代謝酵素による脱アミン化および不活性化に高い抵抗性を有する治療用化合物を提供する。前記化合物には、ヌクレオチド類似体、および遊離アミンの脱アミン化を防ぐためにアミン基および／またはチオアミン基で誘導体化したヌクレオチド類似体が含まれる。前記化合物は、新生物障害、真菌または真菌様生物の感染症、および寄生虫の感染症の治療を含む、各種の治療に用いることができる。 （もっと読む）

例えば、標的表面や基質への結合を容易にするために用いることができる、変形させた表面形態を導入した膜を有するマイクロバブルを含有した、マイクロバブル組成物が記載される。表面形態は非球形によるものであり、例えば鈍鋸歯状、折り畳み、突出状、あるいはしわ状等が挙げられ、マイクロバブル膜の変形性を増加することができる。かかるマイクロバブル組成物を標的化超音波コントラスト剤及びその方法論に導入することができる。変形マイクロバブル組成物の製造法は、球形膜を有するマイクロバブルを用意し、球形膜を上述したような非球形膜に変化させることを含む。球形から非球形への変化の前あるいは後に、標的化物質を膜に導入することができる。 （もっと読む）

本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、粉末状固体活性物質の被覆方法に関する：(a) 少なくとも１種のコーティング剤と、これに超臨界または亜臨界状態を保持することができる温度および圧力条件下で溶解している超臨界または亜臨界流体とを含む混合物を用意し(2; 3; 4)、(b) 少なくとも１種の粉末状固体活性物質の分離している移動粒子を用意し(7)、(c) 前記混合物を前記活性物質の分離移動粒子と、超臨界または亜臨界流体の圧力低下とその気体状態への復帰、コーティング剤の噴霧、および活性物質の分離移動粒子の周囲でのコーティング剤の固化を同時に確保する温度および圧力条件下で接触させ(8)、(d) 被覆された粒子を分離および回収する(9)。本発明はまた、下記を特徴とする、各微粒子が活性物質を含有するコアとコーティング剤を含有するシェルとから順に構成される活性物質の被覆微粒子にも関する：本発明の方法により得ることができるものであり、活性物質が室温であって、かつ固体で熱感受性であり、活性物質のコアの平均粒度が５０μｍ未満である。
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美容上の上品さを高めるための液状シリコーンを含む局所用薬学的エアロゾル発泡体である。液状シリコーンは本来消泡剤であるにもかかわらず、高品質で安定な発泡体が産生される。 （もっと読む）

本発明は、動物に対して鉄を送達するための方法を提供する。本発明はさらに、動物における鉄欠乏を処置するための方法を提供する。上記の動物に対して鉄を送達するための方法は、上記動物に対して、鉄を含む脂質ベースの分散物を投与する工程；を包含する。本発明はまた、動物に対する鉄の送達のための医薬を調製するための、上記のような脂質ベースの分散物の使用を提供する。本発明はまた、鉄欠乏疾患または鉄欠乏状態を有する動物を処置するための、上記のような脂質ベースの分散物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】神経変性状態の治療のための、両親媒性弱塩基様テンパミンを含むリポソーム製剤
【解決手段】本発明は、神経変性状態の治療又は予防のための薬学的製剤の調製のための、定義された特徴を有する両親媒性弱塩基の使用を提供する。好ましくは、該両親媒性弱塩基はリポソーム中に封入される。また、本発明は、薬学的製剤及び神経変性状態の治療又は予防のためのそれらの使用の方法を提供する。具体的で好ましい両親媒性弱塩基はテンパミン（TMN）である。さらに、好ましくはテンパミンは、立体的に安定化されたリポソーム中に添加される（SSL-TMN）。 （もっと読む）

抗菌組成物であって、特に、粘膜組織（すなわち、粘膜）に対して局所的に適用するのに有用な抗菌組成物であり、ハロゲン化フェノール、ビスフェノール、ジフェニルエーテル、アニリドおよびそれらの誘導体、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤を含んでいる。それらの組成物は、エンハンサー成分、界面活性剤、疎水性成分、および／または親水性成分をさらに含むことができる。そのような組成物は、効果的な局所抗菌活性を与え、従って、微生物（ウイルスを含む）によって引き起こされるかまたは悪化させられる症状の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

好ましくは薬物含有接着剤マトリックスパッチの形態にある経皮制吐系が開示され、この系は有効制吐量の選択的セロトニン（５−ＨＴ_３）受容体アンタゴニストを皮膚接着剤組成物に組み込まれる制吐薬として含み、皮膚接着剤組成物は、この組成物からの薬物の実質的に均一な放出をもたらすのに有効な量の少なくとも１種類の浸透増強剤および水不溶性感圧性接着剤を含む。好ましい制吐薬はグラニセトロン塩基である。本発明の経皮制吐系は経皮パッチの皮膚接触接着剤配合物からの活性制吐性成分の制御された放出をもたらし、および制吐薬の実質的に均一な持続経皮送達を維持する。 （もっと読む）

包装された歯を白くする製品が提供される。包装には、第１側面及び第２側面を有する基材が含まれ、同基材は、人間のユーザの口腔において使用される寸法である。歯を白くする剤を含む第１組成物が、基材の第１側面に隣接して配置されている。審美的薬剤を含む第２組成物が、基材の第２側面に隣接して配置されている。 （もっと読む）

