本発明は経口活性成分の改変放出を有する微粒子系に関する。本発明は、２つの時間依存性およびｐＨ依存性の放出機構に従って作動する新規の多種微粒子ガレヌス系を提供することを目的とし、これは、次の３つのパラメーター：ａ）胃内での活性成分の放出に先立つ潜伏期；ｂ）腸内での活性成分の放出を引き起こすｐＨ；ｃ）活性成分の放出速度が互いに独立に調節されることを可能にする。これは、２つの被覆膜ＡおよびＢでそれぞれ被覆される活性成分の粒子から作製される被覆微粒子の使用によって達成される。Ａは、胃腸管の液に不溶性の膜形成（コ）ポリマー（Ａ１）；胃腸管の液に溶解性のエチルセルロース（コ）ポリマー（Ａ２）；可塑剤のポリビニルピロリドン（Ａ３）；ヒマシ油／場合によっては界面活性剤および／またはステアリン酸マグネシウム潤滑剤（Ａ４）を含む。Ｂは、中性ｐＨのイオン化基を有する親水性ポリマー（Ｂ１）（ＥＵＤＲＡＧＩＴ（登録商標）Ｌ１００−５５）および疎水性化合物（Ｂ２）（ＬＵＢＲＩＴＡＢ（登録商標））を含む。本発明は前記微粒子に基づく医薬にも関する。
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本発明は、とりわけ、アルツハイマー病または他の認知症および軽度認識障害の治療または予防に用いるロシグリタゾンまたはその医薬上許容される塩およびドネペジルまたはその医薬上許容される塩療法を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、ロシグリタゾンまたはその医薬上許容される塩およびドネペジルまたはその医薬上許容される塩を含む経口剤形に関する。
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本発明は、（A）カルボン酸基（COO^-）を含む弱カチオン交換樹脂により複合体化された、好ましくは酸付加塩の形態である、少なくとも1種のアミノ化薬理学的活性成分、及び（B）活性成分/弱カチオン交換樹脂複合体の総重量に対して少なくとも15重量%の少なくとも1種の親水性吸着剤を含み、前記構成成分（A）及び（B）の混合物が胃溶解性ポリマーで被覆されている被覆顆粒に関する。本発明は、そのような顆粒を調製する方法、及びそのような顆粒を含む口腔内崩壊錠にも関する。 （もっと読む）

【課題】固形経口制御放出の経口剤形のヒドロコドンの提供。
【解決手段】剤形は、鎮痛効果を示す有効量のヒドロコドンまたは医薬上許容しうるその塩、およびヒト患者に対して一日二回投与に適当な剤形にさせるために十分な量の制御放出材料を包含し、０．５５から０．８５のＣ₁₂／Ｃ_max比を提供し、そして少なくとも１２時間治療的効果を有し、所定の測定により、４時間で剤形からのヒドロコドンまたはその塩の５１．７〜６７．４重量％までインビトロ放出する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として有用であるピペラジン化合物のグルクロン酸塩を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。この塩形態物およびこれの製薬学的に受け入れられる組成物は、一般に、パーキンソン病，ストレス／不安，アルツハイマー病，ハンチントン病，パニック障害，強迫性障害，摂食障害，薬物中毒，社会的恐怖症，攻撃性または興奮性，片頭痛，強皮症およびレイノー現象，嘔吐，蠕動の調節に関連したＧＩ管障害，ＲＬＳまたは下垂体腫瘍によって増加したプロラクチン分泌を包含するいろいろな病気または障害を治療またはそれのひどさを和らげる目的で用いるに有用である。
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本発明は、短時間作用型催眠剤及びＲ−（＋）−(−（２，３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノール（化合物Ａ）若しくは式ＩＩ
【化１】


（式中、ＲはＣ₁−Ｃ₂₀アルキルである）を有するそのプロドラッグ又はそれらの薬学的に許容しうる塩の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、種々の睡眠障害の処置において有用である。
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本発明は、少なくとも５重量％の希釈剤および極僅溶性薬物を含む顆粒を含む混合物の打錠によって得られる錠剤であって、該顆粒が１５０μより大きい平均粒子径(コーティング前)を有するショ糖ビーズのコアおよび極僅溶性薬物と少なくとも１種の高分子量フィルム形成物質を含むコーティング層からなる錠剤、ならびに該錠剤の製造方法、ならびに、顆粒および少なくとも５重量％の希釈剤を含む混合物の打錠によって錠剤を製造するための、１５０μより大きい平均粒子径(コーティング前)を有するショ糖ビーズのコアおよび極僅溶性薬物と少なくとも１種の高分子量フィルム形成物質を含むコーティング層からなる顆粒の使用に関する。 （もっと読む）

少なくとも１種の活性物質もしくはその互変異性形態、類似体、異性体、多形体、溶媒和物、またはその塩を含む新規な徐放性医薬組成物。好ましくは抗ウイルス活性物質が供給される。前記組成物を調製する方法、および該組成物の使用方法も提供する。本発明の徐放性組成物は活性物質を長期間所望のように送達し得る。 （もっと読む）

本発明は、アンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤を含有する固形製剤であって、それぞれの有効成分が製剤中に分離して配合されていることを特徴とする固形製剤に関する。この固形製剤は、改善された溶出性を示す。 （もっと読む）

