本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁸、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｍ⁵、Ｍ⁶およびＭ⁷は、各々独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｒ⁴、Ｒ⁷およびＲ⁹は、各々独立して、Ｃ_1-6アルコキシおよびＯＨからなる群から選択され；Ｒ¹⁰は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＰ(Ｏ)Ｍｅ₂、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−ＯＨおよび−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_o−ＣＨ₃からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字ｎおよびｍは、各々独立して、２〜８であり、下付文字ｏは、１〜６であり；Ｌ¹およびＬ⁴は、各々独立して、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択され、ここで、各Ｍ⁸は、独立して、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｌ²およびＬ³は、各々独立して、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







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【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）

癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、また、抗ウイルス剤として有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象への投与のための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物の投与による対象のＨＣＶ感染を治療する方法に関する。

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【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

本明細書は、疾患、特に細菌感染症の処置、予防および／または寛解に有用である有機化合物、すなわち式(Ｉ)：


の化合物およびそのピリジン Ｎ−オキシドを含む化合物、およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、アトロプ異性体またはラセミ化合物を記載している。
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本発明は、受動拡散型ヌクレオシド輸送体ＥＮＴ１阻害特性を有する式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な化合物、この化合物を含有して成る製薬学的組成物、この化合物を製造するための化学的方法およびそれらを動物、特にヒトにおけるＥＮＴ１受容体の阻害に関連した疾患の治療で用いることに関する。
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本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

【課題】ＰＬＫ１を阻害することに基づく抗腫瘍活性を有し、且つ経口投与可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)


の新規な縮合環式ピリミジン化合物 （式中、−Ｘ1−Ｘ2−は−Ｎ−Ｎ−結合又は−Ｃ＝Ｃ−結合、Ｘ3は、炭素原子又は硫黄原子を示し、またＲ1〜Ｒ6は、水素原子、又は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよい飽和又は不飽和ヘテロ環式基、置換基を有していてもよいアリール基等を示す）。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターもしくはそのフラグメントの調節因子（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含む）、その組成物、およびそれを伴う方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いてＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置するための方法に関する。本発明の調節因子によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠損症）、１型遺伝性血管性浮腫、脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症、１型カイロミクロン症、無βリポタンパク質血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X¹はO又はNR⁸であり; Aは結合又は置換又は無置換C₁-C₂アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ²基より選ばれ; ここで、Q²はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化１】
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本発明は置換キノキサリンタイプピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^５ｄ、Ｑ、Ａ、Ｚ、およびＲ^７が、本明細書に記載されている通りである式（１）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、それらの組成物、ならびにそれらの使用を提供する。
【化１】

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一般式(I)の化合物（式中、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、Y及びZは、本件明細書において定義されたとおりである）は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、及び悪液質の治療及び予防に有用である。
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ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｂ、Ｆ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該５つの大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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