ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ａ、Ａｒ、Ｂ、Ｄ、Ｆ、Ｍ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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ヒト対象への投与に十分な医薬品有効成分の精製方法は：
ラパマイシンまたはラパマイシン類似体である医薬品有効成分および不純物を含む反応生成組成物を得る段階；
クロマトグラフィーシステムの第１のカラムへ反応生成組成物を導入する段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第１の部分が医薬品有効成分より多くの不純物を含んでおり、前記第１の部分を廃棄に向ける段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第２の部分が不純物より多くの医薬品有効成分を含んでおり、前記第２の部分を第２のカラムに向ける段階；
医薬品有効成分を含む、第２のカラムからの第２の溶出液のファクションを集める段階；および
前記集めた画分を濃縮して９８％を超える医薬品有効成分の純度を得、約０．９５％以下が第１および第２の主要な不純物である段階を含むことができる。 （もっと読む）

本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

本発明は、乳頭状腎細胞癌の治療の方法又は前記治療におけるＣＣＩ−７７９の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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【課題】オートインデューサー−２受容体のアンタゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（１）で表される化合物。


(式中、Ｒ^１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基など、Ｒ^２は水素原子、ホルミル基、アセチル基、炭素数１〜４のアルキル基を有するフェニルアルキルカルボニル基、炭素数１〜３のアルキル基を有するN-[(ナフチル)アルキル]アミド基などを示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、Ｃ１−３アルキル基を示し、Ｒ^２は、水素原子またはＣ１−３アルキル基を示し、Ａｒは、１ないし３の置換基で置換されてもよい、フェニル基などを示し、Ｘは、酸素原子などを示し、ｎおよびｍは、同一もしくは異なって、０ないし２の整数を示す］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途に関する。
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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ及びＢは、記載されたとおり定義される）の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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【課題】免疫調節活性を有する新規な化合物およびその新規化合物の製造に有用な合成中間体、およびとくにマクロライド免疫調節剤に関する。ラパマイシン(ｒａｐａｍｙｃｉｎ)の半合成類似体、それらの製造方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、およびそれらを用いる治療方法の提供。
【解決手段】新規なマクロライド化合物、ラパミシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ、本発明の化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、高次挙動を担う脳ネットワーク内のシナプスでの受容体機能の増強など、脳機能不全の予防および治療に関する。これらの脳ネットワークは、記憶障害に関連する認知能、例えば様々な認知症、および異なる脳領域間の神経活動の不均衡で観察されるもの、パーキンソン病、統合失調症、および情動障害などの障害で示唆されるものなどに関与する。特定の態様において、本発明は、そのような状態の処置に有用な化合物、およびそのような処置のためにこの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスで機能する受容体の強化を含む、脳の不全の防止及び治療に関する。これらの脳ネットワークは、パーキンソン病、統合失調症、及び情動障害などの障害において提唱されているように、様々な認知症、及び異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察されるような、記憶障害に関連した認知能力にかかわる。特定の態様としては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためのこれらの化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】免疫調節疾患の治療剤として、ラパミシンの半合成類似体の提供。
【解決手段】出発材料として、発酵により得られるマクロライド化合物の一つであり、ストレプトミセス・ハイグロスコピクスにより製造される大環状トリエン化合物のラパミシンの半合成類似体、及びそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ等の化合物を製造する。又これらの方法に有用な中間体の製造、活性成分の薬剤組成物を免疫調節疾患の治療に用いる。 （もっと読む）

【課題】新規なマクロライド化合物、ラパマイシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグの提供。
【解決手段】式（ＩＶ）で示される、化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法を提供する。
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【課題】免疫調節活性を有し、かつ、副作用を最小限にした新規半合成マクロライドを提供する。
【解決手段】ラパマイシンの特定の部位を特定の置換基に変換して、新規半合成マクロライドを得る。免疫調節作用を有し、臓器の移植による拒絶反応、慢性間接リューマチ、全身エリテマトーデス、慢性リンパ球性甲状腺炎（橋本病）、多発性硬化症、重症筋無力症、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、アレルギー性脳脊髄炎、糸球体腎炎等の自己免疫疾患に有効である。 （もっと読む）

【課題】新規なマクロライド化合物、及び該化合物を配合した免疫調節用医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記化合物、及び該化合物を配合した免疫調節用医薬組成物で或る。
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式（Ｉ）の化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｍ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ^１は、本明細書で定義したとおりである。）は、Ｃ型肝炎感染症の予防及び治療に有用である。この化合物、その調製、それを含む薬剤組成物、及び医薬品におけるその使用を開示する。
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