本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、およびｎは、本明細書に定義した通りである]のチオフェン カルボキサミド、その製造方法、およびその製造に用いられた中間体、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、狭窄性の気道を特徴とする疾患の処置方法であって、これを必要とする患者にトロスピウムを含有する医薬組成物を吸入によって投与することを含み、ここで、該患者が少なくとも１０時間の有効治療を受ける方法に関する。トロスピウム組成物は、好ましくは、乾燥粉末吸入器による投与に有用である微粒子状の製剤である。好ましい態様においては、この組成物にはさらに、β-2アゴニストのような第２の活性剤が含まれる。特に好ましい第２の活性剤はフォルモテロールであり、トロスピウム、フォルモテロール組成物は、トロスピウムとフォルモテロールを含む混合物の噴霧乾燥によって製造される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、シクレソニドとＲ，Ｒ−ホルモテロールとの組合せに関する。 （もっと読む）

肺投与製剤は、脂質マトリックス中の活性物質粒子を含む微粒子を含み、当該活性物質は1.0mg/ml未満の水溶解度を有する。1態様では、製剤中の活性化合物粒子の少なくとも90%は、3μm未満の幾何学的直径を有する。別の態様では、不溶性活性物質は、アンフォテリシンBを含む。粒子は、エアロゾル製剤を肺深部に送達できるような大きさ及び形状を有することができる。
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本発明は、改質ラクトース混合物を製造するための新規の方法、これらのラクトース混合物自体及び１又は２以上の微粉化活性物質及び本発明による改質ラクトースから成る粉末吸入剤のための薬剤の組成物に関する。 （もっと読む）

粒子が０.５ｇ／ｃｍ^３未満の密度を有する三次元の大きい構造体に希釈溶液内で自己会合する１つ以上のネットワーク形成化合物から成るよう、治療上活性の化合物または物質をオプションとして含む、治療のために使用すべき、薬学的、好ましくは吸入可能な多孔質の自由に流れる粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、インターフェロン−γを安定に保持し、使用時に容器内で微粒子粉末に調製可能な経肺投与用のインターフェロン−γ凍結乾燥組成物を提供する。
本発明の経肺投与用インターフェロン−γ凍結乾燥組成物は、
(i) 疎水性アミノ酸、疎水性アミノ酸のジペプチド、疎水性アミノ酸のトリペプチド、疎水性アミノ酸の誘導体及びこれらの塩からなる群から選択される少なくとも1種の疎水性安定化剤；親水性アミノ酸、親水性アミノ酸のジペプチド、親水性アミノ酸のトリペプチド、親水性アミノ酸の誘導体及びこれらの塩からなる群から選択される少なくとも1種の親水性安定化剤；並びにインターフェロン−γを含有する、
(ii) 非粉末のケーキ状形態を有する、
(iii)崩壊指数が０．０１５以上である、及び
(iv) 少なくとも１m/secの空気速度及び少なくとも１７ml/secの空気流量を有する空気の衝撃を受けることによって、平均粒子径が１０ミクロン以下または有効粒子割合が１０％以上の微粒子になる
という特性を有する。 （もっと読む）

【課題】 肺投与に適したインシュリンのエーロゾル、及び、そのための組成物を提供すること。
【解決手段】乾燥粉末としてインシュリンを供給する段階と、一定量の乾燥粉末をガス流に分散してエーロゾルを形成する段階と、マウスピースを備えたチャンバにエーロゾルを捕捉する段階とを備え、前記乾燥粉末の水分含有量が５重量％以下であり、前記乾燥粉末の平均粒子サイズ１０μｍ以下であることを特徴とする、エーロゾル化する方法、および、インシュリンを水性緩衝液に溶解して溶液を形成する段階と、前記溶液をスプレイ乾燥して、平均サイズが１０μｍ以下の実質的にアモルファス粒子の形成を、乾燥粉末インシュリンの水分含有量が５重量％以下となるように、行う段階とを備える調整方法。 （もっと読む）

