【課題】ニューブラスチンの上記生物学的活性を示しつつ、向上した効力を示す分子を提供する。
【解決手段】以下の種類の分子が開示される：第一ニューブラスチンポリペプチドおよび第二ニューブラスチンポリペプチドを含む二量体であって、ここで；（ａ）少なくとも一つのポリペプチドがグリコシル化されており；（ｂ）少なくとも一つの上記ポリペプチドがそのＮ末端に、水溶性の合成ポリマーを結合しており；（ｃ）どちらの上記ペプチドも、Ｎ末端以外の位置に水溶性の合成ポリマーが結合していない、二量体。このような二量体は、野生型ニューブラスチンとしての生物学的活性を有する一方、血清半減期の向上および野生型ニューブラスチンに対する効力の向上の効果を示す。 （もっと読む）

【課題】 微生物により産生されるコンドロイチナーゼに代わり、タンパク質分解酵素などの混入のおそれの少ないヒト由来のグリコサミノグリカン分解活性を有するタンパク質を、医薬などとして提供し、またこのタンパク質を用いた機能性オリゴ糖の製造方法を提供する。
【解決手段】 配列番号１に示されるアミノ酸配列からなるタンパク質、または配列番号１に示されるアミノ酸配列において１個もしくは数十個のアミノ酸が置換され、欠失され、または付加されたアミノ酸配列からなり、かつＤ−グルクロン酸に結合した硫酸化Ｎ−アセチル−ＤーガラクトサミンのＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミニド結合を加水分解する活性を有するタンパク質を有効成分とする。 （もっと読む）

宿主細胞抗原に対して産生された抗体に対する検出可能な交差結合活性を欠くタンパク質および糖タンパク質の、ピチア・パストリス（Ｐｉｃｈｉａ ｐａｓｔｏｒｉｓ）における製造方法を記載する。特に、Ｎ−グリカンまたはＯ−グリカンに対するβ―マンノシルトランスフェラーゼ２活性を示さず、Ｎ−グリカンまたはＯ−グリカンに対するβ−マンノシルトランスフェラーゼ１、３および４活性から選択される少なくとも１つの活性を示さない組換えピチア・パストリス（Ｐｉｃｈｉａ ｐａｓｔｏｒｉｓ）株を使用して、組換えタンパク質および糖タンパク質を製造する製造方法を記載する。検出可能なα−マンノシダーゼ耐性β−マンノース残基を欠き、したがって、宿主細胞抗原に対する抗体に対する交差結合活性を欠くタンパク質および糖タンパク質を、これらの組換えピチア・パストリス（Ｐｉｃｈｉａ ｐａｓｔｏｒｉｓ）株は産生し得る。更に、宿主細胞抗原に対する抗体に対する検出可能な交差結合活性を欠く二シアル酸化ヒトエリスロポエチンの、ピチア・パストリス（Ｐｉｃｈｉａ ｐａｓｔｏｒｉｓ）における製造方法を記載する。
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【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定することが、本発明の１つの目的である。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、温血動物におけるがん組織の治療のための組成物であって、Ｎ−（２−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（２−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（３−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（３−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（２−アミノプロピル）メタクリルアミド（２−ＡＰＭＡ）および／またはＮ−（３−アミノプロピル）メタクリルアミド（３−ＡＰＭＡ）のうち１つまたは複数から誘導されるモノマー単位を有するポリマー担体と結合している１つまたは２つの抗がん剤を含有する組成物に関する。組成物中の抗がん剤は、前記ポリマー担体に、細胞内でリソソーム酵素による加水分解を受けやすいものでありうる側鎖により結合することができる。組成物は、ポリマー担体に結合し、場合により第２のリンカーを介して結合しているターゲティングリガンドを含むこともできる。
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ＩＧＦ−１及びＥｒｂＢ細胞内シグナル経路の両方を特異的に標的とする二重特異的結合剤を開示する。例えば、リンカーにより接続されている抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体及び抗ＥｒｂＢ３抗体を含む二重特異的結合剤を、本明細書に記述する。これらの二重特異的剤は、ＩＧＦ−１及びＥｒｂＢシグナル経路の両方によるシグナル伝達をアンタゴナイズすることが可能であり、その増殖が両経路のシグナル伝達活性を要する腫瘍細胞の増殖を、阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】小分子治療剤の配送用のキャリアとして設計された治療用シクロデキストリン含有重合体化合物の新規な組成物及びその製薬組成物を提供すること
【解決手段】 本発明は、小分子治療剤の配送用のキャリアとして設計された治療用シクロデキストリン含有重合体化合物の新規な組成物及びその製薬組成物に関する。これらのシクロデキストリン含有重合体は、インビボで使用したときに小分子治療剤の薬剤安定性及び溶解度を改善し、そしてその毒性を低下させる。更に、様々なリンカー基及びターゲット配位子から選択することによって、かかる重合体は、治療剤の制御された配送の方法を可能にする。また、本発明は、患者をここに記載した治療用組成物で処置する方法にも関する。更に本発明は、ここに記載した重合体化合物を含有する又はそれに関するキットを製造し、ライセンス供与し、又は分配することを含む製薬ビジネスの実施法に関する。 （もっと読む）

