【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】機能性材料およびその合成中間体として有用な新規ヘテロ環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】化合物（２）と化合物（３）とを反応させて、続いて化合物（４）を反応させる、化合物（１）の製造方法。


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、Ｒ³¹、Ｒ³²、Ｒ⁴¹、Ｒ⁴²、Ｒ²⁵及びＲ²⁶と同義であり、互いに独立して水素原子または１価の置換基を表す。Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は、Ｘ³¹、Ｘ³²、Ｘ⁴¹及びＸ⁴²と同義であり、互いに独立してヘテロ原子を表す。Ｙ²¹、Ｙ²²、Ｙ²³及びＹ²⁴は、互いに独立してフッ素原子等を表す。Ｍ³及びＭ⁴はカチオンを表す。ｍ及びｎは０、１又は２を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｙ、Ａ、Ｂ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の化合物、そのような化合物の塩、特に薬学的に許容される塩、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ジオキサジニルピラゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸エステル化合物または公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸化合物より、新規なスルホニルカーバメートピラゾールカルボン酸化合物、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸化合物、スルファモイルピラゾールカルボン酸混合酸無水物、スルファモイルピラゾールカルボン酸クロリド化合物、ピラゾロイソチアゾール化合物およびスルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を中間体として製造し、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を脱水反応させることにより４−（５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物を製造する。
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【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターもしくはそのフラグメントの調節因子（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含む）、その組成物、およびそれを伴う方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いてＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置するための方法に関する。本発明の調節因子によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠損症）、１型遺伝性血管性浮腫、脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症、１型カイロミクロン症、無βリポタンパク質血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X¹はO又はNR⁸であり; Aは結合又は置換又は無置換C₁-C₂アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ²基より選ばれ; ここで、Q²はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化１】
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本発明は、医薬、特に膵性糖尿病を治療するための新規な医薬品を探索及び開発することに関する。本発明は、インドール誘導体類に基づいた効果的かつ低毒性の医薬品の開発に基づくものであり、これは、抗糖尿病、脂質低下、血糖降下、コレステロール低下活性、及びインスリン耐性改善作用、従来使用される化合物の構造とは相違する構造を示す。本発明のインドール誘導体類は、さらに低毒性であり、容易に認容される。 （もっと読む）

【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化１】
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本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、式（Ｉ）の新規なトランス−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。 （もっと読む）

グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の２−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、
【化１】


（式中、Ａ，Ｂ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。）、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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一般式(I)の化合物（式中、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、Y及びZは、本件明細書において定義されたとおりである）は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、及び悪液質の治療及び予防に有用である。
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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を、環Ｂは炭素環又は複素環等を、Ｐ^１、Ｐ^２はＣＨ又はＮを、ｑ、ｒは０〜２を、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−等を、Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｒ^３は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）