【課題】増大したバイオアベイラビリティを有するニューブラスチン改変体を同定する。
【解決手段】ポリアルキレングリコール部分を含むポリマーに結合された改変体ニューブラスチンポリペプチドを含む結合体の形成に適切な改変体ニューブラスチンポリペプチドが、開示される。本結合体は、長期のバイオアベイラビリティーを有し、そして好ましい実施形態において、非修飾形態のニューブラスチンまたは野生型形態のニューブラスチンと比較して長期の生物学的活性を有する。本発明の結合体は通常、治療的適用および非治療的適用（例えば診断的適用）において有用に用いられる。 （もっと読む）

両親媒性分子のニ分子層を製造する方法であって、水和支持体を供給するステップと、親水体とを供給するステップと、該水和支持体と該親水体とを接触させて両親媒性分子のニ分子層を形成するステップとを含む方法。本発明の方法によって製造されたニ分子層、及びそのニ分子層の使用法。
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【課題】プロスタグランジン系緑内障治療薬であるラタノプロストは、樹脂製容器に吸着しやすく、また、その吸着は温度依存的であるため、長期間保存するためには冷蔵での保存が必須とされている。そこで、室温に保存した場合であっても長期間吸着を抑制し、有効成分であるラタノプロストが安定化した優れた点眼液を提供する。
【解決手段】点眼液にモノステアリン酸ポリエチレングリコールを吸着抑制剤として配合することにより、長期間有効成分の樹脂製容器への吸着を抑制でき、室温保存可能な安定性に優れた点眼液が得られる。 （もっと読む）

【課題】 皮膚への接着性、保型性などの基剤の基本物性と効率的な薬剤の放出性を兼ね備えた親水性基剤からなる貼付剤を提供する。
【解決手段】 （ａ）構成単量体の１〜３０モル％が、２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸及び／又はその塩、スチレンスルホン酸及び／又はその塩、Ｎ−ビニルピロリドンから選択される１種又は２種以上の単量体であり、７０〜９９モル％がアクリル酸及び／又はその塩、並びに共重合可能なその他の単量体が０〜１０モル％からなる単量体混合物を重合して得られる１種又は２種以上の水溶性共重合体であり、酸の２０〜６０モル％が中和され、微粉末で未反応単量体の含有量が０．５質量％以下である水溶性共重合体、（ｂ）多価アルコール、（ｃ）多価金属化合物、（ｄ）界面活性剤及び（ｅ）水を含有する貼付剤用基剤と、経皮吸収性の薬剤又は化粧料成分とを含む水性ゲル膏体を支持体上に施してなる貼付剤。 （もっと読む）

医薬剤形を製造するための組成物及び方法には、熱動力学的配合により複合材料にすることによって１又は複数の原薬（ＡＰＩ）を１又は複数の薬学的に許容される賦形剤とともに含む医薬組成物を製造することが含まれる。１又は複数のＡＰＩを１又は複数の賦形剤とともに含む複合材料を前処理する組成物及び方法は、ＡＰＩを賦形剤とともに熱動力学的処理して複合材料にすることを含む熱動力学的配合が含まれ、複合材料は、ホットメルト押出、溶融造粒、圧縮成形、錠剤圧縮、カプセル充填、フィルムコーティング、又は射出成形など、当技術分野で知られる従来の方法によってさらに処理することができる。
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水相、特に胃腸液との接触により自己乳化する、経口投与用の医薬組成物であって、（ａ）式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素、Ｆ又はＣｌである］の抗真菌活性化合物；又は薬学的に許容しうるその酸付加塩、及び（ｂ）抗真菌有効成分（ａ）のための可溶化成分を含む担体を含む、組成物。
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本発明は、生活必需品またより特徴的には健康必需品の分野に関している。本発明はより特徴的には、一つまたは複数の有効成分をポリオキシエチレン脂肪酸エステル３２に分散し、次いでこの分散体を流動床において細粒状の添加剤にホットスプレーする、難水溶性または非水溶性または胃液の中で塩化できない有効成分の腸での吸収を改善するためのおよび可溶化するための方法を対象としている。このように形成される粉末状の混合物を、薬理上許容され得る非毒性の不活性添加剤で場合によって希釈後、医薬組成物の中に分配する。また、薬理上許容され得る不活性で非毒性の一つまたは複数の添加剤を含む医薬組成物の実現への用途にも関する。 （もっと読む）

