Fターム[4C072HH01]の内容
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スクアリン酸誘導体II
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R、X、X’、およびR2、R2'、R2''、R3''、R2''''およびR7は、請求項1で指定された意味を有し、前記化合物は、CHK1−、CHK2−およびSGKキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化1】
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抗感染症薬としての8−メトキシ−9H−イソチアゾロ[5,4−b]キノリン−3,4−ジオンおよび関連化合物
本発明は、明細書に開示された式IおよびIIの化合物および塩を提供し、それには式Aおよび式Bの化合物が含まれる。そのような化合物は、有用な抗菌活性を有している。式AおよびBに示された変数の、R2、R3、R5、R6、R7、およびR9は本明細書において定義されている。本明細書に開示された、ある種の式Iおよび式IIの化合物は、細菌のDNA合成および細菌の複製の、強力かつ選択的な阻害薬である。本発明はさらに、1種または複数の式Iまたは式IIの化合物、ならびに1種または複数のキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬品組成物を含む抗菌組成物も提供する。そのような組成物には、唯一の有効成分として式Iまたは式IIの化合物を含んでいてもよいし、あるいは、式Iまたは式IIの化合物と1種または複数の他の有効成分とを組み合わせて含んでいてもよい。本発明はさらに、動物における微生物感染症を治療するための方法もまた提供する。 (もっと読む)
炎症性および免疫疾患の処置のためのPDE4阻害剤としてのピリドピリミジン誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、記号は、本明細書中で定義されている。]の化合物;該化合物の製造方法;およびPDE4介在疾病状態の処置における該化合物の使用該化合物の使用を提供する。
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ナイアシン受容体アゴニスト、このような化合物を含有する組成物及び治療の方法
本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式(I)の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。
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免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
アシル化及び非−アシル化イミダゾ[2,1−b]−1,3,4−チアジアゾール−2−スルホンアミド及びその使用
本発明は化学式Iの新規化合物;中枢及び末梢神経系の神経疾患治療及び癌のような増殖性疾患の治療に使用される化学式Iの化合物の使用に関するものである。
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新規抗生物質誘導体
本発明は、式(I)の抗生物質誘導体に関する:
式中:Aは、-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR6)-を表し;Z-Bは、NCH2CH2、NCOCH2、NCH2CO、NCH2CH(OH)、CHN(R8)CH2またはCHN(R8)COを表し;Dは、二核ヘテロアリールを表し;Y1は、-CR1-または-N-を表し、Y2は、-CR2-または-N-を表し、Y3は、-CR3-または-N-を表し、Y4は、-CR4-または-N-を表し;Uは、-NH-、-O-または-S-を表し、Vは、-N-または-CH-を表し;Wは、-CH2-、-O-または-NR7-を表し;R1は、H、メチル、エチルまたはハロゲンを表し;R2、R3およびR4は、それぞれ独立してH、C1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシを表し;R5は、H、C1-C4アルキルまたはフッ素を表し;R6は、H、C1-C4アルキルまたはアリール-C1-C4アルキルを表し;R7は、H、C1-C4アルキル、アリール-C1-C4アルキルまたは-CH2-COOHを表し;R8は、H、C1-C4アルキルまたは-CH2-COOHを表し;但し、Z-BがNCH2CH2、NCOCH2、NCH2COまたはNCH2CH(OH)を表す場合、Wは、-CH2-を表し;AがOまたはSを表す場合、Wは、-CH2-を表し;Y1、Y2、Y3およびY4の1つまたは2つのみが同時にNを表すことができることを条件とする。
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心血管障害の処置および/または予防のためのラパマイシン誘導体の使用
本発明はラパマイシン誘導体化合物を投与することを含む、心血管障害の処置および/または予防法を提供する。 (もっと読む)
抗感染剤としての8A,9−ジヒドロ−4A−H−イソチアゾロ[5,4−B]キノリン−3,4−ジオンおよび関連化合物
本発明は、抗菌活性を有する、式Iおよび式IIの化合物および塩を提供する。本発明はまた、式Iおよび式IIの化合物作製に有用な新規の合成中間体も提供する。変項n、m、p、RA、RB、A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8、およびR9は明細書の中に定義されている。本明細書に開示されている式Iおよび式IIのある種の化合物は、細菌複製の強力かつ/または選択的な阻害剤である。本発明は、式Iまたは式IIの1以上の化合物および1以上の担体、賦形剤または希釈剤を含有する、薬学的組成物を含む抗菌組成物も提供する。このような組成物は、式Iまたは式IIの化合物を唯一の活性因子として含んでも、あるいは式Iまたは式IIの化合物と1以上のその他活性因子と組み合わせて含んでもよい。本発明はまた、真核生物の細菌感染を治療するための方法も提供する。
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スルホキシミン巨大環式化合物およびそれらの塩、前記化合物を含んでなる医薬組成物、それらを製造する方法およびそれらの使用
本発明は下記に関する: 一般式 (I) の巨大環式スルホキシミン: (I)、式中、A、X、Y、R1、R2およびR3は明細書に記載されている意味を有する、およびそれらの塩; 巨大環式スルホキシミンを含んでなる医薬組成物、および巨大環式スルホキシミンを製造する方法、ならびに調節不良化脈管成長 (angiogenesis) の疾患または調節不良化脈管成長を伴う疾患を治療する医薬組成物を製造するためのその使用、ここで化合物はアンギオポイエチンを効果的に阻害し、したがってTie2シグナリングに影響を及ぼす。
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ケモカイン受容体のベンゾオキサジニル−アミドシクロペンチル−複素環式モジュレーター
