本発明は、ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なピロロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、クレームに記載の下記式（Ｉ）のピロリジン系化合物：
【化１】


及びその医薬的に許容される付加塩に関する。また、本発明は上記化合物の製造方法、上記化合物を含有する医薬組成物、及びその医薬的に活性な物質としての使用に関し、特に高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、肥満、内皮機能不全、心臓血管疾患、炎症性疾患及び神経変性疾患の治療に用い医薬的に活性な物質としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている。]の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用該化合物の使用を提供する。
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本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する、下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｙ及びＲ¹〜Ｒ⁴は、請求項１の定義どおりである。）
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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)又は(II)の化合物、並びに動物におけるカンナビノイド受容体の変調に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、ここで説明されている。

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式(I) [式中、R²は、場合により置換されたC_5-20アリール基であり；R⁶およびR⁹は独立して、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、ニトロ、Me₃Snおよびハロから選択され；ここで、RおよびR’は独立して、場合により置換されたC_1-12アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリール基から選択され；R⁷は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、ニトロ、Me₃Snおよびハロから選択され；R”はC_3-12アルキレン基であって、その鎖中に1個以上のヘテロ原子および／または芳香環を含んでもよく；Xは、O、S、またはNHから選択され；zは、2または3であり；Mは、製薬上許容される1価のカチオンであり；R^2’、R^6’、R^7’、R^9’、X’およびM’は、それぞれR²、R⁶、R⁷、R⁹、XおよびMと同じ群から選択され、またはMおよびM’は一緒になって製薬上許容される2価のカチオンを表してもよい]の化合物、またはその溶媒和物。
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本発明の対象は、式（Ｉ）の化合物、それらの医薬として許容される塩、鏡像異性型、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに病気、例えば癌の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

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本発明は、１１ＣＢｙとも称されるメラミン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規の複素環、それを含有する薬剤組成物、その調製法および医薬品でのその使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）を有する。

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新規のチアゾールアニリン化合物、医薬組成物、それらの調製方法およびＭ_３ムスカリン性アセチルコリン受容体を介する疾患の治療におけるそれらの使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】 アミノ化フラーレンの製造方法について、従来の光照射下で行う方法に比べ、特殊な反応装置が不要で、反応制御が容易で、高収率な大量生産に適し、更に、従来の光照射下で行う方法では導入できなかった種類の２級アミンを高収率で付加させることができる方法を開発すること。そして、本発明の製造方法により、太陽電池などの電子材料および遺伝子導入試薬などの用途に好適なアミノ化フラーレンを得ることを課題とする。
【解決手段】 フラーレンと２級アミンとをヒドロペルオキシド存在下で反応させる、アミノ化フラーレンの製造方法。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なナフチリジン誘導体が開示される。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体のリガンドとして作用する式(I)の化合物、並びに動物においてカンナビノイド受容体の媒介に関連する疾患の治療における使用が、明細書中で記載される。
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式（Ｉ）のピロールピラゾール化合物、これらの化合物を含む組成物およびそれらの使用方法を提供する。式Ｉの好ましい化合物は、ＰＡＫ４の阻害剤として含むタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
【化１】

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この発明は、(１Ｒ)−１−[({(２Ｒ)−２−アミノ−３−[(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ]ピラジン−７(８Ｈ)−イル]−３−オキソプロピル}ジチオ)メチル]−２−[(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ]ピラジン−７(８Ｈ)−イル]−２−オキソエチルアミン又はその製薬上許容しうる塩の一種の、疼痛の防止又は治療のための薬物の製造のための利用に関係する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または（III）の蛍光性ジケトピロロピロール、その調製方法、ならびにインク、着色剤、コーティング用着色プラスチック、ノンインパクトプリント材料、カラーフィルター、化粧品、ポリマーインク粒子、トナーの調製のための、蛍光トレーサーとしての、色変化媒体における、固体色素レーザー、ＥＬレーザーおよびエレクトロルミネセントデバイスにおける、その使用に関する。本発明の化合物または組成物を含むルミネセントデバイスは、電気エネルギー利用効率が高く、そして輝度が高い。
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本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体（AChR）完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および／または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

式1の化合物、及び、薬学的に許容される塩類、溶媒和物類、結晶形類、キレート類、非共有結合コンプレックス類、プロドラッグ類及びそれらの混合物がここに記載されている。
式1の少なくとも1種の化学物質と、基材、補助剤及び賦形剤から選択される、少なくとも1種の薬学的に許容される増量剤とからなる薬学的組成物が記載されている。
ある種の、Btk阻害感応性疾患及び/又はB細胞増殖疾患に悩まされる患者の治療方法が記載されている。
試料中のBtkの存在を決定する方法が記載されている



(式1)

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本発明は、高血圧や他の障害の治療に有用である、サイクリックグアニレート一リン酸（ｃＧＭＰ）特異的なホスホジエステラーゼ５型阻害剤（ＰＤＥ−５阻害剤）である、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書に記載の通りである］の化合物、その製造の方法、その製造に使用する中間体、それらを含有する組成物と、前記化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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