【課題】分散性が良好で、使用感も良好であり、長期保存による活性成分の沈降もなく、物理的にも安定で、良好な分散性を保つ水性懸濁剤を提供する。
【解決手段】本発明は、（ａ）難水溶性の活性成分、（ｂ）多価アルコール、（ｃ）カルボキシビニルポリマーを含有する水性懸濁剤である。好適には、（ａ）が０．０１〜１．５重量％、（ｂ）が３〜２５重量％、（ｃ）が０．１〜１．５重量％であり、界面活性剤を含まず、その粘度は１０〜４００ｃｐｓである。 （もっと読む）

本発明は、患者における炎症関連症状の治療のための医薬組成物の作製のための、リポソームに封入されたグルココルチコイド（ＧＣ）またはＧＣ誘導体の使用であって、前記症状が神経変性疾病または障害に関連しないという条件における使用を提供する。特定の使用は、リウマチ様関節炎の治療のための、メチルプレドニゾロンナトリウムヘミスクシナート(MPS)を含むリポソーム性製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、血中滞留性がより向上した、ポリアルキレングリコール類とアルブミンとが結合しているリポソームを提供する。 （もっと読む）

本発明は頭シラミやノミなどの外部寄生虫を処置するための局所用組成物に関する。これらの組成物は、液状の媒体又は担体に分散された殺卵効力を有する量のサリチル酸（一般的に１〜１０重量％）を含有する。前記の媒体としては、例えばパラフィン油などの鉱物油、又は、例えばオリーブ油若しくはヒマシ油などの植物性油を含む油性担体、又は、サルフェートフリーのアルコール性シャンプー基剤が挙げられる。 （もっと読む）

ミクロンサイズ化されたテストステロンが、錠剤、丸薬、カプセル、粉末、液体又は懸濁液として存在し、テストステロンの少なくとも一部がマイクロカプセル封入された持続放出特性を有する経口テストステロン供与システム。好適な実施形態では、テストステロンは固体脂質懸濁液として存在し、この懸濁液は、溶融した時に等方性流動特性及び／又はチクソトロピー流動特性を呈する。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたヘプシン分子、又はそのフラグメント又は誘導体、例えば置換体活性化配列を有するそれらを提供する。修飾されたヘプシン分子は、置換体活性化配列で切断され、それにより、天然に存在する野生型ヘプシン分子の機能的活性を示す、修飾されたヘプシン分子、又はそのフラグメント又は誘導体を生成する。 （もっと読む）

少なくとも１つの薬学的活性成分の皮膚送達のための水中油型（Ｏ／Ｗ）マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョン組成物の製造方法であって、ａ）動物油、鉱油又は植物油、シラン、シロキサン、エステル、脂肪酸、脂肪、ハロゲン化合物又はアルコキシル化アルコールから成る群のうちの少なくとも１つ、及び1つ又は複数の親油性界面活性剤を含む第１の成分と、水及び少なくとも１つの親水性界面活性剤を含む第２の成分とを混合、均質し、ｂ）ａ）の混合物を、継続的に混合しながら、４０〜９９℃、好ましくは４５〜９５℃、より好ましくは６５〜８５℃の範囲の相集合温度に加熱し、マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンを生成させ、ｃ）前記マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンを冷却し、ｄ）２℃と前記相集合温度との間の温度で上記マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンに第３の成分を添加する工程であって、該第３の成分は、必要に応じて予備混合され、構成成分が溶解されるまで加熱されており、非界面活性剤両親媒性型化合物、界面活性剤及び水から成る群から選択される少なくとも１つの構成成分を含むが、該第３の成分が水を含む場合には、非界面活性剤両親媒性型化合物及び／又は界面活性剤も含む、工程を含む、水中油型方法が提供される。相集合温度は、組成物中での半透明性の達成、又は相集合が起こると同時にピークに達し、次にプラトーに保持される伝導率のような尺度により、視覚的に決定することができる。ポリオールのような非界面活性剤両親媒性型化合物が、従来よくあるように、第２の成分と共に添加される場合、マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンは形成されないが、いわゆる第３の成分を添加することにより、相集合は予測されるよりも低い温度で起こり、この相は、常温で保存中に処方物のマイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョン特質を固定するのに役立つと考えられることが分かった。 （もっと読む）

アナライト、好ましくは持続放出剤形中、医薬的に活性な成分であるアナライトの溶出速度を測定する方法が提供される。この方法は、（ｉ）アナライトおよび非水性基剤たとえばワックスおよび脂肪を含有する希釈された非水性組成物を予め定められた時間水性溶出メジウムと接触させ、ついで（ii）水性溶出メジウム中のアナライトの量を測定することからなる方法である。 （もっと読む）

湿気感受性治療化合物および疎水性溶融成分の溶融顆粒を含む、固体経口投与形態。本溶融顆粒は、治療化合物を加水分解的分解から良好に保護する。このような固体経口投与形態はまた、持続放出型または制御放出型薬品よりもむしろ即時放出型の特徴を有する。 （もっと読む）

【課題】 十分な栄養補給と同時に、関節痛の改善、褥創の発生防止及び治癒等の改善が期待でき、経口及び経管により胃、腸等の消化器官に簡便かつ安定して栄養液の供給ができる乳化液状経腸栄養剤を提供する。
【解決手段】 キチン加水分解物及び／又はキトサン加水分解物を含有することを特徴とする乳化液状経腸栄養剤であり、更に蛋白質及び／又はその分解物、脂質、糖質及び乳化剤を含むことが好ましい。また、総カロリーは７０〜２００ｋｃａｌ／１００ｍｌであることが好ましい。
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