本発明は経口的に有効なペプチド、好ましくはデスモプレシン又は医薬的に許容可能なその塩の固形製剤の新規製造方法として、医薬的に許容可能な錠剤に打錠するのに適した前記ペプチドを含有する粒状体を提供する工程を含む方法と、前記方法により獲得可能な固形製剤、好ましくは錠剤に関する。 （もっと読む）

本発明では、多くて１日に１回投与するために使用する、自由に水に溶解する低用量活性物質を放出制御する新規医薬製剤を開示する。該活性物質は、医薬製剤が曝露する生理学的ｐＨ値に依存せずに、少なくとも２４時間にわたって血中において適切な治療濃度で維持される。 （もっと読む）

プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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本発明は、作用薬、例えばオピオイドアゴニスト、及び逆作用薬、例えばオピオイドアンタゴニストを含有する共押出医薬組成物及び剤型に関する。そのような組成物及び剤型は、活性薬剤、例えばオピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するために有用である。本発明はまた、そのような剤型で患者を治療する方法、及びそのような剤型と患者を治療するために前記剤型を使用するための指示書を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、低い水溶解度を有する有益剤のバイオアベイラビリティーを高めるための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、実質的に、少なくとも一種の薬学的に許容され得る重合体を含み、水性媒体中に活性主要成分を調整しながら放出することができる重合体層により被覆されている中性担体から構成され、該重合体層に少なくとも一種の活性物質を含む活性層が塗布されている低投与量錠剤に関する。本発明の錠剤は、有利なことに、重合体層の構成に使用される重合体の性質に依存する従来のマトリックス錠剤で得られるマトリックス効果と類似したマトリックス効果を発揮する。このマトリックス効果により、使用する重合体の種類に応じて、輸送される活性物質の放出プロファイルを調整することができる。これらの錠剤は、低投与量錠剤を実現するのに特に好適である。本発明は、これらの錠剤の製造方法およびそれらの使用、特に非常に低い投与量で活性物質を投与するための使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ヒト患者に投与することによって、それぞれ、約０．５−２．５ｎｇ／ｍｌ及び約２．０−６．０ｎｇ／ｍｌの最小（Ｃ_ｍｉｎ）及び最大（Ｃ_ｍａｘ）血中レベルのトロスピウムの平均定常状態血中レベルを生じる、薬学的に許容される塩化トロスピウムの薬学的組成物。
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本発明は、式（Ｉ）：


を有する化合物またはその医薬上許容される塩、特にアプリンドルの放出制御型投与処方を提供する。該投与形態は、とりわけ、該化合物の投与に起因する副作用を軽減するために有用である。

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ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形が開示されている。特に、この剤形は、少なくとも１種のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬並びに少なくとも１種の医薬的に許容される水溶性ポリマー及び少なくとも１種の医薬的に許容される界面活性剤の固体分散物を含み、該医薬的に許容される水溶性ポリマーは、少なくとも約５０℃のＴｇを有する。好ましくは、医薬的に許容される界面活性剤は、約４から約１０のＨＬＢ値を有する。 （もっと読む）

持続放出投薬形態物は製薬学的有効成分およびその製薬学的に許容され得る塩を含んでなりかつ長時間にわたり侵食可能な固体として放出するように適合され、該投薬形態物は製薬学的有効成分の漸増する放出速度を最低約４時間提供する。該投薬形態物は、高用量の乏しく溶解性若しくはゆっくりと溶解する有効成分を送達することが可能である。付加的な製薬学的有効成分が存在する場合、該剤は該投薬形態物中の各有効成分のそれぞれの重量に比例する速度で該投薬形態物から放出される。ヒト患者において疾患若しくは状態を処置するための該投薬形態物の使用方法もまた開示される。
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抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られる。一実施例において、二つの遅延放出剤形及び、一つの遅延持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも２つの異なる活性物質を有する異なる活性物質のペレットを含むカプセルに関するものであり、活性物質は消化管におけるその放出プロフィールに関して異なる。これらの活性物質はビタミン、ミネラル物質、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸並びに/又は植物抽出物及び物質からなる群より選ばれる。異なる放出プロフィールは素早い、中程度の及び/又はゆっくりとした活性物質ペレットの溶解によって表される。この制御放出は消化管における異なる吸収領域へ活性物質の目的指向型吸収をもたらす。本発明に従って調製される剤形は、非常に多くの利用可能な活性物質の場合でさえ、バイオアベイラビリティが高度に改善されることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼＡ２酵素リポ蛋白関連ホスホリパーゼＡ２（Ｌｐ−ＰＬＡ２）インヒビターを含んでなる経口投与用の腸溶性ポリマーでコーティングされた錠製剤、このような製剤を調製するための方法、および療法、具体的にはアテローム性動脈硬化症の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

フェキソフェナジンまたはその医薬的に許容される塩、ラクトース、低置換ヒドロキシプロピルセルロースおよび、場合により、他の賦形剤を含む医薬組成物が開示される。本発明のフェキソフェナジン組成物は、Ｃ_ｍａｘ、血漿中に見出される活性成分の最大量、またはＡＵＣ、血漿濃度時間曲線下の面積として表される、改善されたバイオアベイラビリティを示す。 （もっと読む）

【課題】 生理活性物質を高用量含有し、取り扱いに問題がない強度と速やかな崩壊性を有する口腔内速崩壊性錠剤及びその製法を提供する。
【解決手段】 遊離酸もしくは遊離塩基として遊離形で存在する生理活性物質と、その医学的に許容しうる塩を混合或いは造粒し、成形可能な最低圧力で打錠し、加湿湿潤後、乾燥することにより、取り扱いに問題がない強度と速やかな崩壊性を有する、生理活性物質を高用量含有する口腔内速崩壊性錠剤。 （もっと読む）

本発明は、口中において４０秒未満の唾液との接触で崩壊する、改善された多粒子錠剤に関する。本発明は、固有の圧縮特性を有する被覆された活性成分の粒子と、担体の混合物に基づくものであり、被覆された活性成分粒子に対する担体混合物の割合は０．４から６重量部であり、担体混合物は、崩壊剤、結合特性を有する希釈可溶性剤、潤滑剤、透水剤；及び有利には潤滑剤、甘味料、香料及び着色料を含むものであり、錠剤の重量に対する崩壊剤の割合が１から１５重量％であり、錠剤の重量に対する可溶性剤の割合が３０から９０重量％であることを特徴とする。 （もっと読む）