本発明は、インビボでのRNA干渉（RNAi）ポリヌクレオチドの肝実質細胞への標的化送達のための組成物に向けられている。標的化RNAiポリヌクレオチドを同時標的化送達ポリマーと共に投与する。送達ポリマーはRNAiポリヌクレオチドの細胞外から細胞内への移動のための膜透過機能を提供する。可逆的修飾は送達ポリマーへの生理的反応性を提供する。 （もっと読む）

【課題】官能基化ポリマー、その使用およびその中間体を提供すること。
【解決手段】本発明は、二官能ＰＥＧ、その中間体および調製方法を提供する。このような官能基化ＰＥＧは、医薬分野および生物医学分野での種々の目的に有用である。このような使用としては、他の分子または基材をＰＥＧ化するプロセスで本発明の二官能ＰＥＧを使用することが挙げられる。したがって、本発明の別の実施形態は、本発明の化合物との分子接合体または基材接合体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、低い反応成分比を用いて、ポリエチレングリコール（「ＰＥＧ」）結合体化ヘモグロビン（「Ｈｂ」）を調製するための方法に関する。より具体的には、本発明は、高められた収量および純度でＰＥＧ結合体化Ｈｂ（「ＰＥＧ−Ｈｂ」）を調製するための方法に関する。上記方法は、ａ）水性希釈剤中でヘモグロビン（Ｈｂ）を２−イミノチオラン（２−ＩＴ）と混合してチオール化Ｈｂを形成する工程；および該水性希釈剤中でポリエチレングリコール（ＰＥＧ）−マレイミド（Ｍａｌ）を該チオール化Ｈｂに加えてＰＥＧ−Ｈｂ結合体を形成する工程を含む。
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【課題】カンプトテシンの副作用を軽減し、より高い薬効を発揮させることを課題とする。
【解決手段】ポリエチレングリコール類とポリアスパラギン酸からなるブロック共重合体のカルボキシル基と、カンプトテシンの水酸基がエステル結合したカンプトテシン高分子誘導体。 （もっと読む）

本発明は、低減されたvWF結合能力を有し、少なくとも1つの側鎖基と共有結合でコンジュゲートしている組換え因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

本発明はインターロイキン−２３（ＩＬ−２３）、特にＩＬ−２３のｐ１９サブユニットに結合する、フィブロネクチンをベースとする足場ドメインタンパク質に関する。本発明はまた、自己免疫疾患を治療するための治療的適応における革新的なタンパク質の使用に関する。本発明はさらに、このようなタンパク質、このようなタンパク質またはその断片をコードするポリヌクレオチドを含む細胞、およびこの革新的なタンパク質をコードするポリヌクレオチドを含むベクターに関する。
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本発明は、修飾凝血因子に関する。特に、本発明は、例えば、抗体結合タンパク質またはFcドメインなどのポリペプチドに融合したコンジュゲート因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、変数Ｒ^１、Ｒ^１、Ｑ^１、Ｑ^２及びＭは、本出願の記載中で定義されている通りである）の二官能性キレート化剤。上記キレート化剤の、安定金属又は放射性金属のイオンとの錯体；生物学的担体と共有結合している錯体のコンジュゲート；及び該コンジュゲートを含有する医薬組成物についても記載される。
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本発明は、特に、異なった重合体基を含むコンジュゲートFVIIIバリアントおよびその使用に関する。 （もっと読む）

本願発明は生体分子のコンジュゲートを生成する方法であって、単一の単位操作に一体化される方法を対象とする。
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本発明は、１５種類の相違する多糖−タンパク質コンジュゲートを有する多価の免疫原性組成物を提供する。各コンジュゲートは、担体タンパク質、好ましくはＣＲＭ１９７にコンジュゲートさせた肺炎連鎖球菌の異なる血清型（１、３、４、５、６Ａ、６Ｂ、７Ｆ、９Ｖ、１４、１８Ｃ、１９Ａ、１９Ｆ、２２Ｆ、２３Ｆまたは３３Ｆ）から調製された莢膜多糖からなる。該免疫原性組成物は、好ましくはアルミニウム系アジュバントにてワクチンとして製剤され、特に乳児および幼児において、肺炎球菌性疾患に対して高い接種率をもたらす。
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本発明は、転写因子デコイの複合体、それらの細菌への送達、およびそれらの製剤に関する。具体的には、本発明は、核酸配列と、第四級アミン化合物から選択される１つ以上の送達部分と、アミノアルカンのアミノ成分が複素環式環のアミノ基形成部である、ビスアミノアルカンおよびその不飽和誘導体と、抗菌性ペプチドと、を含む、抗菌性複合体に属する。 （もっと読む）

