副甲状腺ホルモンレベルを低減させる活性を有する化合物が記載されている。一実施形態では、化合物は、サブユニットの連続した配列Ｘ_１−Ｘ_２−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｘ_５−Ｘ_６−Ｘ_７で構成され_、Ｘ_１サブユニットはチオール含有部分を含み、Ｘ_２〜Ｘ_７サブユニットの電荷の分布により所望の活性がもたらされる。副甲状腺機能亢進症、骨疾患および／または高カルシウム血障害を治療する化合物を使用する方法も記載されており、具体的には、血漿ＰＴＨおよび血清カルシウムを低減させる方法が提供される。化合物は、例えば：原発性、二次性もしくは三次性の副甲状腺機能亢進症；悪性腫瘍の高カルシウム血症；転移性の骨疾患；または骨粗鬆症を有する被験体を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、インスリンリンカー複合体Ｄ−Ｌ［式中、Ｄは、インスリン部分を表し；そして−Ｌは、式（Ｉ）
【化１】


（式中、点線は、アミド結合を形成することによるインスリンのアミノ基の１つへの結合を示す）によって表わされる生物活性のないリンカー部分−Ｌ¹である］を含むプロドラッグ又はその薬学的に許容しうる塩に関する。さらに、本発明は、前記プロドラッグを含む薬学的組成物及びインスリンによって治療することができる疾患又は障害を治療又は予防する薬剤としてのその使用に関する。
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本発明は、モノマー（ＩＶ）および（ＩＶａ）から調製される生体適合性ポリマー、またはそれらの誘導体を開示する。これらのポリマーは、生体吸収性であり、したがって医療装置の製造に有用でありうる。したがって、当該ポリマーを調製する方法および当該ポリマーから製造される医療装置を製造する方法も、本明細書に開示される。

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本発明は、ヒトまたは動物の体(13、14)に投与される治療活性成分に関する。前記活性成分は、α-ヒドロキシ酸、α-アミノ酸、ペプチド、またはタンパク質を含み、前記成分は、¹¹Cで放射標識されており、放射性原子は、α位におけるカルボキシル基またはペプチド結合のC原子を置き換えている。治療目的のために使用される活性成分と化学的に同一である標識された治療活性成分は、ポジトロン放出断層撮影によって、組織試料中、またはヒトもしくは動物の体内で、検査される活性成分を分散させる検査において有利に使用することができる。補足情報は、例えば、薬物の承認手順を加速するのに役立つことができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるHER2陽性がんの治療方法に関する。本発明は、それを必要とする哺乳動物にHER2拮抗薬を7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシンのポリマー性プロドラッグと組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーを作るための方法であって、重合の際、開環重合によってポリマー鎖の中に式（４）：
【化１】


［式中、Ｒ_１およびＲ_２は各々独立して水素、メチル、またはエチルである］
を有する環式（アルキル）アクリロイルカーボネートが組入れられる方法に関する。
好ましくは、ポリマーは、少なくとも１つの第１のモノマーが式（４）を有する環式（アルキル）アクリロイルカーボネートである（アルキル）アクリロイルポリカーボネートである。（アルキル）アクリロイルポリエステルは修飾されていてもよく、バイオデバイスに用いられてもよい。
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本発明は、ε−ポリリシン接合体、特にカルボキシル基を担持する化合物とのε−ポリリシンの接合体、ならびに調製および腎臓のターゲティングのためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイドアゴニスト、ヒドロキシコドン（オキシコドン）、およびヒドロコドン（ジヒドロコデイπオン）がポリ(エチレングリコール)オリゴマーに共有結合している抱合体を提供する。本発明の抱合体は、任意の数の投与経路によって投与されると、ＰＥＧオリゴマーに結合していないオピオイドアゴニストの特徴とは異なる特徴を呈する。本願の化学的に修飾されたオピオイドアゴニストは、（とりわけ）創薬、薬物療法、生理学、有機化学、および高分子化学の分野における適用に関連する、および／または適用を有する。 （もっと読む）

近位端部、遠位端部および管腔を有する細長状チューブ部材であって、管腔は細長状チューブ部材の全長の少なくとも一部を通って延在する、細長状チューブ部材を含むカテーテルシステムを提供する。細長状部材の遠位端部は、被検体の処置部位またはその近傍に進むように寸法が決められ適合される。マイクロバブルデバイスが管腔と流体結合している。マイクロバブルデバイスは、デバイスの中への物質の流れを受けるための少なくとも１つの投入ポート、およびマイクロバブルデバイスからマイクロバブルを射出するように構成される射出ポートを含む。第２のチューブ部材が、少なくとも１つの投入ポートのうちの１つと流体結合している。圧力継手機構が、第２のチューブ部材と投入ポートとの間のシールを維持するように適合される。
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本発明は、特に生物学的に活性のある巨大分子、核酸又はペプチド等の化合物の細胞への送達を容易にするコンジュゲートを含む送達システムに関する。本発明は、化合物、例えば生物学的に活性のある巨大分子、核酸又はペプチドを細胞に送達するための上記コンジュゲートにも関する。本発明は更に、上記コンジュゲートを含む医薬組成物及びその使用に関する。本発明は、細胞又は生物、好ましくは患者に化合物を送達する方法にも関する。コンジュゲートは、（ａ）細胞の標的化を媒介し、細胞取り込みを容易にする少なくとも１つのモジュールと、（ｂ）小胞体（ＥＲ）への輸送を容易にする少なくとも１つのモジュールと、（ｃ）ＥＲからサイトゾルへの転位を媒介する少なくとも１つのモジュールと、（ｄ）送達対象の少なくとも１つの化合物とを含み、モジュール（ａ）〜モジュール（ｃ）及び化合物（ｄ）が任意の配置で互いに結合する。 （もっと読む）

