例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、種々の癌処置のための組成物に関する。組成物は、ＥＤＢ、ＥＤＡ、アネキシンＡ１、エンドシアリン、テネイシンＣのＣドメイン、マジックラウンドアバウト（ＭＲ）、またはそのフラグメントの配列を単独で、または１種または数種の異種外来キャリア分子にカップリングした組み合わせで含むワクチンである。ワクチンは、腫瘍血管中および腫瘍血管周囲に優先的に発現する自己タンパク質に対する抗体を産生する。ワクチンを、好ましくは、アジュバントと共に投与する。 （もっと読む）

本発明は、最も多く見られるタイプの中枢神経系(CNS)原発腫瘍である悪性神経膠腫を治療するための新しい薬物を提供する。実際、本発明は、単離されたNFL-TBS_40-63ペプチドが神経膠腫細胞に対して高度に特異的であり、それらの細胞の中でアポトーシスを誘発することを示す。したがって、これは、悪性神経膠腫を治療するための方法における使用のために、本明細書において提示される。本発明はさらに、インビボもしくはインビトロのいずれかで神経膠腫細胞を特異的に検出するための、または化学的化合物を該腫瘍細胞へと導くための、NFL-TBS_40-63ペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、アミドアミン及び２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロパン酸タイプのデンドリマーから誘導され、そのアミノ末端基及びヒドロキシ末端基がＮ−（２ヒドロキシプロピル）メタクリルアミド（ＨＰＭＡ）のセミテレケリックコポリマーに生分解性スペーサーを介して連結している、水溶性高分子量ポリマー薬物担体、及び薬物とのその結合体に関する。ポリマー担体及び結合体は、固形腫瘍中への特に抗癌剤の標的輸送を可能にし、生分解、付随する制御薬物放出、及びそれに続く生物体からのポリマー担体の排出が提供される。ヒト腫瘍の標的療法に使用するための抗癌剤と複合化されたポリマー担体。 （もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＥＢウィルスに対する抗体または模倣抗体と、Ｅ１、Ｉａ、Ｉｂ、Ａ、Ｂ、Ｎおよびそれらの変異体から選択される、イオンチャネルを形成するコリシンとを含む、ＥＢウィルスにより誘発される腫瘍に対する融合ポリペプチド、を提供する。本発明は、Ｇ１１Ａ、Ｈ２２Ｇ、Ａ２６Ｇ、Ｖ３１Ｌ、およびＨ４０Ｄの変異を含むコリシンＩａ変異体も提供する。また、本発明は、この融合ポリペプチドの、遺伝子、ベクター、調製方法および使用も提供し、また、この変異体の、遺伝子および使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、フィブロネクチンのエキストラドメインＢ（ＥＤ−Ｂ）に結合可能な修飾ユビキチンから得られる新規な組換えタンパク質に関する。さらに、本発明は、薬学的活性成分および／または診断用活性成分と融合した前記組換えタンパク質を含む、融合タンパク質に関する。 （もっと読む）

本発明はＷＩＳＥ結合剤に関し、その製造および使用方法を含む。
（もっと読む）

本発明は、双性イオン及び１種又は２種以上の機能性剤を含むランダム共重合体、及びかかるランダム共重合体の製造方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】薬物−リンカー−リガンド結合体等の薬物化合物、それを含む組成物を用いて癌、自己免疫疾患、又は感染病を治療するＨＥＲ２−指向性癌療法を提供する。
【解決手段】オーリスタチンペプチドとして、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。 （もっと読む）

本発明は、リオプロテクタント、および任意で1種以上の添加剤、を含有するrhGHポリマープロドラッグの乾燥組成物に関する。そのような組成物は、2〜8℃で貯蔵したとき、少なくとも1年間安定している。本発明はさらに、前記組成物の製造方法、前記組成物を含む容器、ならびに部品キットに関する。 （もっと読む）

本発明は、特発性骨髄線維症、真性多血症、および本態性血小板血症などの種々の疾患を処置するための、本願明細書に記載されるタンパク質−ポリマー接合体の使用に関する。 （もっと読む）

霊長類におけるコカイン暴露の生物学的影響を軽減する方法。前記方法は、霊長類に対して、ある量のアミノ酸置換Ａ２２７Ｓ、Ｓ３１５Ｇ、Ａ３５６ＷおよびＹ３６０Ｇを含むＢＣｈＥ−アルブミン融合タンパク質を投与することを含み、前記融合タンパク質の量は、霊長類におけるコカイン暴露の生物学的影響の軽減を引き起こすために有効である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ．ディフィシル感染の予防または処置において使用するための、ヒツジ抗体を含む抗体組成物を提供し、前記抗体はＣ．ディフィシル毒素に結合し、そして前記予防または処置は、抗体組成物の経口送達による。また、トリプシンおよび／またはキモトリプシンおよび／または胃酸から抗体を保護するための１つ以上の手段をさらに含む、経口送達用のヒツジ抗体の薬学的組成物も提供する。
（もっと読む）

本発明は、直径が10〜2000μmであり、1種類以上のリガンドがカルボン酸エステル結合により結合した架橋加水分解澱粉を含有する、生分解性微小球に関する。当該リガンドは、内因性の荷電した分子であり、分子量が1000Da未満であり、当該リガンドを前記微小球と結合させるのに用いられるもの以外に1つ以上の追加のカルボン酸官能基及び/又は1つ以上のアミン官能基を有してもよい。平均0.05〜1.5個のリガンドが、前記加水分解澱粉中の各グルコース部分と結合している。 （もっと読む）

本発明は、α−トコフェロールグラフトを有し、中性ｐH下、水性媒体中でナノ粒子を形成することができる新規のアクリル及び／又はメタクリル系のポリマーに関する。本発明は、活性成分、特には、低い又は平均的な水溶性の活性成分と非共有結合されているその様なナノ粒子の使用にも関し、前記活性成分を溶解し及び／又は水可溶化を増加する使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、PEG化タンパク質を含むサンプルから不純物を除去することによる、PEG化タンパク質、特に、それだけではないが、第IX因子(FIX)などのビタミンK依存性血液凝固因子の精製方法、前記方法により精製されるタンパク質、及び治療における、特に、それだけではないが、血友病の予防的治療などの、血液凝固因子によって緩和される疾病の治療に関する、前記精製タンパク質の使用に関する。
（もっと読む）

miRNAのごとき非コードRNAの作用を阻害するための組成物および方法が提供される。この組成物は、副溝結合剤(「MGB」)とコンジュゲートした一本鎖または二本鎖オリゴヌクレオチドを含有する。オリゴヌクレオチドは、長さが変動でき、1またはそれを超える修飾を有するヌクレオチドを含有でき、1またはそれを超える成熟miRNAまたはpiRNAに実質的に相補的である領域を有することができる。
（もっと読む）

ペプチドを粘膜送達するための組成物及び方法が提供される。組成物は、ペプチド活性剤のｐＩとは異なるｐＨの非水性疎水性媒体に可溶化されたクラウン化合物及び／又は対イオンと錯体化された安定的に水和されたペプチド活性剤を含む。本方法は、対象体に有効量の本開示の組成物を投与することを含む。他の態様には、本開示の組成物を製造するための方法が含まれる。また、本開示の実施形態の実施に使用が見出される組成物及びキットが提供される。本方法及び組成物は、様々な異なる疾患状態を治療することを含む、様々な応用に使用が見出される。 （もっと読む）