本発明は、一酸化窒素（ＮＯ）の利用性を改善する物質、ＮＯ供与体または一酸化窒素の生合成の前駆体または直接的なもしくは間接的なＮＯアゴニスト（好ましくは、アルギニン）を、ジチオラン（好ましくはα−リポ酸）との組み合わせで含む固体組成物、および性機能の改善のためのその使用に関する。本発明による組成物は、成分のモル量に基づいて、ＮＯ供与体またはその前駆体を過剰に含む。組成物はまた、性機能の改善に適している。特に、本発明は、性障害の治療ための薬物の製造のための、ＮＯ供与体またはその前駆体との組み合わせによるジチオランの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

本発明は活性剤がトポイソメラーゼＩ阻害剤であるナノ粒子状組成物に関し、該ナノ粒子状組成物を含む医薬組成物は癌を含む増殖性疾患の処置および予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】造粒等の処理を必要とせず、低圧による直接打錠が可能で、且つ錠剤に配合される滑沢剤の量を低減することが可能な、新規な打錠用糖アルコール粉末組成物、および該粉末組成物を打錠して得られた錠剤または錠菓およびその製造方法を提供する。
【解決手段】結晶質成分と非晶質成分とからなる打錠用糖アルコール粉末組成物であって、非晶質ソルビトールを２〜１２重量％含有することを特徴とする打錠用糖アルコール粉末組成物を提供する。本発明の打錠用糖アルコール粉末組成物は、錠剤または錠菓の賦形剤として用いられる。本発明はまた、本発明の打錠用糖アルコール粉末組成物、滑沢剤および、食品材料または医薬活性成分を混合し、該混合物を打錠することを特徴とする錠剤または錠菓の製造方法、および該方法により得られる錠剤または錠菓を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】生体への吸収性にすぐれ、かつ、水溶解性の大きいクレアチンとその容易な製造方法を提供し、従来のクレアチンの使用対象者や使用範囲を広げる。
【解決手段】平均粒子径が２μｍ以下である微粉化クレアチン。同時に、皮膚から吸収させることが可能であり、及び／又は、水溶解性が品温１０℃において２重量％以上である微粉化クレアチン。クレアチンを非水系溶媒に分散させた後、ビーズサイズ１ｍｍ以下のビーズミルにかけて粉砕し、平均粒子径２μｍ以下の微粉化クレアチンを製造する方法。 （もっと読む）

式
０．３５＞ΔＨ_ｔｒ （１）
（式中、ΔＨ_ｔｒは、約２４０℃での転移を伴う吸熱量（Ｊ／ｇ）を示す）を満たすイトラコナゾールおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む固体分散体。該固体分散体は、改善された生物学的利用能を示す。 （もっと読む）

ゲル化ドネペジル組成物、その製法および使用法が提供される。本組成物は水と油の乳濁液を含むゲル化経口薬学的に許容される担体にドネペジル活性剤を含有する。また本組成物のキットが提供される。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼ阻害剤であって、HIV複製の阻害、HIVによる感染の予防及び/又は治療、ならびにAIDS及び/又はARCの治療に有用であり得る化合物である。 （もっと読む）

【課題】 ｐＨ依存性溶解度を有する低分子量トロンビン阻害剤のための固形形態での経口速放性処方物を提供する。
【解決手段】 （ａ）ｐＨ依存性溶解度および３００μm未満の粒子サイズを有する低分子量ペプチドトロンビン阻害剤、および（ｂ）処方物の３５％w／wよりも多い量で存在する、微結晶性セルロースと極微小セルロース、架橋カルボキシメチルセルロース、架橋ヒドロキシプロピルセルロース、糊化デンプン、バレイショデンプン、コメデンプン、小麦デンプン、架橋ポリビニルピロリドン、陽イオン交換樹脂およびそれらの混合物からなる群より選択される増量剤の組合せ、を包含する固形形態での経口速放性処方物。 （もっと読む）

