本発明は、式（Ｉ）：
Ｒ^１−ＮＨ−Ｘ−Ｙ−Ｚ （Ｉ）
（式中、各記号は上記で定義した通りである）
のチアゾール誘導体またはその製薬的に許容される塩および、ポリオール、糖、糖アルコール、ホウ酸またはその塩、および水からなる群から選択される添加物を含む水性組成物を提供する。この水性組成物は非常に安定であり、長期間保存可能である。 （もっと読む）

本発明は、薬剤、特に、血液損失、低酸素性及び虚血性状態を治療するための、血液酸素供給を改善するための及び分離された潅流臓器及び組織を保存するための薬物に関する。本発明の、ペルフルオル有機化合物の医用エマルジョンは、急速に排出可能なペルフルオル有機化合物、例えば、ペルフルオルデカリン、ペルフルオルアクチルブロミド、過弗素化三級アミンの混合物の形で表わされるペルフルオル有機添加剤及び水‐塩分散液の形での燐脂質を含む。前記のペルフルオルデカリン又はペルフルオルアクチルブロミドは、１０：１〜１：１０の範囲の比率で、急速に排出可能なペルフルオル有機化合物の組成物中に含有される。過弗素化三級アミンの混合物は、ペルフルオロトリプロピルアミン及びその副生成物：シス‐及びトランス‐異性体ペルフルオル‐１‐プロピル‐３，４‐ジメチルピロリドン及びペルフルオル‐１‐プロピル‐４‐メチルピペリジンの混合物の形で表わされる。本発明のエマルジョンの製法は、燐脂質の水‐塩分散液を製造すること、その中のペルフルオル有機化合物を高圧で均一化すること及び最終エマルジョンの加熱殺菌にある。その非凍結状態で＋４℃の温度での本発明のエマルジョンの貯蔵寿命は、少なくとも６ヶ月間に等しく、その間は、前記のエマルジョンと生理学的媒体（血液、血漿又は血清）との生物適合性は保存される。 （もっと読む）

本発明は、人間などの哺乳類の病態もしくは徴候を、予防または処置するための治療方法であって、レトロウイルスなどの病原体の哺乳類細胞への感染力を考慮し、且つその感染力の阻害を希求するような方法において、そのような治療を必要とする哺乳類に対して、プロカイン、プロカインアミド、もしくは、病原体の感染力を阻害するそれらのアナログ（薬学的に許容されるそれらの塩を含む）の有効量を投与するステップ、を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、保存上安定な液体エリスロポエチン製剤ならびにその製造方法に関する。本発明は特に、ロイシン、イソロイシン、スレオニン、グルタミン酸、アスパラギン酸およびフェニルアラニンからなる群から選択される少なくとも４種のアミノ酸を含有し、保存剤、尿素またはヒト血清アルブミンを添加する必要がないことを特徴とする液体エリスロポエチン製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性なマクロ分子と共にカプセル化されたリン酸カルシウムナノ粒子を提供する。該粒子は、マクロ分子の送達用の生物学的に活性なマクロ分子の担体として用いることができる。また、本発明は該粒子を製造し、および用いる方法も提供する。本発明は、ａ）リン酸カルシウムナノ粒子のコア；ｂ）コア粒子にカプセル化された生物学的に活性なマクロ分子；およびｃ）コア粒子にカプセル化された胆汁酸を含む表面修飾剤を含む粒子を提供する。
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本発明は、広い粒度分布を有するか、または少なくとも0.01%（w/w）のZ-4-(4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-ブト-1-エニル)-3-ヒドロキシメチル-ベンゾニトリルを含み、直接圧縮における使用に適しているエスシタロプラムオキサレートの結晶粒子を開示する。
さらに本発明は、前記エスシタロプラムオキサレートの結晶粒子を含む単位剤形ならびに前記エスシタロプラムオキサレートの結晶粒子の製造方法を開示する。
最後に本発明は、シタロプラムまたはエスシタロプラムの溶液中におけるヒドロキシル含有不純物の量を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

生物学的に活性な、インターフェロン−ベータ１ｂ−ポリマー結合体組成物を開示する。そのポリマー部分は、分子量が少なくとも約１２ｋＤａであるポリアルキレンオキシドポリマーであることが好ましい。これを作製および使用する方法も開示する。
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本発明は、医薬的に活性な化合物としてピモベンダンを含む新規な固形製剤及び該固形製剤の製造方法に関する。本発明は、さらに、本発明の固形製剤を使用するうっ血性心不全の予防及び／又は治療用薬物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 製造に際して、有機溶媒の使用を極力回避し、水非混和性の有機溶媒と水溶液との同時使用を避け、得られた製剤は、生体内消失性および徐放性機能をあわせもち、3日以上にわたり、ほぼ一定速度で含有するたんぱく性薬物を徐放し、その薬物含量も5%以上であり、分散性、通針性も良好であるたんぱく性薬物の注射用徐放性微粒子製剤およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 たんぱく性薬物を含有する多孔性アパタイトまたはその誘導体を生体内消失性高分子で被覆または付着させたこと、からなる。 （もっと読む）