【課題】新規な制御放出薬物剤形の提供。
【解決手段】幽門を通過しにくいように成型された膨潤可能な剤形。好ましい剤形として，胃及び上部胃腸管に限定される領域の少なくとも一部に薬物を放出させるための制御放出経口薬物剤形であって、その中に含まれる前記薬物と共に固形のモノリシックなマトリックスを含んで成り、当該マトリックスが水の吸収によって膨潤し、非環状の形状であり、等しくない長さの第一及び第二の直交軸を有し、軸の長い方が、前記マトリックスが膨潤していない場合に最大3.0cmの長さであり、そして軸の短い方が、水中に浸してから１時間以内に最大1.2cmの長さに達する、剤形。 （もっと読む）

本発明は、経口投与すると２以上の量のタクロリムスを放出し、第１の量のタクロリムスが即時放出剤形から０〜２時間以内に実質的に即時に放出された後に、剤形から実質的にいかなる量のタクロリムスも放出されない約１〜１０時間の時間間隔があり、その後に、第２の量のタクロリムスが、遅延放出用量単位からの最初の放出から０〜２時間以内に即時に、または、約２〜１２時間の時間をかけて、遅延放出用量単位から放出されるタクロリムスの修飾放出剤形を提供する。該剤形はさらにタクロリムスの追加パルスを提供するための追加量のタクロリムスを含み得る。タクロリムスの剤形は、既存のタクロリムスの組成物に比べて生物学的利用能が向上し、フラックスまたは変動が低下している。該剤形の調製方法も記載している。 （もっと読む）

本発明は、(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-アセチルアミノ-2-エチル-ブチル]-4-グアニジノ-2-ヒドロキシ-シクロペンチル-1-カルボン酸水和物化合物、その製造方法、その化合物を含む医薬組成物、その医薬組成物の製造方法、及び、抗インフルエンザ薬としての前記化合物の臨床上の使用に関する。 （もっと読む）

感受性の温血動物（ヒトを含む）における閉経後の女性において閉経に起因する症状もしくは疾患（特に、骨粗鬆症、膣の萎縮および乾燥、性腺機能低下症、性欲減退、皮膚萎縮、結合組織疾患、尿失禁、乳癌、子宮内膜癌、卵巣癌および子宮癌、のぼせ、筋肉量の減少、インスリン抵抗性、疲労、エネルギーの損失、加齢、閉経の身体的な症状）を処置するための新規方法またはその症状もしくは疾患を獲得する可能性を低下させるための新規方法（性ステロイド前駆体の投与を包含する）が開示される。前記方法は、乳癌および子宮癌のリスクを回避するために全身性のエストロゲン様作用を望ましくなく引き起こさずに膣の固有層および／または筋層において正のアンドロゲン作用を利用するために、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）を投与および投薬する新規方法を包含する。本発明にとって有用な活性成分を送達するための医薬組成物が開示される。
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本発明は明細書に記載されたタンパク質−高分子結合体に関する。タンパク質−高分子結合体を調製する方法、およびＢ型肝炎ウイルス感染症またはＣ型肝炎ウイルス感染症の治療に用いる方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、従来技術において既知の皮膚に適用される医薬品形態よりも有益であり、且つ線維化病変を伴う組織の修復のための且つ線維化病変の予防のための治療に使用することができる、ピルフェニドン含有ゲル組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は１つ以上のアクセサリーポリペプチドに連結した生物学的に活性なポリペプチドに関する。本発明はまた、主題のタンパク性物質をコードするベクターを包含する組み換えポリペプチド、並びに該ベクターを含む宿主細胞を提供する。主題の組成物は医薬品用途の範囲を包含する種々の利用性を有する。一実施形態において、生物学的に活性なポリペプチドを生成する方法が提供され、この方法は、ａ）宿主細胞における修飾ポリペプチドの発現が、該生物学的に活性なポリペプチド自体の発現と比較した場合に、より高い量の可溶性型の該生物学的に活性なポリペプチドをもたらすように、アクセサリーポリペプチドと連結された生物学的に活性なポリペプチドを含む修飾ポリペプチドをコードしているポリヌクレオチド配列を提供する工程；ｂ）該修飾ポリペプチドを該宿主細胞内で発現させることにより、該生物学的に活性なポリペプチドを生成する工程；を含む。 （もっと読む）