本発明は、乾式造粒されたテノフォビルＤＦおよびエムトリシタビンを含む組成物、ならびにその製造方法を対象とする。乾式造粒が、エムトリシタビン、エファビレンツ、およびテノフォビルＤＦを含有する併用型剤形に含まれるのに適したテノフォビルＤＦ含有組成物を調製するのに、重要であることが予想外にも見出された。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物を造粒するステップを含む方法が提供される。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物の乾式造粒を含む方法により製造される一体型剤形が提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する製剤において、粉体の流動性及び圧縮成形性を改善し、水溶性薬物などの活性成分を徐放化する。
【解決手段】活性成分、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、無水リン酸水素カルシウムの噴霧乾燥造粒品、および必要により結晶セルロースを含む粉体成分を打錠し、徐放性製剤を得る。活性成分には塩酸フェニルプロパノールアミンなどの水溶性活性成分も含まれる。ＨＰＭＣのメトキシ基含量は１９〜２４重量％，ヒドロキシプロポキシ基含量は４〜１２重量％程度であってもよい。各成分の割合は、ＨＰＭＣ１００重量部に対して無水リン酸水素カルシウム５〜１００重量部、結晶セルロース１〜５０重量部である。徐放性製剤は、徐放部と速放部とで構成してもよい。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの即時放出剤形、一つの持続放出剤形及び、一つの遅延放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

【課題】直接打錠により得られる錠剤中の有効成分の溶出性をコーティングによらないで調整する方法を開発する。
【解決手段】錠剤を構成する粉末成分の粒子径および／または粒子形状に基づいて、あるいは該粉末成分の流動性に基づいて、錠剤の溶出性を調整する方法により、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

5HT₁レセプターアゴニストまたは製薬上許容されるその誘導体を、NSAIDまたは製薬上許容されるその誘導体と組み合わせて含み、5HT₁レセプターアゴニストおよびNSAIDが、互いに個別のゾーン内に位置し、各ゾーンが、活性成分および場合により担体を含む、医薬組成物。好ましい組成物は、スマトリプタンスクシネートおよびナプロキセンナトリウムを含む。
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サーチュインモジュレーター、特にサーチュイン活性化剤は、視覚機能障害の治療に有用である。一般に、サーチュインモジュレーターは、様々な眼障害により生じる視覚機能障害の進行を阻害する。本発明にはまた、サーチュインモジュレーターの薬学的に許容される配合物、特に眼用に許容される配合物も含まれる。本発明は、視覚機能障害または失明（盲目）をもたらす眼障害を治療するための組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、網膜または視神経の損傷による視覚機能障害の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、口腔内分散性多層錠剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、胃腸疾患を予防及び治療において特に有用なプロトンポンプインヒビター(PPI)の調節された放出を有する経口薬に関する。本発明の目的は、理想的には、以下の特徴：a)医薬の経口投与後に胃のpHを増大することによって患者に緩和を即時に提供する；b)医薬の経口投与後の可能な限り長く、特に夜の間に亘って、胃のpHにおける増大を維持しながら、患者の回復を促進する；c)1日1回の医薬の摂取によって患者の治療の遵守及び患者の快適さを改善する、の全て又は幾つかを有するPPIに基づく新規の経口薬を提供することである。この目的のために、本発明のマイクロカプセルは、好ましくは非腸溶性であり、エチルセルロース、アンモニオメタクリレートコポリマー(Eudragit(登録商標)RL 100)、ポリビニルピロリドン、ヒマシ油、及びポリオキシエチレン化水素化ヒマシ油(40)でコーティングされたPPIマイクロカプセルからなる。この医薬は、1日1回の投与について摂取した後に、同じ条件下で参照即時放出型腸溶経口薬によって得られる0から24hの間の平均の胃のpH以上の0から24hの間の平均の胃のpHを、治療の1日目から維持することを可能にする。本発明は、これらのマイクロカプセル自体にも関する。 （もっと読む）

新規な錠剤および錠剤を作成するための方法が提供される。錠剤は、製薬上の活性物質と、第一のポリマー、第二のポリマー、およびゲル化促進剤を含んでなるゲル形成物質とを含有する少なくとも一つの粒子を含んでなり、活性物質のための持続放出プロフィールを有する。 （もっと読む）

ケイ化微結晶セルロースを使用して口腔内崩壊錠剤を提供する。前記錠剤は、少なくとも３０％のケイ化微結晶セルロース及び有効量の医薬活性物質を含有する。 （もっと読む）

(a)トリグリセリド、(b)モノ−及び/又はジグリセリド、及び(c)細胞膜脂質の混合物を８０重量％以上含む脂質相、(d)該脂質相に溶解又は分散した１種又はそれ以上の薬理学的活性薬剤；(e)水及び／又はエタノール；及び(f)吸収制御量の微粒子状薬学的賦形剤を含む経口投与用の錠剤。顆粒、直腸投与用の座薬、及び該顆粒を充填したカプセルもまた開示される。錠剤、座薬及び顆粒の製造法、並びに該顆粒の使用、及びそれらのコーチング法もまた開示される。 （もっと読む）