本発明は、疎水性ブロックのヒドロキシル基末端基がトコフェロール基又はコレステロール基に置換された疎水性ブロックと親水性ブロックとからなる両親性ブロック共重合体、及び末端に少なくとも一つのカルボキシル基を有するポリ乳酸誘導体を含む高分子組成物で製造される高分子薬物担体を使用して、生物活性剤を細胞内に伝達する方法に関するものである。前記ポリ乳酸誘導体のカルボキシル基は、前記高分子組成物に２価金属又は３価金属を添加することによって得られる２価又は３価金属に固定されている。
（もっと読む）

生体適合性インプラントは、チロシンキナーゼインヒビター、および眼の硝子体へのチロシンキナーゼインヒビターの放出を長期間促進するのに効果的な生分解性ポリマーを含む。インプラントの治療薬剤は、生分解性ポリマーマトリックス、例えばポリビニルアルコールを実質的に含まないマトリックスに付随し得る。インプラントは、後部眼症状のような１つ以上の眼症状の発生を治療または軽減するために、眼に配置することができる。
（もっと読む）

本発明は、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸コポリマーを基材とするナノ粒子を含んでなる、患者の免疫応答を刺激するための組成物に関する。上記ナノ粒子は、アレルゲンまたは抗原、および/または免疫刺激薬であって、上記ナノ粒子の内部に含まれておりおよび/またはその表面を少なくとも部分的に被覆しているもの、および所望により架橋剤をも含むことができる。免疫応答刺激組成物は、免疫療法およびワクチンにおけるアジュバントとして有用である。 （もっと読む）

【化１】


化合物式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は互いに、同一もしくは異なっており、各々、オキソ基、水酸基、メルカプト基、水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、もしくはアリールオキシ基を表し、点線は、炭素原子のそれぞれの対のうちの１対間が、単結合もしくは２重結合でよいことを指し示す）およびこのエステルが、経皮投与により投与され得る。これらは特に、パッチとして適用されると効果的であり、好ましくは、４０〜６０重量％のアクリル酸メトキシエチル、３０〜４０重量％のアクリル酸ラウリルもしくはメタクリル酸ラウリル、および１０〜２５重量％の極性モノマーのコポリマーを含んでいる接着剤を有している。
（もっと読む）

本発明は、生物学的に活性なポリペプチドの持続放出のための組成物、ならびに生物学的に活性なポリペプチドの持続放出のための該組成物の形成方法および使用方法に関する。本発明の持続放出性組成物は、内部に生物学的に活性なポリペプチドおよび糖が分散された生体適合性ポリマーを含む。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、光学的性質をもつ少なくとも1種の新規なモノマー化合物を含む少なくとも1種のポリマーを含む化粧品組成物又は医薬組成物に関する。本発明はまた、このような化粧品組成物をケラチン質(例えば、体若しくは顔の皮膚、唇、爪、睫毛、眉毛及び／又は毛髪)に適用することを含む、ケラチン質をメイクアップ又は治療する化粧方法にも関する。光学的性質をもつ新規なモノマー化合物、それらを含むポリマー及び組成物に光学的性質（特に蛍光性質)をもたせるために組成物にそれらのポリマーを使用することも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

カスケードキャリヤーを連結したプロドラッグが記載されている。これは、生物学的に活性な成分及びマスキング基を含んでおり、ここで、マスキング基は、少なくとも1個の求核性成分を有しており、又、前記キャリヤーとは異なっている。本発明の好ましい一実施形態では、該プロドラッグは、式(I)で表される構造を有する。
（もっと読む）

本発明は、10-80重量%のアミノ基及び/またはカルボキシル基含有モノマーから成るビニルポリマーであって、ビニルポリマー1部あたり3-1000部の有効成分を含んでおり、20nm-8μmの範囲の粒度を有しており、ビニルポリマーの50重量%超が分子量100000ドルトン未満であるポリマーから成る、0-10のpH範囲の一部で不溶性であり該範囲の別の部分で可溶性である前記ビニルポリマーを含む有効成分含有ポリマー粒子に関する。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

