経口用結合型エストロゲン処方物が開示され、記載される。一局面において、この経口用処方物は、コアと、このコア上の１種以上のコーティングとを有する錠剤であり得る。結合型エストロゲン成分に加えて、このコアは、１種以上の有機性賦形剤および１種以上の無機性賦形剤を含み得る。一局面において、この有機性賦形剤は、約２０％（ｗ／ｗ）未満のセルロース成分、および約５０％（ｗ／ｗ）未満の糖成分を含み得る。別の局面において、この無機性賦形剤は、約１０％（ｗ／ｗ）未満のリン酸カルシウム（三塩基）成分を含み得る。なお別の局面において、この処方物は、約４０℃および約７５％ 相対湿度で約２ヶ月間保管した場合に、亀裂を生じない。 （もっと読む）

本発明は、血液凝固潜在性／活性を有する新規なヒト凝固第VII／VIIa因子タンパク質、並びにポリペプチドを含む薬学的組成物、使用、および治療の方法に関する。特に、本発明は、ヒト凝固第VIIおよびVIIa因子（FVIIおよびFVIIa）の新規な半合成類似体、並びにこれらの産生の方法に関する。 （もっと読む）

ポリカチオン、ポリアニオンおよびポリヌクレオチドを含む分解性複合体は、インビボポリヌクレオチド送達用途に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ポリビニルピロリドンのセグメント”Ａ”と、ポリエステルのセグメントＢとを有するセグメント共重合体並びにこのセグメント共重合体の調製方法及びその利用方法に関する。
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水可溶性かつ安定なナノサイズの粒子のナノ分散が、両親媒性ポリマーによって囲まれ、その中に入れられた、非結晶状態の活性化合物の親水性の封入複合体の構成物として提供される。その封入複合体は、活性化合物とポリマーの間の無価の相互作用によって安定化される。活性化合物／両親媒性ポリマーの以下のペアが提供される：（ｉ）アジスロマイシン／多糖またはポリビニルアルコール、またはクラリスロマイシン／アルギン酸またはキトサン；（ｉｉ）ドネペジル塩酸塩／多糖；（ｉｉｉ）アゾール化合物／多糖、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸の共重合体、ポリメタクリル酸、そしてポリメタクリル酸の共重合体；そして（ｉｖ）タキサン／ゼラチン。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られる。一実施例において、二つの遅延放出剤形及び、一つの遅延持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

本発明は、(-)-ヒドロキシクエン酸（以降「HCA」）が安定にカプセル化された投与単位形態、その使用、ならびにその製造方法を提供する。特に、本発明によるHCA、およびその塩、エステル、およびアミドは、例えば腸溶性コーティング錠剤のような腸溶性媒質、更には腸溶性および腸溶性コーティングされたカプセル、ならびに軟質ゼラチンカプセル（軟質ゲル）により送達される。本発明のHCA含有投与単位形態を得るためには、腸溶性コーティングを外側からHCA含有投与単位形態に適用してもよく、または、カプセルおよび軟質ゼラチンカプセルの場合は、腸溶性化合物をゼラチン外殻に組み込んでもよい。HCA含有組成物は、選択された環境において、酸分解、ラクトン化、および望ましくないリガンド結合から保護される。本発明は、肥満、体重増加、空腹感、高脂血症、および食後脂肪血症などの疾患、障害、または状態に関連する症状を防止または軽減するのに有用なHCA含有投与単位形態を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エルゴリン化合物、好ましくはリスリドを含有し、エルゴリン化合物がその中で安定化されている経皮治療系に関する。酸化感受性エルゴリン化合物は、フリーラジカルを除去する少なくとも一つの脂溶性抗酸化剤（好ましくはジ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルフェノール、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェノール、トコフェロール又はユビキノン）と、塩基性ポリマーとの組み合わせによって安定化される。 （もっと読む）

本発明は、小板として形成されたポリマー粒子およびそのような粒子の製造法に関する。本発明による粒子は、水性媒質中で既知の粒子よりも迅速な溶解速度を現す。 （もっと読む）

