【課題】生体環境下で安定な高分子ミセルとして存在できる、ホウ素化合物と親−疎水型ブロックコポリマーのポリマーコンジュゲートの提供。
【解決手段】ポリマーコンジュゲートは、１分子のホウ素化合物が２分子の親−疎水型ブロックコポリマーと共有結合を介して架橋した構造を少なくとも１つは含んでなり、かつ、該ホウ素化合物は重合性官能基を２つ有する二官能性であり、該親−疎水型ブロックコポリマーはその疎水性ブロックの末端に重合性官能基を有し、上記共有結合は該ホウ素化合物の重合性官能基と該ブロックコポリマーの重合性官能基相互の重合反応により形成されたものである。該ホウ素化合物は下記式で表される。


式中●はＢＨを表し、Ｌ３は、メチレン結合など、Ｚは、重合性官能基を表す。 （もっと読む）

本発明は薬学分野に関する。本発明は、３，３’−ジインドリルメタン（ＤＩＭ）を含有するブロック共重合体医薬組成物を開示する。本願の経口投与用医薬組成物は、活性成分としての３，３’−ジインドリルメタンおよび標的剤を包含し、該標的剤はオキシエチレンとオキシプロピレンとのブロック共重合体であり、該ブロック共重合体の疎水性ブロック含有量は５０質量％未満であり、親水性ブロックの分子量は２，２５０Ｄａ以上であり、該活性成分に対するブロック共重合体の比率は１０：１〜２：１の範囲内である。この組成物は、経口投与した際の血流中への活性成分の吸収を向上させる。 （もっと読む）

【課題】水溶性活性物質のオキサリプラチンを、比較的低廉な超臨界流体の製造設備を用いて経済的にナノ粒子を製造して簡単な製造工程と高回収率により商業化が容易であり、現在、注射剤形としてのみ製造されて患者に投与されているオキサリプラチンをナノ粒子化して胃酸に対して安定的で、生体利用率が改善されたオキサリプラチンの経口型製剤の開発を可能にして注射剤使用の不便さと問題点を改善し、患者の順応度を改善し、医療費を低減するオキサリプラチンのナノ粒子及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明によるナノ水準のオキサリプラチン粒子を製造する方法は、水溶性活性物質のオキサリプラチンのナノ粒子、これを含む薬剤学的組成物、及びオキサリプラチンと特定の共溶媒が混合された水性混合溶液に、固体相脂質と界面活性剤が混合された脂質混合溶液を乳化した後、超臨界流体ガスを用いて固体相脂質及び共溶媒を除去して経口投与が可能となることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）少なくとも１つの式（Ｉ）のモノマー：（ＣＨ_２＝ＣＲ_１）ＣＯ−Ｋ（Ｉ）［式中、ＫはＯ−Ｚ又はＮＨ−Ｚを示し、Ｚは、（ＣＲ_２Ｒ_３）_ｍ−ＣＨ_３、（ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｍ−Ｈ、（ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｍ−ＣＨ_３、（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５を示し、ｍは１〜３０の整数を示し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は独立して、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルを示す］；及び（ｉｉ）少なくとも１つの生体吸収性ブロックコポリマークロスリンカー、の重合から得られるポリマーに関する。 （もっと読む）

ある実施形態において、発明は、インドリル−３−グリオキシル酸誘導体またはその製薬上許容可能な塩、例えばインジブリンの薬学的処方物に関する。このような処方物の製造方法ならびにこれらの処方物を用いた処置方法も記載される。 （もっと読む）

フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェア並びにその調製方法及び使用が本発明において提供される。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアの担体材料はメトキシ末端ポリエチレングリコール−ポリ乳酸ブロック共重合体である。ナノスフェア／ミクロスフェアは溶媒−非溶媒法、液中乾燥法及び／又は噴霧乾燥法により調製され、高い薬剤添加率及び高いカプセル化効率、医薬の制御可能な放出、適用部位又は血管に対して刺激作用が一切ないという特徴を有する。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアは閉経後の女性における転移性進行性乳癌を治療するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】薬剤のような重要な生物学的活性剤の多くは疎水性であり、該薬剤の溶解形態又はナノ分散形態を患者に投与する必要があるが、例えば、疎水性薬剤を可溶化するために界面活性剤ミセルを使用することに基づく方法では、その界面活性剤の幾つかは比較的毒性であり、希釈した際に疎水性薬剤の沈殿が起こる、という問題を抱えている。
【解決手段】ポリマー及び生物学的活性組成物を含む、殺菌された安定化ナノ分散物又は負荷ミセルの製造方法；特に、両親媒性のブロックポリマー又は低分子量界面活性剤、生物学的活性剤、任意の添加物、及び適当な溶媒を含む安定化溶液の凍結乾燥によって製造された凍結乾燥ケーキの再水和によって製造されるナノ分散物。 （もっと読む）

【課題】Ｇｌｙ−Ｘ−Ｙで示されるコラーゲントリペプチドを含むコラーゲンペプチドを含有し、保湿性に優れる皮膚貼付用組成物を提供する。
【解決手段】粘着性基材組成物とＧｌｙ−Ｘ−Ｙで示されるコラーゲントリペプチドを含むコラーゲンペプチドとからなり、前記粘着性基材組成物１００質量部に対して前記コラーゲンペプチドを５．０質量部以下含有することを特徴とする、皮膚貼付用組成物である。保湿性に優れるため、シート状のシート状美顔パックなどとして好適である。 （もっと読む）

【課題】１種類以上のタンパク質又はペプチドの放出を調節するための組成物及び方法の提供。
【解決手段】組成物は、生体適合性ポリマーマトリックスと、タンパク質及び／又はペプチドと、難水溶性又は本質的不溶性粒子とから構成され、タンパク質は難水溶性生体適合性粒子上に吸着又は何らかの他の機構によって被着し、タンパク質−粒子組み合わせがポリマーマトリックス内に分散する。粒子上のタンパク質被着が、長時間作用性投与系を含めた投与形からのタンパク質又はペプチドの放出を調節するように作用する。 （もっと読む）

【解決手段】（Ａ）ビタミンＡと、（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、（Ｃ）トロメタモール、（Ｄ）多価アルコール、（Ｅ）糖類、（Ｆ）リン酸及びその塩、並びに（Ｇ）１価中性塩から選ばれる１種又は２種以上とを含有することを特徴とする眼科用組成物。
【効果】本発明によれば、ビタミンＡが安定に配合されると共に、凍結融解しても白濁・沈殿が生じない、外観が安定した眼科用組成物及びこの組成物の凍結融解による白濁・沈殿抑制方法を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】比較的毒性の強い活性化合物の、特にインターフェロンのクラス由来の生物活性タンパク質に関する、制御放出のための薬学的組成物の提供。
【解決手段】ポリ(エチレングリコール)テレフタレート（PEGT）およびポリ(ブチレンテレフタレート)（PBT）から構築される生分解性ブロックコポリマーを含み、注射可能な微粒子、自己ゲル化の性質を有しうる注射可能な液体、又は固体インプラントの形態であり、さらに、組成物を含む薬学的キット、組成物を調製するための方法、及びそれに関する薬学的使用である。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーを作るための方法であって、重合の際、開環重合によってポリマー鎖の中に式（４）：
【化１】


［式中、Ｒ_１およびＲ_２は各々独立して水素、メチル、またはエチルである］
を有する環式（アルキル）アクリロイルカーボネートが組入れられる方法に関する。
好ましくは、ポリマーは、少なくとも１つの第１のモノマーが式（４）を有する環式（アルキル）アクリロイルカーボネートである（アルキル）アクリロイルポリカーボネートである。（アルキル）アクリロイルポリエステルは修飾されていてもよく、バイオデバイスに用いられてもよい。
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本発明は、モノアルキルオリゴエチレングリコール残基を含む、室温で固体の直鎖状オリゴ−またはポリ−ε−カプロラクトン二元ブロック共重合体に関する。本発明は、さらに、上記材料を含む薬物送達製剤および薬物送達製剤の調製方法に関する。オリゴエチレングリコール残基は、メチルジエチレングリコール、メチルトリエチレングリコールまたはメチルテトラエチレングリコールからなる群より選択されることが好ましい。オリゴ−またはポリ−ε−カプロラクト誘導体は、モノ−ヒドロキシ−オリゴエチレングリコールとε−カプロラクトンの反応により調製され、そこでは、モノ−ヒドロキシ−オリゴエチレングリコールは開始剤として作用する。 （もっと読む）