種々の治療剤（限定されないがラパマイシンが挙げられる）を長期間にわたって被験体に送達する液体製剤を開示する。この液体製剤は、水性媒体に配置されたときに非分散性の塊を形成する。非分散性の塊を形成する液体製剤は、水性媒体においてゲルまたはゲル様の物質を形成する。液体製剤は治療剤およびポリマーを含んでいる。また、この液体製剤を用いて、治療剤を被験体に長期間にわたって送達するための方法を開示する。液体製剤は、被験体の水性媒体に眼内投与または眼周囲投与を介して配置されてもよいし、被験体において治療されるべき疾患または状態の部位の近傍に配置されてもよい。また、方法は、血管新生、脈絡膜新血管新生、または加齢黄斑変性症もしくは滲出型加齢黄斑変性症を治療または予防するために、ラパマイシンを投与するために使用されてもよい。
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本発明は、ＳＤＦ−１に結合する核酸分子に関するものであり、前記核酸分子は、細胞の移動に影響を及ぼす。 （もっと読む）

【課題】ステロイド及びワセリンを含有するＯ／Ｗ型乳化製剤の分離を抑制し、安定性の高い製剤を提供する。
【解決手段】保湿性及び使用感に優れ、経時的な分離、特に高湿環境下における分離が生じにくく、外観安定性の良好な、メチルセルロースを有効成分とし、更にステロイド及びワセリンを含有するＯ／Ｗ型乳化製剤の分離抑制剤。 （もっと読む）

室温安定性の水性カンナビノイド製剤が開示される。好ましい実施形態では、カンナビノイド製剤は、緩衝溶液、ならびにエタノール、プロピレングリコールおよびポリエチレングリコールなどの有機共溶媒の混合液中のドロナビノールを含む。本発明のさらなる目的は、以下の容量、すなわち、（ｉ）約１５〜約５０％のエタノール、ならびに（ｉｉ）（ａ）約０．１％〜約２５％のプロピレングリコール、（ｂ）約１〜約３０％のポリエチレングリコール、および／または、（ｃ）（ａ）および（ｂ）の組合せであるグリコールを含む製剤を提供することであり、その製剤は、ネブライザーによる投与に適する。
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【課題】 耐熱性、耐酸性、耐塩性などに優れた、アスタキサンチン含有乳化物、およびその製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記のＡ成分を下記のＢ、ＣおよびＤ成分を用いて水に乳化して得られる、アスタキサンチン含有量が０．５〜２０質量％のアスタキサンチン含有乳化物。
Ａ成分：アスタキサンチン含有油 １００質量部、
Ｂ成分：平均重合度５〜１０のポリグリセリンとラウリン酸からなるポリグリセリンモノ脂肪酸エステル ５〜５０質量部、
Ｃ成分：平均重合度５〜１０のポリグリセリンとオレイン酸からなるポリグリセリンモノ脂肪酸エステル ５０〜２００質量部、
Ｄ成分：ショ糖と炭素数１２〜１８の脂肪酸からなるショ糖脂肪酸エステル ０．１〜３０質量部、
ただし、Ｂ成分１００質量部に対してＣ成分１００〜１０００質量部である。 （もっと読む）

【課題】親水性及び親油性成分の混合マトリックスを含む投与製剤又は錠剤であって、１以上の治療的に活性な薬剤が該製剤又は錠剤から放出される速度を調節することができる投与製剤又は錠剤の提供。
【解決手段】１以上の層を有し、そのうちの１層が生物学的に活性な物質を保持する医薬錠剤を含む経口製剤で、該錠剤の製剤は、親水性及び親油性材料、並びに佐剤を異なる割合で含む。錠剤は、錠剤中の活性物質の量とは無関係な速度で活性物質を放出する。 （もっと読む）