【課題】血清を含む培地において、より効率的に、細胞に遺伝子を導入することができる遺伝子導入剤を提供する。この遺伝子導入剤と核酸とを複合させてなる核酸複合体を提供する。
【解決手段】芳香環を核とし、それから伸延した複数の分岐鎖を有する分岐型重合体を用いた遺伝子導入剤。該分岐鎖は、少なくとも２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルメタクリレート及び／又はその誘導体と、３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピルアクリルアミドとをランダム共重合してなる重合体よりなり、該重合体を構成する２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルメタクリレート及び／又はその誘導体由来の構成単位と、３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピルアクリルアミド由来の構成単位との合計に対する該３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロピルアクリルアミド由来の構成単位の割合が、３０ｍｏｌ％以下である。この遺伝子導入剤と核酸との核酸複合体。 （もっと読む）

血餅結合頭基に関係する組成物および方法が開示される。開示される標的化は、癌ならびに他の疾患および障害の処置のために有用である。一局面において、両親媒性分子を含む組成物が提供され、上記両親媒性分子の少なくとも１つは血餅結合頭基を含み、上記血餅結合頭基は凝固血漿タンパク質に選択的に結合し、上記組成物は凝固を引き起こさない。一局面において、上記血餅結合頭基は、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）またはその保存的な改変体を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）からなるアミノ酸セグメント、またはアミノ酸配列ＲＥＫからなるアミノ酸セグメントより独立して選択されるアミノ酸セグメントを含む。 （もっと読む）

【課題】病原性細菌の髄膜炎菌血清群AおよびCにより引き起こされる髄膜炎菌疾患に対する防御を提供する結合ワクチンを使用して患者を免疫化する。
【解決手段】本発明のワクチンは、ワクチンの単回投与として調製される少なくとも２つの別個の多糖−タンパク質複合体を含む。髄膜炎菌血清群AおよびCの精製された莢膜多糖は、化学的に活性化され、共有化学結合により担体タンパク質に選択的に結合され、幼児において様々の髄膜炎菌株に対する長期間の免疫性を誘発することができる多糖−タンパク質複合体を形成する。 （もっと読む）

本発明は、血清半減期の改善された薬物の融合物及びコンジュゲートに関する。これら融合物及びコンジュゲートは、免疫グロブリン（抗体）単一可変ドメイン及びインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む。本発明は、更に、このような薬物の融合物及びコンジュゲートを含む使用、製剤、組成物、及び装置に関する。また、本発明は、融合物及びコンジュゲートの一部として存在する２以上のインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む組成物、並びにその使用及び製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、デス受容体に対して特異的な第1の抗原結合部位および第2の抗原に対して特異的な第2の抗原結合部位を含む二重特異性抗体、それらの生産のための方法、前記抗体を含有する薬学的組成物、ならびにそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】調整法が容易で、封入率が高く、コストが低く、有機溶媒を使用することなく遺伝子（ＤＮＡ又はＲＮＡ）を封入して徐放出させるシステム、及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコールで修飾されているデンドリマーと核酸との複合体にシクロデキストリンを添加することによって形成される、難水溶性超分子。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（Ｉ）を有する、両親媒性担体と活性成分Ｇとの分子間会合複合体、さらにはそれを含有する組成物、特に薬物としてのその使用、およびその製造方法に関する。

