３２−ヨード−または３２−ヒドロキシラパマイシン（該ヒドロキシ基が、有機溶媒中トリス（トリメチルシリル）−シランおよびα，α’−アゾ−イソブチロニトリルの存在下で、アリールチオノカルボネートまたはアリールチオカルバメート残基により置換される）から３２−デオキソラパマイシン、および結晶性溶媒和物の形態の３２−デオキソラパマイシンを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は、ケモカイン受容体のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物およびその組成物は、ケモカイン受容体の発現および／または活性に関連する疾患の治療において有用である。
【化１】

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本発明は、精製結晶性CCI-779および精製結晶性CCI-779を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

ラパマイシンを精製するための方法が記載される。また、ラパマイシンまたはその誘導体を含有するサンプルの粒子の質、平均粒子径および結晶化度を測定するための方法も提供される。
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本発明は、ラパマイシン42-エステルボロネートをジオールと反応させ、再結晶およびジオールを用いた処理により粗ラパマイシン42-エステルを精製することによってラパマイシン42-エステルを調製するためのスケーラブルな方法を提供する。また、アセトンおよびラパマイシンの混入物を含む母液からラパマイシン42-エステルボロネートを単離および精製する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】血液の凝固時間のモニタリングが必要であった従来の技術のわずらわしさを改善し、長期投与においても、また、血中アンチトロンビンIII濃度低下の病態においても安全に使用でき、充分な効果を有する血栓または塞栓の予防および／または治療剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物と、ＧＰIIｂ／IIIａアンタゴニストを有効成分とする、血栓または塞栓の予防および／または治療剤。


（式中、Ｑ¹〜Ｑ⁴およびＲ¹〜Ｒ⁴は、それぞれ置換基を示す。） （もっと読む）

それらの処置を必要とする対象に治療有効量のイノシン５’一リン酸脱水素酵素阻害剤またはラパマイシン誘導体を投与することを含む、多発性嚢胞腎を処置するための方法。 （もっと読む）

AP23573 、シロリムスおよびテムシロリムスなどのmTOR阻害剤で患者を治療する方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヘテロアルキル結合の置換されたピリミジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患の治療でのこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌をはじめとするいくつかの増殖性疾患と共に、キナーゼと関連する他の病気又は疾患を治療するための薬剤として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、ピラゾロチアゾールキナーゼモジュレータ、癌などのいくつかの疾患状態を治療する方法、およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の四環式インドール誘導体


（式中、Ａｒ、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである。）および薬学的に許容されるこの塩、これらを含む医薬組成物、ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、してがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化１】


で示される化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書に定義される。）の四環式インドール誘導体および薬学的に許容できるその塩、これらを含む医薬組成物、およびＣ型肝炎ウィルスによる感染の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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