本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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抗菌組成物、特に、粘膜組織（すなわち、粘膜）に、局所的に適用した時に有用であるものであって、特に、脂肪酸エステル、脂肪族エーテル、またはそれらのアルコキシド誘導体などの抗菌脂質成分を含む抗菌組成物。この組成物は、エンハンサー成分、界面活性剤、疎水性成分および／または親水性成分も含み得る。かかる組成物は、有効な局所的抗菌活性を提供し、従って、微生物（ウイルスを含む）によって引き起こされたか、または悪化させられた状態の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び（II）からなる群より選択される式によって表される繰り返し単位を含み、核酸デリバリー用途に有用なポリマーである。
【化１】


Ａは、少なくとも１つのアセタール基を含み、Ｂは、-ＣＨ-,-ＣＨ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ₂ＣＨ-,-ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ-及び-ＣＨＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ（ＣＨ₃）-からなる群より選択され、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＳＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹Ｒ²及びＶＵからなる群より選択され、Ｖは、リンカー基であり、Ｕは、ポリ（エチレンイミン）、ポリ（プロピレンイミン）、ポリ（リジン）、ＰＡＭＡＭデンドリマー、オクタアミン・デンドリマー、ヘキサデカアミン・デンドリマー、エンハンサー及びターゲッティング受容体からなる群より選択され、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、水素、炭素数１から１０のアルキル、及び炭素数６から１０のアリールから選択され、Ｄは、カルボン酸アミド、カルボン酸エステル、尿素、及びウレタンからなる群より選択されるリンケージであり、Ｇは、炭素数４から２０のアルキル、炭素数６から１０のアリール、及び-（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_n-からなる群より選択され、ｎは、１から約２５０の範囲である。好ましい態様では、式（Ｉ）又は（II）の繰り返し単位を含むポリアセタールとポリヌクレオチドとの間に形成された複合体は、トランスフェクション試薬として有用である。
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医薬物質と複合体化したイオン交換樹脂を含み、該複合体が拡散障壁物質の内または表面上に包埋されている、新規な持続放出顆粒状樹脂−医薬組成物を開示する。造粒された複合体の新規な製造方法も開示し、その方法では、水性造粒媒体を用いて複合体および造粒された生成物を形成し、それによりその方法におけるコーティングおよび大量の有機溶媒の使用を回避する。 （もっと読む）

第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

固体分散体又は固体溶液を形成するために、親水性又は水-混和性ビヒクル中に溶解及び/又は分散されたタクロリムス（FK-506）を含む医薬組成物は、生物学的利用能を改善した。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてのフェナントレン群ないしはその薬学的に許容し得る塩からのオピオイド鎮痛剤および経皮透過剤としてのアロエ組成物を含む製剤に関する。 （もっと読む）

第１の態様では、本発明は、濃厚な油相を有しかつ定義された水溶性乳化ポリマーを含む水中油型エマルションに関する。第２の態様では、化粧品のように、前記エマルションを含む製品が提供される。 （もっと読む）

（ｉ）有効量の塩酸ブプロピオン、結合剤、滑沢剤を含むコアと、および（ｉｉ）前記コアを取り囲む制御放出性コートと、および（ｉｉｉ）前記制御放出性コートを取り囲む防湿層とを含み、ウェルブトリン（登録商標）またはザイバン（登録商標）／ウェルブトリン（登録商標）ＳＲ錠と生物学的に同等である塩酸ブプロピオンの放出調節錠剤。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）第１温度では完全に飽和であるが、この第１温度より低い第２温度では過飽和である所望量の薬物を含有する過飽和薬物溶液を調製し、（ｂ）前記した第１温度またはそれ以下であるが第２温度を超える温度に維持されている薬物溶液を用いて、第１温度未満であり且つ薬物含有溶液が過飽和状態にある第２温度に維持されている不活性ビーズをコーティングすることを含む医薬組成物中に配合するために水溶性薬物をコーティングしたビーズの作成方法並びに前記ビーズを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物および少なくとも１つのＫ⁺チャンネル調節剤を含む活性物質組合せ、該活性物質組合せを含む薬剤、該活性物質組合せを含む医薬製剤、および薬剤の製造における該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）