【課題】３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグの提供。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有する３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグに関する。また、本発明は、そのような化合物及びそれらを含有する医薬組成物の治療的又は予防的使用、及びそのような化合物及びプロドラッグを有効量投与することによって本明細書中に記載された病気及び障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬的に使用する化合物の局所性ガレヌス製剤、例えばクリーム、エマルジョンおよび軟膏の調製において使用される、Ａ型およびＢ型のような結晶型の式Ｉ


の３３-エピクロル-３３-デゾキシアスコマイシンおよびそれらの種々互変異性体もしくは溶媒和型を提供すること。
【解決手段】結晶化誘発条件下またはＡ型もしくはＢそれぞれの選択的結晶化誘発条件下、溶液から式Ｉの無定型化合物またはそれぞれ他のＡ型中の式Ｉ化合物もしくは他のＢ型中の式Ｉ化合物に適当に変換することを含む方法により、解決される。 （もっと読む）

【課題】 ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


［式中、 Ｅは、置換されていてもよい環状基（スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも２個有する。）を； ＤおよびＧは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を； 環Ｐは、置換されていてもよい含窒素５または６員非芳香族複素環を； 環Ｑは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環（２個以上のヘテロ原子を含む）を； ＡおよびＬは、独立してＣ、ＣＨまたはＮを； Ｊは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。］ （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】子宮筋腫の治療および阻害のより効果的な方法へのニーズがある。
【解決手段】本発明は、子宮筋腫の治療または阻害におけるｍＴＯＲ阻害剤の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規の化合物及びその医薬組成物、並びに腫瘍を処置するための化合物及び医薬組成物を使用するための方法を提供する。当該化合物を処置に用いることができる具体的な腫瘍タイプの例としては、肉腫、黒色腫、神経芽腫、癌腫（肺癌、腎細胞癌、卵巣癌、肝臓癌、膀胱癌、及び膵臓癌が挙げられるが、これらに限定されない）、及び中皮腫が挙げられるが、これらに限定されない。
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一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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重水素化ラパマイシンを含む治療用薬剤を組み込まれている構造体を有する移植可能な医療用デバイスを使用することにより、重水素化ラパマイシンが、患者の体の内部の標的場所に制御可能なように導入され得る。代表的な重水素化ラパマイシンとしては、エピ−７−ジュウテロメチルラパマイシン、７，４３−ｄ_６ ラパマイシン、７−ジュウテロメチルラパマイシン、３１，４２−ｄ_２−ラパマイシン、およびこれらのラパマイシンの異性体、ならびにこれらのラパマイシンの混合物が挙げられる。この重水素化ラパマイシンはまた、グリコシル化され得る。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(1)で表される化合物を包含する：
【式１】


ここで、R¹〜R³は、請求項1に定義したとおりであり、これらの化合物は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患を治療するのに適したものであり、本発明は、また上記特性を持つ医薬を製造するための、該化合物の使用をも包含する。
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治療を必要とする患者にｍＴＯＲ阻害剤を投与することからなる、ＡＭＬの治療方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、新規カテプシンS阻害物質、その医薬的に許容できる塩及びN−酸化物質、治療剤としてのそれらの使用及びそれらを調製する方法に関連する。 （もっと読む）

ＣＣＩ−７７９の合成代謝産物を作製する方法が提供される。５つの新規のＣＣＩ−７７９誘導体が記載され、試料中のＣＣＩ−７７９代謝産物の検出のためにこれらの誘導体を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、炎症性、免疫調整性、代謝性、感染性および細胞増殖性疾患または病態の処置に有用な化合物、組成物および方法を提供する。特に本発明は、炎症、代謝、感染および細胞増殖にかかわるたん白質の発現および／または機能を調節する化合物を提供する。
本発明の化合物は、縮合した複素二環式環を含有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼアクチベーターである薬理学的剤を提供し、したがって、グルコキナーゼ介在性病状の処置に使用され得る。したがって、Ｑが式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）であり、Ｒが式（ＩＶ）または（Ｖ）または（ＶＩ）であり、Ｙ、Ｒ_１〜Ｒ_６、Ｒ_１２およびＲ_１３が明細書中で定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物は、耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防または処置のために使用され得る。
【化１】

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マクロリド化合物は水不溶性であるが、驚くべきことには生成物の高い部分は発酵ブロス中の液相中に見出される。したがって、全発酵ブロス、すなわち、必要なマクロリド化合物を産生する微生物の培養により得られる懸濁液は高度に好ましい。本発明は、安価な環境的許容される溶媒を使用して全発酵ブロスを処理する方法を教示する。 （もっと読む）

本明細書中、代謝および細胞増殖の疾患もしくは症状の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。特に、本発明は、脂質代謝および細胞増殖に関与するタンパク質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、動物の皮膚病の皮膚処置用の、三環式化合物を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラパマイシン多形体ＩＩ型を提供する。本発明は、ラパマイシン多形体ＩＩ型を調製するためのプロセスおよびラパマイシン多形体ＩＩ型を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）