セフジニルのセシウム塩、その製造方法及びセフジニルの製造におけるその使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、そのカリウム及びセシウム塩を介するセフジニルを製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、セフジニルカリウム塩の固体化学を包含する。 （もっと読む）

【課題】セフジトレン ピボキシルを含む製剤の水の濡れ性を向上させ、溶出性を向上させた製剤でしかも初期溶出速度の速い製剤を提供することである。
【解決手段】セフジトレン ピボキシル１００ｍｇ力価相当量に対しラウリル硫酸ナトリウム０．１〜１０ｍｇの割合で含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式（I）で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化１】

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【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて１７６５ｃｍ^-1、１５３０ｃｍ^-1および１３５０ｃｍ^-1付近に強いピークを有し、２５℃の酢酸塩緩衝液（ｐＨ２．０〜６．０）に対し１２５〜２８５μｇ／ｍＬの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 （もっと読む）

【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


［式中、ＷはＣＨまたはＮ，ＶはＣＨまたはＮ−Ｏ，Ｒ_１は水素またはエステル部分，Ｒ_２は−Ｏ−Ｙ等の特定の置換基、Ｒ_３は水素，アシル，カルボキシル，その他の特定の置換基を示す。］の化合物及びその中間体。 （もっと読む）

本発明は、新規セフェム化合物、およびその化合物の製造方法に関するものであり、その方法は発酵段階、化学的段階、および／または生体内変換段階を含む可能性がある。式（Ｉ）で表される本発明のセフェム化合物またはその塩若しくはそのエステル（式中、Ｒは（カルボキシメチルチオ）プロピオニル、（カルボキシエチルチオ）プロピオニル、Ｙ−ＣＨ_２−ＣＯ_１５からなる群から選択され、式中、Ｙはフェニル、フェノキシまたはテトラゾリルＨＯＯＣ−Ｘ−ＣＯであり、式中、Ｘは（ＣＨ_２）_４と定義されるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）Ｐ−Ａ−（ＣＨ_２）ｑと定義され、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０、１、２、３または４であり、ＡはＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり、窒素は置換されてもよく、または硫黄は酸化されてもよく、Ｂは水素、ハロゲン、Ｃ_１−３アルコキシ、ヒドロキシル、または置換されてもよいメチルであり、但し、ＡがＣＨ＝ＣＨまたはＣ≡Ｃのとき、ｐ＋ｑは２または３であり、またはＡがＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、ＳまたはＮＨのとき、ｐ＋ｑは３または４であり、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝Ａ−（ＣＨ_２）_ｎまたは（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎであり、式中、ｍおよびｎはそれぞれ個別に０、１、２または３であり、ｍ＋ｎ＝２または３であり、ＡはＣＨまたはＮであるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ−（ＣＨ_２）ｑであり、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０または１であり、ｐ＋ｑ＝０または１であり、かつ式中、Ｒ’は、ＯＨ、アルキルが直鎖または分枝鎖であり得るＯ−（アルキル１〜６Ｃ）およびアルキル基が直鎖または分枝鎖であり得るＯ−Ｃ（アルキル１〜６Ｃ）−Ｏ−（アルキル１〜６Ｃ）からなる群から選択される）を、とりわけ本発明による発酵技術により、特に適当なアシル−６−アミノペニシラン酸を所望の化合物に変換するのに必要な遺伝子を有するか、またはその遺伝子で形質転換された適切な微生物を用いて調製することができる。
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【課題】薬剤毒性が減少した組成物（例えば分解可能なプロドラッグ）の提供。より詳しくは、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善されたサイトトキシンの提供。
【解決手段】薬又はプロドラッグとして、並びに薬及び切断可能基質が自己犠牲リンカーで任意に連結される薬−切断可能基質コンジュゲートとして有用な細胞障害性化合物。これらのコンジュゲートは、目的の作用部位に不活性化状態で選択的に輸送され、更に開裂して活性型の薬剤を放出する強力なサイトトキシンである。当該切断可能基質により、例えばインビボでの酵素分解によって細胞毒から分離させ、活性の薬剤部分をプロドラッグ誘導体から遊離させることが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

粉末Ｘ線回折パターンにおいて下記の表に示される回折角にピークを示す７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）の新規結晶（Ｂ型結晶）。


この結晶は、溶液を−５℃〜５℃で酸性状態で結晶を形成させることにより得られる。この結晶は、かさ高くなく、安定性とろ過性が良好で、かつ水に対する溶解性に優れ製造が容易である。 （もっと読む）

カルボン酸基−ＣＯＯＨをその化学構造の一部とし、前記−ＣＯＯＨ基がカルボン酸エステルの形態である医薬活性化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の結晶性セフジニルアンモニウム塩とその調製方法に関する。この塩は高純度のセフジニルの調製を可能にする点で特に有利である。
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組成物であって、以下の：（ａ）１つ〜３つの生理活性物質；並びに（ｂ）以下の：（ｉ）修飾された液体担体、及び（ｉｉ）非修飾液体担体を含むビヒクルを含み、ここで、修飾された液体担体の非修飾液体担体に対する容積比が０．００００１：９９．９９９９９〜０．０１：９９．９９未満であり、それにより該組成物は予測可能な徐放特性を提供され、そしてここで、上記組成物の製造直後に、上記１つ〜３つの生理活性物質が宿主に対して徐々に放出されるように、該組成物が宿主に投与されることができる、上記組成物が提供される。
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【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化１】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸（セフジトレン）の製造方法であって、次式(IV)
【化２】



〔式中、Ｒ¹はシリル保護基、Ｒ²は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化３】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）のセフジニル結晶性塩［式中、ｎが１〜３の範囲にある］、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式（Ｉ）の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式（XIV）のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式（I）のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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