本発明は、不飽和アルキル基（ｕｎｓａｔｕｒａｔｅｄ ａｌｋｙｌ ｇｒｏｕｐ）を有するラクトン化合物をその類似体である飽和アルキル基を有するラクトン化合物から分離及び精製する方法に関するものであり、より詳しくは、銀イオン（Ａｇ^＋）溶液を使用した抽出方法によりカラムクロマトグラフィー方法を用いなくても効果的にＦＫ５０６のような不飽和アルキル基を有するラクトン化合物を高純度で分離する方法に関するものである。
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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病（ＡＤ）および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式Ｉ


（式中、式ＩのＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義する。）を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および／または沈着が関連および／または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式Ｉ、式Ｉの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１８、Ｒ^１９およびｎのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、ＨＣＶのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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式（Ｉ）の新規イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール誘導体［式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に記載の意味を有する］は、ＴＧＦ−ベータ受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍の治療に用いられ得る。
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【課題】糖尿病、糖尿病合併症又は肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】下式で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基等を表す。環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１は水素原子等を表す。Ｒ^２は−ＣＯＲ^１１又は−ＣＲ^１３（ＯＨ）Ｒ^１１を表す。Ｒ^１１は置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル等を表す。Ｒ^１３は水素原子、又はアルキルを表す。Ｒ^３及びＲ^４は独立して水素原子、アルコキシ等を表す。Ｒ^５は置換若しくは非置換アルコキシ、置換若しくは非置換アルキル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

【課題】難治性腫瘍の治療のための薬剤の提供。
【解決手段】３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸とのラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９）の使用に関する。特に、ＣＣＩ−７７９は、腎臓癌、軟部組織癌、乳癌、肺の神経内分泌性腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭頚部癌、神経膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌または結腸癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

立体化学的異性体、およびその塩、水和物、溶媒和物を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項において定義した意味を有する］
のＨＣＶ複製の阻害剤。本発明は、また、該化合物を製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】優れた１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基等；Ｒ^３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ^４は、置換アリール基又は置換複素環基］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。該医薬は、糖尿病、肥満、高脂血症、高血圧症またはメタボリックシンドロームの治療及び／又は予防に有効である。 （もっと読む）

【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が（ａ）ラパマイシン、（ｂ）一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および（ｃ）一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換アザベンゾオキサゾール誘導体［式中、Ｘは、０またはＳであり、ＡおよびＹは、独立して、ＮまたはＣＨである］またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはインビボ加水分解性エステル、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。

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本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。

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本発明は、複素環誘導体に関し、さらに詳しくは尿酸と関連した疾患を治療する医薬の製造に有用な新規な複素環誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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式（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１に記載された意義を有する）で示される化合物並びにその薬学的に許容される塩及びエステルは、薬学的組成物の形態で使用することができる。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）のナルメフェンのプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち（ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｇａｍｂｌｉｎｇ）及びショッピングへの嗜癖（ａｄｄｉｃｔｉｏｎ ｔｏ ｓｈｏｐｐｉｎｇ）の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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