互いに粒径の異なる２種以上の薬剤を呼吸器経路で同時投与されるように包装する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 吸入に適した剤形の医薬組成物は、ベータ擬似剤の治療効果の低い異性体を実質的に含んでいない前記擬似剤の治療上有効な異性体、又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体若しくは多形体と、場合によって抗コリン作用剤又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体、異性体若しくは多形体とを含む。好ましい組成物は、Ｒ−サルブタモール硫酸塩及び臭化イプラトロピウムを含む。本発明の組成物の製造方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）の治療用医薬を製造するための、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、基Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲及び明細書に記載の意味を有する）の使用、及び一般式（Ｉ）の新規化合物自体に関する。
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活性薬剤とプルランとを含む固形製剤を開示する。固形製剤は約1%以下の摩損度を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬、コルチコステロイド、及びβ模倣薬に基づく新規な医薬組成物、その製法、及び呼吸器疾患の治療のための使用に関する。
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デュラマイシンのようなランチビオティクスでの眼乾燥症疾患の処置が、このような処置を実施するために有用な薬学的処方物とともに記載される。上記化合物は局所的に投与され得る。この局所投与は、代表的には、液体の小滴、液体洗浄液、ゲル、軟膏、スプレーおよびリポソームからなる群から選択されるキャリヤビヒクルによる。あるいは、上記局所投与は、ポンプ−カテーテルシステム、連続的または選択的放出デバイスおよびコンタクトレンズからなる群から選択されるデバイスによる、眼の表面への上記化合物の注入を含み得る。 （もっと読む）

ウイルス性感染および／または他の疾患状態およびそれらに関連する症状の処置において同時投与、連続投与または別々に投与するための（Ａ）プレコナリルまたはその薬学的に受容可能な塩および（Ｂ）薬学的に活性な因子を別々または一緒に含む医薬が、開示される。上部呼吸器疾患または下部呼吸器疾患、ウイルス性疾患、炎症性疾患または閉塞性気道疾患の処置において同時投与、連続投与または別々に投与するための（Ａ）プレコナリルまたはその薬学的に受容可能な塩および（Ｂ）抗ヒスタミンを別々または一緒に含む、医薬もまた開示される。 （もっと読む）

ＶＬＡ−４を結合するコンジュゲートが開示されている。これらコンジュゲートのいくつかは、白血球接着も阻害し、詳細にはＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。そのようなコンジュゲートは、喘息やアルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ、痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血など、哺乳類患者、例えばヒトの炎症性疾患の治療に有用である。コンジュゲートは、多発性硬化症などの炎症性脳疾患を治療するために投与することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式１で表されるフルオレンカルボン酸エステルから誘導される抗コリン作用薬と、可溶性ＴＮＦ受容体融合タンパク質とを基にした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器系疾患の治療のための該組成物の使用に関する。
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本発明は、ステロイドと抗コリン作用剤の塩、特にグリコピロール酸塩に基づく新規な医薬組成物、その調製方法及び呼吸器疾患、特に喘息又は慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、気管支上皮感染症の患者に対して、９０〜１３０ｍｇのアミノグリコシド系抗生物質を、ドライパウダーエアゾル組成物として患者の気管支系に、２０〜３６日間の第一治療期間中に１日１〜３回投与することによる治療法を提供する。本発明の態様によれば、第一治療期間の後に第二の治療休止期間を設けることができ、その間は患者の気管支系にはアミノグリコシド系抗生物質は投与されない。悪性の感染症の治療に対しては、患者の気管支系へのアミノグリコシド系抗生物質投与による第一の治療期およびその後のアミノグリコシド系抗生物質を投与しない第二の治療休止期のサイクルを、抗菌効果が現われるまで２回またはそれ以上繰返して行うことができる。ＣＦ患者が罹患する感染症のような慢性感染症の場合では、この第一および第二の治療期のサイクルを、患者治療中に複数回繰返すことができる。 （もっと読む）