【課題】難溶性薬物であるグリメピリドの溶解性が向上し、主薬含有率がも高くなることで、嚥下能力が低下した患者にも服用可能な服用性に優れたグリメピリド含有薬剤の提供を目的とする。
【解決手段】有効成分であるグリメピリドを平均粒子径が１０μm以下になるまで微粉砕することで、溶解性を高めるための各種添加剤を大量に添加しなくても、溶解性が大幅に上昇することが分かり、嚥下能力が低下した患者でも服用可能な程度にまで錠剤を小型化できることを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明のグリメピリド含有薬剤は、平均粒子径が１０μm以下になるように微粉砕したグリメピリドを有効成分とし、有効成分の含有率が２%以上であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする患者にチザニジン製剤を投与することを含んでなり、前記チザニジン製剤は約5時間の間に少なくとも約900 pg/mlのチザニジン血液濃度を提供し、ここで前記製剤を就寝時刻前に投与する、神経学的疾患を有する患者における痙性を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して共有結合するか、又は、イオン結合によって結合した２つ以上の独立した薬理学的成分を含む化合物である。薬理学的成分の一つは、（スタチンなどの）ＨＭＧＣｏＡ還元酵素インヒビターであり、別の薬理学的成分は、アンジオテンシン変換酵素インヒビターである。
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本発明は、１種以上の生物汚染物質、例えばウィルス及び／又は細菌の濃度を減少させたパンクレアチンの製法を開示するが、この方法はパンクレアチンを少なくとも８５℃の温度で９質量％より少ない全溶剤含量で加熱することから成る。更に、このような方法により得られるパンクレアチンを開示する。 （もっと読む）

プレニルフラボノイドの水溶解性及びバイオアベイラビリティーを増加させるための方法及び製剤が開示される。該製剤は、癌を含む疾患状態を治療するために使用されることができる。
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【課題】 ラソフォキシフェンの均一な薬物分布および効能を有する、安定化医薬組成物を提供する。
【解決手段】 錠剤コアまたはカプセルフィルを包含し、そして該コアまたはフィルが有効成分（−）−シス−６−フェニル−５−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−５,６,７,８−テトラヒドロナフタレン−２−オールまたはその製薬上許容し得る塩０.３（もしくは０．７）ｗ／ｗ％；乳糖７０ｗ／ｗ％；微結晶性セルロース２５ｗ／ｗ％；クロスカルメロースナトリウム３ｗ／ｗ％；二酸化ケイ素０.５ｗ／ｗ％；およびステアリン酸マグネシウム１.０ｗ／ｗ％を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課 題】 不快味を有する亜鉛化合物の不快味を有効に抑制できる組成物の提供。
【解決手段】不快味を有する亜鉛化合物、高甘味度甘味料、糖アルコールおよび有機酸を含んでなり、該亜鉛化合物１００重量部に対して、該高甘味度甘味料が０．１〜１００重量部であり、該糖アルコールが１〜１０００重量部であり、該有機酸が０．１〜１００重量部であることを特徴とする組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、各破線は任意の二重結合を表し、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を持つ場合、これはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨの場合、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４はアリールまたはＨｅｔであり、ｎは３、４、５または６であり、Ｒ^５はハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、フェニルまたはＨｅｔであり、Ｒ^６はＣ_１−６アルコキシまたはジメチルアミノであり、Ｒ^７は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^８はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、アリールは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を１から４個含有する５員もしくは６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］で表されるＨＣＶ複製阻害剤およびＮ−オキサイド、塩または立体異性体；化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物および化合物（Ｉ）の製造方法。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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【課題】
本発明は、新しいチアミン類の安定化方法、チアミン類安定化剤、さらに長期にわたり安定なチアミン類含有製剤およびその製造方法を提供するものである。
【解決手段】
本発明は、チアミン類にトレハロースを組み合わせることにより、チアミン類の安定性が向上することを見出したものである。すなわち、本発明は、１．トレハロースを配合することを特徴とするチアミン類の安定化方法、２．トレハロースを含有することを特徴とするチアミン類安定化剤、３．チアミン類、イブプロフェンおよびトレハロースを含有することを特徴とするチアミン類含有製剤、４．チアミン類、イブプロフェン、およびトレハロースを含有するチアミン類含有製剤において、（Ａ）チアミン類およびトレハロースを含有する混合物、（Ｂ）イブプロフェンを含有する混合物を、各々別に造粒することを特徴とするチアミン類含有製剤の製造方法、である。 （もっと読む）

本発明に係る複合物は、レイン又はレイン類化合物と、有機アルカリまたはアミノ酸と分子間力によって結合させたものである。複合体の調整方法と、糖尿病ネフローゼ薬物、腸癒着薬物、骨関節炎、リューマチ性関節炎およびリューマチ様関節炎薬物への利用についても記載されている。一般式（Ｉ）の左側部分のレイン又はレイン類化合物は、（１）レイン又はレイン類化合物の単体組成物であり、Ｒ２〜Ｒ３、Ｒ６〜Ｒ７のうち１または２個が−ＣＯＯＨであり、Ｒ１〜Ｒ８の少なくとも２個は−Ｈを含むもの、または、（２）レインを含有する植物の中から抽出された有効な部分である。一般式（Ｉ）において、Ｍは、窒素を含有する有機アルカリ又はアルカリ性アミノ酸を表している。 （もっと読む）