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本発明は、アミノ酸配列X₁DGRX₅GF (SEQ ID NO:1)を含む膀胱がん特異的なリガンドペプチド、ならびに、例えば、膀胱の診断のための画像化検出、経尿道的膀胱がん切除術をガイドするための腫瘍局在、費用のかかる膀胱鏡検査に代わりうるまたはそれを補完しうる初期処置後の経過観察のための膀胱がんの画像化検出、転移性膀胱がんの画像化検出、および表在性かつ転移性の膀胱がんの標的療法のための、その使用の方法に向けられる。

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対象における非標的位置からの酵素および標的位置において特異的に結合する結合分子のコンジュゲートのクリアランスのためのペプチドクリアリング剤が提供される。ペプチドクリアリング剤は、酵素の活性部位に結合させる。ペプチドは、肝細胞により発現されるアシアロ糖タンパク質受容体にも結合して肝臓を介するクリアランスを促進する。ペプチドは、アシアロ糖タンパク質受容体を発現する肝細胞に結合することにより肝臓を介するクリアランスを促進するためにグリコシル化されていてよい。典型的には、ペプチドは、酵素に結合すると酵素活性を妨害または阻害し、酵素活性により実質的に改変されない。ペプチドは、ジペプチドのアミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）をベースとしていてよく、アミノ酸配列セリン（Ｓｅｒ）−アラニン（Ａｌａ）−アミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）を含むことができる。このような場合、対象となる酵素は、典型的にはＣＰＧ２である。 （もっと読む）

【課題】生体環境下で安定な高分子ミセルとして存在できる、ホウ素化合物と親−疎水型ブロックコポリマーのポリマーコンジュゲートの提供。
【解決手段】ポリマーコンジュゲートは、１分子のホウ素化合物が２分子の親−疎水型ブロックコポリマーと共有結合を介して架橋した構造を少なくとも１つは含んでなり、かつ、該ホウ素化合物は重合性官能基を２つ有する二官能性であり、該親−疎水型ブロックコポリマーはその疎水性ブロックの末端に重合性官能基を有し、上記共有結合は該ホウ素化合物の重合性官能基と該ブロックコポリマーの重合性官能基相互の重合反応により形成されたものである。該ホウ素化合物は下記式で表される。


式中●はＢＨを表し、Ｌ３は、メチレン結合など、Ｚは、重合性官能基を表す。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】官能基化ポリマー、その使用およびその中間体を提供すること。
【解決手段】本発明は、二官能ＰＥＧ、その中間体および調製方法を提供する。このような官能基化ＰＥＧは、医薬分野および生物医学分野での種々の目的に有用である。このような使用としては、他の分子または基材をＰＥＧ化するプロセスで本発明の二官能ＰＥＧを使用することが挙げられる。したがって、本発明の別の実施形態は、本発明の化合物との分子接合体または基材接合体を提供する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍壊死因子変異体蛋白質、とりわけ、ＴＮＦ−Ｒ１又はＴＮＦ−Ｒ２特異的な腫瘍壊死因子変異体蛋白質、並びにそれを有効成分とする腫瘍壊死因子阻害剤又は腫瘍壊死因子製剤を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列におけるＮ末端から２９、３１、３２、１４５、１４６及び１４７番目のアミノ酸残基又は８４乃至８９番目のアミノ酸残基のうち、１又は２以上が他のアミノ酸残基に置換されている腫瘍壊死因子変異体蛋白質及びそれを有効成分とする腫瘍壊死因子阻害剤又は腫瘍壊死因子製剤。 （もっと読む）