【課題】制御持続性薬剤放出のために処方される生物分解性インプラントの提供。
【解決手段】生物分解性持続性放出インプラントにおける親水性物質と疎水性物質の組合せは、相互の放出速度を調節することが示される。治療的活性薬剤及び調節剤の処方物は、長期間、実質的に一定速度の放出を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質性賦形剤を一切使用することなく安定化されるボツリヌス毒素製剤に関する。本発明はまた、かかるボツリヌス毒素製剤の調製及び使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】錠剤化が容易であり、かつ薬物放出性に優れたＮＯ−供与非ステロイド系抗炎症化合物含有組成物の提供。
【解決手段】本発明は１または２種以上のＮＯ−供与非ステロイド系抗炎症化合物を、任意に１または２種以上の界面活性剤と混合してなる多孔性粒子、上記多孔性粒子に第二の活性薬物を任意に組み合わせてなる新規な固体薬物送達組成物に関する。さらに本発明は、上記多孔性粒子、固体薬物送達組成物の製造方法、ならびに医薬の製造における上記組成物の使用に関する。ＮＯ−供与ＮＳＡＩＤは、油状でもまた熔融状態であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）カンデサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはカンデサルタンシレキセチル又は共結晶組成物、その調製方法、及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のカンデサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはカンデサルタンシレキセチル又は共結晶のナノ粒子は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。カンデサルタンシレキセチルはプロドラッグであり、胃腸管から吸収される際にカンデサルタンに加水分解される。カンデサルタンは、選択的ＡＴ１サブタイプアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）オルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶組成物、その調製方法、及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のオルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶のナノ粒子は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。オルメサルタンメドキソミルは、高血圧の治療に使用されるアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである。プロドラッグであるオルメサルタンメドキソミルは、世界的にＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｌｔｄ．によって、米国ではＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｉｎｃ．によって市販されている。 （もっと読む）

アポトーシス促進性固体分散体は、本質的に非結晶形態で、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質阻害化合物、例えば、ＡＢＴ−２６３を、（ａ）薬学的に許容される水溶性ポリマー担体および（ｂ）薬学的に許容される界面活性剤を含む固体マトリックス中に分散させて含む。このような固体分散体を調製する方法は、該化合物、該ポリマー担体および該界面活性剤を適切な溶媒に溶解させる工程、ならびに溶媒を除去して、ポリマー担体および界面活性剤を含み、その中に本質的に非結晶形態で分散させた化合物を有する固体マトリックスを与える工程を含む。該固体分散体は、それを必要としている対象への、１種または複数の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療のための経口投与に適切である。 （もっと読む）

【課題】連続して付与される２回またはそれ以上のＩＲ投薬形態物の投与によって生じた血漿プロファイルに実質的に類似する血漿プロファイルを生じる有効成分を含む多粒子改質放出組成物を提供する。
【解決手段】パルス的な様式または２モード的な様式で有効成分を使用時に送達する多粒子改質放出組成物は、即時放出性構成要素と改質された放出性構成要素とを含む。即時放出性構成要素は有効成分含有粒子の第１の集団を含み、改質された放出性構成要素は、制御放出コーティング物でコーティングされた有効成分含有粒子の第２の集団を含む。この場合、即時放出性構成要素と改質された放出性構成要素とを組み合わせることにより、使用時において、有効成分がパルス的な様式または２モード的な様式で送達される。該多粒子改質放出組成物により達成される血漿プロフィルは、有効成分に対する患者の耐性を低下させる際に好都合である。 （もっと読む）