本発明は、一種類以上の粒内賦形剤と組み合わせて、治療活性化合物、または幾何異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、そのエステルまたはその代謝産物としてオスペミフェン（（デアミノヒドロキシ）トレミフェンとしても知られている）を含有する顆粒を含む固体薬剤配合物に関する。
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本発明は口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーのための新規組成物を提供する。詳細には、本発明に係る組成物中の緩衝系は唾液のｐＨを約７．８超のｐＨまで上げ、それにより上記催眠剤のそのイオン化形からその脱イオン化形への実質的に完全な変換を促進する。その結果、催眠剤の用量は驚くほど低い患者間変動性で口腔粘膜により速やかに及び有効に吸収される。さらに、口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーは上記薬物の肝臓初回通過代謝を有利にバイパスし、及び胃腸腔内での上記薬物の酵素分解を避ける。不眠症の如き睡眠障害を治療するための本発明に係る組成物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

粉末剤はIL-13拮抗剤を含み、この粉末剤の空気動力学的粒径質量中央値(MMAD)は約10μm未満である。組成物はIL-13拮抗剤を含むスプレードライ粒子を含む。対象者の肺にIL-13拮抗剤を投与する方法は：IL-13拮抗剤を含む乾燥粉末組成物を分散させてエアゾールを形成する工程；及び対象者による上記エアゾールの吸入によって対象者の肺にエアゾールを送達し、それにより対象者の肺へのIL-13拮抗剤の送達を確実にする工程を含む。IL-13に関連した症状を治療する方法は：IL-13拮抗剤を含む治療上有効な量の乾燥粉末剤を肺に投与する工程を含む。IL-13拮抗剤を含む粉末剤を製造する方法は：IL-13拮抗剤、任意の添加剤及び溶媒を組み合わせて混合物又は溶液を形成する工程；及びこの混合物又は溶液をスプレードライして粉末剤を得る工程を含む。
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R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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本発明はα放出放射性核種またはα放出放射性核種のためのin vivoジェネレー
タを含むヒドロキシアパタイト(HA)を提供する。さらに、本発明はこのようなHAの生成のための方法、HAを含む医薬組成物およびHAまたはその組成物を投与することを含む癌疾患または非癌疾患の医学治療の方法を提供する。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、優れた安定性及び薬物の溶出速度が一定であり、均質な顆粒粒子形態を有する塩酸タムスロシン経口投与用組成物、及びそれを含む徐放性顆粒製剤を提供することである。
【解決手段】
本発明の塩酸タムスロシン徐放性顆粒製剤は、薬物の安定性が高いと共に、優れた一定溶出率の徐放性溶出を示し、均一の大きさと均質の顆粒剤の形態で再現性ある生産ができる。 （もっと読む）

実質的に、式（II）で表される塩の有効量および好ましくはpH8を超えて保持するアルカリ性反応成分または2価金属カチオンの塩、および少なくとも1つの医薬賦形剤からなり、前記式（II）の塩は、少なくとも3年、室温貯蔵の間、実質的に安定であることを特徴とする安定な固体医薬組成物。式（II）の塩を安定化させるプロセス、式（II）の結晶塩および結晶塩を製造するプロセス。
【化１０】

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【課題】 抗腫瘍剤の毒性により、抗腫瘍剤の使用が制限されることから、抗腫瘍剤の持つ抗腫瘍効果を維持したまま、毒性を低減させる効果を有する補助剤、抗腫瘍剤の開発が望まれている。
【解決手段】 補助剤として微粒子ハイドロキシアパタイトが配合されている抗腫瘍剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗レトロウイルス因子の分散物を含有する組成物、およびその製造方法を提供する。ナノ懸濁物は、微小析出およびエネルギー付加のプロセスによって作製される。好ましくは、このナノ懸濁物は、微小析出−均質化の直列型プロセスによって作製される。本発明により、薬学的組成物は、約１００ｎｍ〜約１００ミクロンの平均粒子サイズを有する粒子として提供され、かつ該脳に到達し得る細胞によって有効量の該薬学的組成物を該脳へ送達するために該哺乳動物被験体への投与に適合される該薬学的組成物の分散物を含有する。
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本発明は、長期にわたって摂取することができ、安全性に優れた抗アレルギー作用を有するマカ抽出物の効果的な抽出方法、さらには、得られた抽出物を応用した、抗アレルギー作用を有する飲食品、香粧品または医薬品に関する。本発明の抽出方法は、マカの粉砕物に、エタノール含有水溶液を加え、抽出液の温度が２０〜７５℃であり、エタノール含有水溶液におけるエタノールの濃度が２０〜１００容量％であることを特徴とする。 （もっと読む）