル基等を示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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ＩＯＰを低下させるおよび／または神経保護をもたらすための組成物および方法を開示する。該組成物および方法は、詳細には、ＩＯＰを低下させおよび／または神経保護をもたらすためにＪｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の阻害剤の使用を対象とするものである。本発明の一局面において、このＪＮＫ阻害剤は、ＳＰ６００１２５、または本明細書に記載のいくつかの化合物から選択される。本発明は、Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫｉ）の阻害が、ヒト小柱網（ＴＭ）細胞株によるトランスホーミング増殖因子β２（ＴＧＦβ２）誘導のフィブロネクチン発現を相当に減少させることの発見に基づく。
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