【課題】 Ａβ−１−４２ペプチドのフラグメントおよび薬学的に許容されるその塩と化学的に結合しているウイルス様粒子（ＶＬＰ）構造物からなる構築物（以下「構築物」と称する）の新規使用、特に認知症、特にアルツハイマー型の認知症の処置のための「構築物」の投与に関する投与レジメン、投与様式および投与形態を提供すること。
【解決手段】 Ａβ−１−４２ペプチドのフラグメントおよび薬学的に許容されるその塩と化学的に結合しているウイルス様粒子（ＶＬＰ）構造物からなる構築物（以下「構築物」と称する）の新規使用、特に認知症、特にアルツハイマー型の認知症の処置のための「構築物」の投与に関する投与レジメン、投与様式および投与形態を見出した。 （もっと読む）

【課題】構造（Ｉ）を有する１以上の部分で置換されるキャリアを含む抱合体を提供すること。
【解決手段】各Ｍは、独立して、分子量が１０ｋＤａ以上の修飾物質であって、はリンカーＬ^ＭへのＭの直接的または間接的結合を表し、各Ｌ^Ｍは、独立して、必要に応じて置換されるスクシンアミド含有リンカーであり、これによって、前記修飾物質Ｍは、アミド結合を介して、直接的あるいは間接的にスクシンアミドリンカーに結合し、かつ前記キャリアは、エステル結合を介して、直接的あるいは間接的に各スクシンアミドリンカーに結合する。他の態様では、本発明は、前記抱合体を含む組成物、抱合体の製造方法、癌を含む（これに限定させるものではない）種々の障害の処置における前記抱合体の用途を提供する。
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本発明は、外因性遺伝子の導入を伴わずに他の細胞（例えばグリア細胞）をニューロンに再プログラミングするための組成物および方法に関する。特に本発明は、生体サンプルへの形質導入が可能であるが、遺伝子ではない、または遺伝学的改変を起こさない形質導入可能物質に関する。本発明はまた、その形質導入可能な組成物を用いる生体サンプルの経路の再プログラミングおよび疾病の治療に関する。
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１６１Ｐ２Ｆ１０Ｂタンパク質に結合する抗体薬物コンジュゲート（ＡＤＣ）を本明細書において記載する。１６１Ｐ２Ｆ１０Ｂは、正常成人組織において組織特異的発現を示し、且つ表１に列挙した癌において異常に発現する。結果的に、本発明のＡＤＣは癌の治療のための治療組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 腫瘍細胞のサブセットは、しばしば薬物療法に抵抗性であり、生存して、起点の部位及び遠隔転移部位で再生息し、検出可能な疾患の再発及び罹患を引き起こす。侵襲能及び転移能の増大並びに薬物抵抗性変化の特性を有する多くの癌腫瘍細胞は、ＥＭＴ（上皮間葉転換）をもたらす形態学的な転換又はＥＭＴに類似した形態学的な転換をしていると考えられる。ＥＭＴをする細胞は、上皮細胞の正常な付着特性を失い、Ｅ−カドヘリン発現及び間葉マーカーの発現の喪失、運動性の増大、侵襲性の増大、並びに細胞死に対する抵抗性の増大を含む一連の変化をする。
【解決手段】 本願の開示は、例えば、ＬＯＸＬ２ポリペプチドに特異的に結合する抗体を含むリシルオキシダーゼ様２（ＬＯＸＬ２）結合剤を提供し；さらに、これを含む組成物を提供する。前記結合剤は、各種の治療及び診断方法において使用でき、これらも提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、ポリアニオン性多価高分子を用いて、活性化細胞の増殖及びタンパク質合成に関連する細胞内分子をターゲッティングするための方法及び組成物に関する。特定の態様において、ポリオールに結合した多数の硫酸基が、増殖及び活性化細胞の細胞質及び核に対して特異的に標的化される。本発明はさらに、新規なポリアニオン性高分子化合物及び製剤を包含する。
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【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

クロロトキシンの単一種のコンジュゲートを生成するために使用することができる低リジンクロロトキシンポリペプチド。そのようなクロロトキシンポリペプチドを含むコンジュゲートおよびその医薬組成物。そのような組成物および／またはコンジュゲートの使用方法。一実施形態において、コンジュゲートするための部位として利用可能なリジンを１つ以下有するクロロトキシンポリペプチドが提供される。別の実施形態において、このクロロトキシンポリペプチドは、配列番号１に対して少なくとも６５％の全体的な配列同一性を有し、両端値を含め、２４アミノ酸から４０アミノ酸の間の長さを有するという点で、配列番号１のアミノ酸配列に対応するアミノ酸配列を有する。 （もっと読む）