（もっと読む）

固形粉末親水性薬剤および／または固形粉末親水性賦形剤ならびにシリコーンポリエーテルを含有する半固形組成物を形成させ、次いで、該半固形組成物を、シリコーン感圧接着剤または溶媒とシリコーン感圧接着剤とを含有する溶液に加え、該組成物ならびに該シリコーン感圧接着剤または該溶媒と該シリコーン感圧接着剤とを含有する該溶液を一緒に混合し、疎水性マトリックスを形成させることにより、本疎水性マトリックスが調製される。本疎水性マトリックスは、基材、典型的にはヒトの肌に、薬剤連続制御経皮投与用経皮パッチの仲介により、適用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、障壁と共に制御された崩壊特性を有するフィルム、特に、制御された水崩壊性のフィルムに関する。 （もっと読む）

送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

本発明は、安全かつ効率的なワクチン組成物を提供する。この組成物は、効率的に免疫化する量の不活性化Ｅｈｒｌｉｃｈｉａ ｃａｎｉｓバクテリンと、薬学的に受容可能なキャリアと、免疫原性を刺激する量のアジュバント系とを含み、該アジュバント系は、本質的に抗体応答誘導因子および細胞媒介性免疫応答誘導因子からなる。本発明はまた、イヌにおけるイヌエールリヒア症の予防または軽減のための方法を提供する。本発明はさらに、試験動物において臨床的なＥ．ｃａｎｉｓ感染を誘導するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、基本分子、連結剤分子及び少なくとも一つの開始剤化合物を含有する、生物医学的用途における使用のための生体適合性ポリマー組成物であり、基本分子は少なくとも二つの異なる官能基を有し、連結剤分子は基本分子の少なくとも一つの官能基と反応性である官能基を有し、基本分子の前記の少なくとも二つの官能基の第一の官能基は、連結剤分子との反応により前記ポリマー組成物の第一の硬化段階を実施可能にし、基本分子の第二の及び存在する場合は更なる官能基は、前記ポリマー組成物の第二の及び更なる硬化段階を実施可能にし、前記の第一の、第二の及び存在する場合は更なる硬化段階は、必要に応じて同時に又は各々独立して活性化が可能である、生体適合性ポリマー組成物を提供する。本発明は更に、組織工学、ドライデリバリーのような生物医学的用途における、創傷治癒における生体接着剤としての、骨代用物又は骨格としての、歯用途及び歯周用途におけるセメントとしての、並びに粘着防止物又は保護遮断層としての、本発明のポリマー組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は癌および前癌状態の治療に効果的な物質を利用する方法を提供する。さらに、本発明は細胞増殖の阻害剤として作用可能な物質を提供する。本発明は、β−ラパコン、またはその誘導体または類似体、またはその薬学的に許容される塩、またはその代謝産物、および薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を、該組成物が約０．１５μＭ〜約５０μＭの血漿濃度を維持し、癌または前癌状態を治療または癌を予防するように対象に投与する工程を包含する、対象中の癌または前癌状態を治療または癌を予防する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、疼痛患者に鎮痛作用をもたらすことを意図したオピオイドアゴニストを含有する乱用抵抗性の経皮的送達デバイスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンラファキシン塩酸塩および医薬的に許容される賦形剤を含む、１日１回の徐放性医薬製剤に関する。より好ましくは、本発明は、小型錠剤の形態でハードゼラチンカプセルに導入される徐放性組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、経口複数薬物放出システムの使用を介した被検者の胃腸管中の薬物の複数放出用の組成物及び方法を提供する。システムは、有効性が持続するために、複数の制御された用量の形状で、小腸及び結腸の両方へ薬物の部位特異的放出を提供し、それにより薬物投与頻度を減少させる。
（もっと読む）

目的の活性物質の制御放出のためのポリマーデバイスが与えられる。活性物質は生分解性ポリマー内に与えられ、活性物質の制御放出のためのポリマーデバイスが提供される。ポリマー系は、疎水性成分および親水性成分を含んでなる、コポリマーおよびポリマーブレンドであって、ポリマー系は、水系に接触もしくは浸漬した場合、たとえばデバイスを被験体に埋め込んだ場合に、ヒドロゲルを形成しない。デバイスが被験体に投与されたとき、たとえば埋め込まれたときに、デバイスは、ラグ期間なしで、または最小限のラグ期間をおいて、制御された様式で、活性物質を放出する。ポリマーデバイスを作製する方法も提供されるが、ポリマーデバイスを使用して、被験体において活性物質の制御放出を与える方法も提供される。好ましい疎水性成分はPLGである。好ましい親水性成分はPEGまたはメトキシPEGである。好ましいペプチドはLHRH、ゴセレリン、ロイプロリドである。 （もっと読む）