ベンゾオキサジンの環窒素を利用しアミド部分を介してベンゾオキサジニル基に連結され、複素環式成分でさらに置換された、式(I)で表されるシクロペンチル化合物(このシクロペンチル化合物は、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めた炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性疾患、並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病を予防し、又は治療するためにCCR−2ケモカイン受容体を調整するのに使用される)、この化合物を含む薬剤組成物、並びにこの化合物及び組成物の使用。
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オキサゾール部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらの製造方法及びそれらの使用
本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びH3受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、(I)、A1は、CH C(CH3)又はNであり、R1は、水素又はハロゲンであり、R2は(II)であり、A2はO又はSであり、R3は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル又はC1〜4アルコキシであり、R4は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、トリフルオロメチル又は−O−(CH2)n−NR12aRであり、−O−(CH2)n−NR12aR12bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R5は水素又は−O−(CH2)m−NR13aR13bであり、−O−(CH2)m−NR13aR13bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R4及びR5の少なくとも1つは−O−(CH2)n−NR12/13aR12/13b基でなければならない。
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置換キノベンゾオキサジン類似体
本発明は、一般的公式(I)を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。
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ヒスタミンH3受容体に対して親和性を有する縮合チアゾール誘導体
本発明は、薬理活性を有する新規な縮合チアゾール誘導体、その製法、該誘導体を含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
置換されたオキサ−ジアザ−スピロ−[5.5]−ウンデカノン誘導体およびニューロキニン拮抗物質としてのそれらの使用
【化1】
本発明は、ニューロキニン拮抗作用活性、特にNK1拮抗作用活性、NK3拮抗作用活性、組み合わせNK1/NK2拮抗作用活性および組み合わせNK1/NK2/NK3拮抗作用活性、を有する置換されたオキサ−ジアザ−スピロ−[5.5]−ウンデカノン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物、並びに薬品としての、特に統合失調症、嘔吐、不安症および鬱病、刺激性腸症候群(IBS)、日周期リズム障害、子癇前症、侵害受容、疼痛、特に内臓および神経障害疼痛、膵臓炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾病(COPD)並びに排尿障害、例えば尿失禁、の処置および/または予防のための、それらの使用に関する。本発明に従う化合物は一般式(I)により表すことができそしてそれらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩類、それらの立体化学的異性体形態、それらのN−オキシド形態およびそれらのプロドラッグ類も含んでなり、ここで全ての置換基は請求項1の通りに定義される。
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42−O−(2−ヒドロキシ)エチル−ラパマイシンのオキセパン異性体
本発明は、42−O−(2−ヒドロキシ)エチル−ラパマイシンの精製オキセパン異性体(SDZ−RAD異性体C)、それを調製するための化学的なプロセス、更にはSDZ−RAD異性体Cを含有する医薬組成物およびパック、ならびにそれを免疫抑制剤、抗炎症薬、抗真菌薬、抗増殖剤および抗腫瘍薬として使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
化合物の用途
本発明は39−デスメトキシラパマイシン相同物の薬学的用途に関する。
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二環式複素環アクリルアミド
害虫を防除するための式(I)
(式中、A1、A2、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は明細書の記載に定義した通りである)の二環式複素環アクリルアミドの使用;新規二環式複素環アクリルアミド及びこれらの化合物の製造方法;並びに式(IA)
(式中、A2、R1、R5及びR6は明細書の記載に定義した通りである)の化合物。
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ラパマイシンの39−デスメトキシ誘導体
本発明は新規39−デスメトキシラパマイシン誘導体、その産生方法およびその用途に関する。別の観点において本発明はこれら39−デスメトキシラパマイシン誘導体をガンおよび/またはB細胞系悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘導または維持、臓器移植拒絶反応、移植片対宿主拒絶病、自己免疫疾患、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激または感染症の治療に使用することについての用途を提供する。
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母液からのCCI−779の回収
本発明は、母液からCCI−779を回収する方法を提供する。この方法は、母液からCCI−779を回収する方法であって、(a)母液を濃縮する工程;(b)母液の濃縮によって得られたCCI−779を、約5〜約5.5のpHを有するpH調整緩衝液での処理に付す工程;(c)混合物を溶媒抽出に付す工程;(d)得られた有機相を乾燥し、濃縮する工程;および(e)CCI−779を再結晶する工程を含む。別の実施形態において、工程(e)から得た母液を使用して、工程(a)から(d)を繰り返す。 (もっと読む)
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