高純度で且つ実質的に不純物を含まない式（Ｉ）のセフチオフルの調製方法を開示する。当該方法は、式（ＩＩ）の[２−（２−アミノチアゾール−４−イル）]−２−ｓｙｎ−メトキシイミノ酢酸−２−ベンゾチアゾリルチオエステルと、式（ＩＩＩ）の７−アミノ−３−（２−フラニルカルボニルチオメチル）−３−セフェム−４−カルボン酸とを、水非混和性不活性有機溶媒と水の混合物の存在下で且つ有機塩基の存在下で反応させ、そしてｄ）水を反応混合物に添加し、そして有機相中に不純物を、水相中に塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を選択的に分配し、ｅ）水混和性有機性溶媒及び水非混和性有機溶媒を含む混合物の存在下で且つアルカリ又はアルカリ土類含有塩の飽和水溶液の存在下で前記塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を含む水相を酸性化し、有機相中にセフチオフル（Ｉ）を分配せしめ、そして
ｆ）前記有機溶媒を蒸発させることにより又は補助溶媒の添加で沈殿させることにより高純度で且つ実質的に不純物を含まないセフチオフル（Ｉ）を単離すること、を含んで成る。
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本発明は、式（Ｉ）のクロロメチルセフェム誘導体の改良された製造方法を提供する。
【化１】


ここで、Ｒ_１は、カルボキシ保護基、すなわち、簡単に脱保護できる置換メチル基、例えば、ｔ−ブチル基、ジフェニルメチル基、４−メトキシベンジル基、２−メトキシベンジル基、２−クロロベンジル基、またはベンジル基を表す。Ｒ_２は水素原子、炭素１〜４のアルキル基、置換もしくは無置換のフェニル基、または置換もしくは無置換のフェノキシ基を表す。
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本発明は、式[Ｉ]：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはハロ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル；
Ｒ^４は、
【化２】


Ｒ^５は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^６は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を効率的に洗浄する方法及び洗浄剤を提供すること。
【解決手段】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を洗浄する方法であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を求核試薬と化学反応させて別の物質に変換することにより、施設及び／又は設備から除去する工程を含む、前記方法。求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備から、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を除去するための洗浄剤であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を化学反応により別の物質に変換することができる求核試薬を有効成分として含有する、前記洗浄剤。 （もっと読む）

【課題】セフカペンピボキシルの新規結晶およびそれを使用する抗菌剤の製造方法を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


で示される化合物（Ｉ）またはその溶媒和物の、結晶。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式（ＩＩ）（式中、ｎ＝０．５〜２である）の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式（ＩＩ）の新規な塩を使用して、式（Ｉ）の化合物を製造するプロセスも提供する。
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一般式（Ｉ）の塩
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は、明細書に定義するとおりである）
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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結晶性塩の形態にある式（Ｉ）の７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（メチルカルボニルオキシイミノ）アセトアミド］−３−ビニル−セフェム−４−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１９】

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本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式中のＲ¹がパラ−ニトロベンジル又はアリルであり；そしてＸがハロである式（Ｉ）の化合物；並びにその異性体の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（ｓｙｎ異性体）の三半水和物、新規な低級水和物および無水物形態、それらの調製方法、およびこれらの形態を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、アキリル（ａｋｌｙｌ）、アルケニル、アリール、ヒドロキシ（Ｃ_１−６）アルキル、カルバモイル−（Ｃ_１−６）アルキル、アミノ−（Ｃ_１−６）アルキル、アクラミノ（ａｃｌａｍｉｎｏ）−（Ｃ_１−６）アルキルもしくはカルボキシ（Ｃ_１−６）アルキルであるか、又は、Ｒ_２及びＲ_３は、隣接する窒素原子と一緒に、脂環式５員から８員複素環を形成し、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル又はアリールを表す。）の、セファロスポリン合成のための中間体の生成のための新規プロセスに関する。本発明によるプロセスは、好ましくない副産物、特に式（Ｉ）のΔ２−類似化合物の形成を大幅に減少させる点で注目に値する。
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【解決課題】本発明は、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルの製法と、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを含んだ薬剤組成物に関する。
【解決手段】本発明は高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを使用した感染症の治療法にも関する。高純度セフジトレンピボキシルは９８．５％以上の純度を有し、１．０％以下のＥ‐異性体不純物と１％以下のΔ²異性体不純物を含有する。 （もっと読む）

工業的に有利な３−クロロメチル−３−セフェム誘導体結晶の製造方法を提供する。 チアゾリンアゼチジノン誘導体（１）と、スルホニルハライド（２）とを酸の存在下に溶媒中で反応させて、アゼチジノン誘導体（３）を得る第一工程、該アゼチジノン誘導体（３）と塩素化剤とを有機溶媒中で反応させて、塩素化アゼチジノン誘導体（４）を得る第二工程、該塩素化アゼチジノン誘導体（４）と、アルコラート（５）をアルコールとエーテルを含む溶媒中でｐＨ８以下で反応させて、３−クロロメチル−３−セフェム誘導体（６）を結晶として回収する第三工程を含む３−クロロメチル−３−セフェム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

セファゾリン組成物、およびセファゾリン組成物を含む経口剤形を含む製薬組成物を用いる神経学的傷害の治療方法が記載される。 （もっと読む）