【課題】一本鎖・二本鎖ＤＮＡ、ＲＮＡ等の核酸を、哺乳類の標的細胞に、効果的に送達する系を提供する。
【解決手段】核酸に、ポリエチレングリコール鎖の共有結合したコンジュゲートと、カルシウムイオン（Ｃａ^２＋）およびリン酸イオン（ＰＯ_４^３−）を含んでなる、有機−無機ハイブリッド型のナノ粒子。核酸は、一本鎖〜二本鎖の、オリゴ〜ポリヌクレオチドで良く、ｓｉＲＮＡおよびＤＮＡ、もしくはＲＮＡアプタマーからなる群より選ぶ事ができる。 （もっと読む）

本発明は、関節炎および関節損傷を処置または予防するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

血清残存性の高いアルギナーゼバリアントを生成するための方法および組成物が提供される。例えば、ある特定の局面では、ペグ化されたアルギナーゼを精製する方法が記載される。さらに、本発明は、安定化されたアルギナーゼ多量体またはその薬学的組成物を提供する。第１の実施形態において、本発明は、安定化されたアルギナーゼを形成するために結合体化された少なくとも２つのアルギナーゼ単量体を含む安定化された多量体アルギナーゼを含み、その多量体アルギナーゼは、安定化されたヒトアルギナーゼ（例えば、安定化されたヒトアルギナーゼＩまたはヒトアルギナーゼＩＩ）としてさらに定義され得る。 （もっと読む）

【課題】経口投与用の医薬製剤を提供する。
【解決手段】イオン交換剤に結合している少なくとも１の有効成分を含有する経口投与用医薬製剤を提供する。本発明の製剤は、特に動物における物理的安定性および受容性を改善するために、増粘剤として本質的に粘性のあるゲル化剤も含有する。従って、本発明は以下のものを提供する：イオン交換剤に結合した１またはそれ以上の活性物質を含む医薬製剤であって、担持されたイオン交換剤が少なくとも１の擬塑性ゲル形成剤を含む担体媒体中に分散していることを特徴とする医薬製剤、および、特に獣医学における、活性物質を担持するイオン交換剤および少なくとも１の擬塑性ゲル形成剤を含む医薬製剤の使用。 （もっと読む）

【課題】 より毒性の低い、局所投与および全身投与可能で、核酸医薬品の治療患部への到達効率と導入効率を高め、かつ患部での効果が持続する臨床応用可能な核酸徐放担体を提供する。
【解決手段】 自己組織化ペプチドを含む核酸徐放担体 （もっと読む）

本明細書の特定の実施形態では、インビボ循環の増加した選択的輸送分子が開示される。一部の実施形態では、本明細書で開示される選択的輸送分子は、式（Ａ−Ｘ−Ｂ−Ｃ）−Ｍを有し、式中、Ｃは積荷成分であり；Ａは５〜９個の連続した酸性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり、該アミノ酸はアスパルタートおよびグルタマートから選択され；Ｂは５〜２０個の連続した塩基性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり；Ｘはリンカーであり；かつＭは高分子キャリアである。

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【課題】抗体−医薬複合体（ＡＤＣ）およびＡＤＣ誘導体、ならびにＣＤ７０発現ガンおよび免疫学的疾患を治療すること。
【解決手段】細胞毒性剤、免疫抑制剤または他の治療剤と複合化させた抗ＣＤ７０抗体およびその誘導体、ならびに抗体／医薬複合体または抗体誘導体／医薬複合体を含む医薬組成物およびキットが開示される。さらに、開示された医薬組成物を被験体に投与する工程を包含する、ＣＤ７０を発現するガンまたは免疫学的障害を治療するための方法も開示される。具体的には、本発明は、ＣＤ７０に結合する抗体を含む抗体／医薬複合体を治療に効果的な量で被験体に投与する工程であって、ここで該医薬が細胞毒性剤または細胞静止剤である、工程を包含する、被験体においてＣＤ７０を発現する癌を処置するための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍集積性を高めたニューキノロン剤誘導体を提供する。
【解決手段】ニューキノロン剤のカルボキシル基が、高分子化合物と結合してなる、ニューキノロン剤誘導体。 （もっと読む）

本発明は、インスリン、インスリン類似体又はインスリン誘導体、及びメチオニンを含む水性医薬製剤、並びにその調製、糖尿病を治療するためのその使用、並びに糖尿病を治療するための薬剤に関する。 （もっと読む）

【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）