本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
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本開示は、ＳｙｋキナーゼまたはＳｙｋ／Ｆｌｔ−３キナーゼ阻害剤の投与による、細胞増殖性障害の治療方法を提供する。これらの方法によって治療可能な細胞増殖性障害は、造血新生物およびウイルス関連腫瘍を包含する。これらの化合物はまた、腫瘍転移の治療的または予防的阻害も対象とする。一局面において、本発明の化合物で治療可能な造血新生物としては、様々な骨髄およびリンパ系の新生物、例えば慢性骨髄性白血病、バーキットリンパ腫、および急性骨髄性白血病が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】固形腫瘍の新規処置方法、固形腫瘍の増殖を阻害する方法、腫瘍退行、例えば、腫瘍重量の減少を誘導する方法、固形腫瘍侵襲またはそのような腫瘍増殖に関連した症候を処置する方法、または、腫瘍の転移性拡大を予防するかまたは微小癌組織の増殖を予防もしくは阻害する方法を提供する。
【解決手段】上記方法において使用するための式Ｉの化合物、上記方法において使用するための医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含む医薬組成物または組合せ医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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【課題】新規抗寄生生物性テルペンアルカロイドの提供。
【解決手段】本発明は、新規のテルペンアルカロイドならびに抗寄生生物薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、抗寄生生物性処方物中の有効成分として本発明のテルペンアルカロイド化合物を含む抗寄生生物薬にも関する。特に本発明は、テルペンアルカロイドの誘導体（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，５Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）−２−（アセチルオキシ）−８ａ−ヒドロキシ−３，８−ジメチル−５−（１−メチルエテニル）−１，２，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロナフタレン−１−イル（２Ｓ，３ａＲ，９ｂＲ）−６−クロロ−９ｂ−ヒドロキシ−５−メチル−１，２，３，３ａ，５，９ｂ−ヘキサヒドロピロロ［２，３−ｃ］［２，１］ベンズオキサジン−２−カルボキシレートに関する。同一物を含む製剤組成物も開示される。 （もっと読む）

２位にオキシム置換基またはヒドロキシルアミン置換基を有するチアゾロ［４，５−ｃ］環化合物（例えば、チアゾロピリジン化合物、チアゾロキノリン化合物、６，７，８，９−テトラヒドロチアゾロキノリン化合物、チアゾロナフチリジン化合物、および６，７，８，９−テトラヒドロチアゾロナフチリジン化合物）、これらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を調節するための免疫調節因子としてのこれらの化合物の使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置におけるこれらの化合物の使用方法が、開示される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹〜R⁴は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリル-ジヒドロキナゾリン、及びその異性体に関する。本発明は、前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、R¹、R²、R^a及びR^bは特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物、必要によりそれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物及び水和物に関する。本発明はまた前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリルジヒドロインダゾール、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物、並びに妥当な場合、その薬理学的に安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹〜R⁵は請求項１に示されるように定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している。また、前記性質を有する薬物の製造のための本発明の化合物の使用が開示される。
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【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる化合物全体の異なる極性を保有するラパマイシン類似体の新規異性体および42-エピマーが依然として求められている。
【解決手段】ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーおよびその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物類における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患をそれぞれ抑制する組成物と、それらの抑制法も開示されている。ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーの特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、ラパマイシンを含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある障害の治療に適した下記一般式(1)
【化１】


（式中、R¹〜R⁶はそれぞれ請求項1の定義通り）の化合物、及び上記特性を有する薬物を製造するための前記化合物の使用を含む。 （もっと読む）

本明細書には、血管透過性に関連する疾患あるいは病気を治療、阻害もしくは予防するか、それらの発症を遅らせるか、またはそれらの回復を引き起こすための、製剤および方法が記載されている。
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【課題】調合物中での潜在的に増強された酸化力への耐性およびよりよい安定性を有するラパマイシン類似体が求められている。
【解決手段】抗酸化部分を有するラパマイシン類似体、または、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する組成物と、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患の抑制法も開示されている。この抗酸化部分を含有するラパマイシン類似体のある特定の好ましい適用は、医療装置におけるものであり、この場合、安定性および酸化プロセスへの耐性が、ラパマイシン含有配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

リパーゼの存在下、ラパマイシンとアシル化剤を反応させてアシル化されたラパマイシンを形成する段階および塩基の存在下、アシル化されたラパマイシンとメトキシポリ（エチレングリコール）誘導体を反応させる段階を含む、４２−ペグ化されたラパマイシンを調製するためのプロセスを開示する。また、これらの段階を用いて３２−ペグ化されたタクロリムスおよび／またはアスコマイシンを調製するためのプロセスも開示する。 （もっと読む）

【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

所望により第２の薬剤と一緒に、神経芽細胞腫の処置において使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）

現在利用可能な合成法を改善する大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法。１つの実施形態において、乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

神経皮膚症候群の処置に使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）

３２−ヨード−または３２−ヒドロキシラパマイシン（該ヒドロキシ基が、有機溶媒中トリス（トリメチルシリル）−シランおよびα，α’−アゾ−イソブチロニトリルの存在下で、アリールチオノカルボネートまたはアリールチオカルバメート残基により置換される）から３２−デオキソラパマイシン、および結晶性溶媒和物の形態の３２−デオキソラパマイシンを製造する方法。 （もっと読む）