少なくとも１種の活性物質がポリマーに結合している、２種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および／または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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本開示は、脂肪酸−薬物の結合体、その調製および使用、ならびに薬物の結合体の調製に有用な長鎖（Ｃ_{１０〜２５}）の飽和および不飽和両方の脂肪酸および無水物を対象とする。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦにより媒介される所定疾患及び病態（その多くは炎症性疾患として特徴付けることができる）の治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも４５ｍｇ／ｍｌのＰＥＧｓＴＮＦ−Ｒ１と、ＮａＣｌ以外の少なくとも１種の浸透張力調節剤と、界面活性剤と、および緩衝液とを含有しており、ｐＨ４．０から５．５であり、粘度が４００ｃＰ未満である安定な医薬製剤。浸透張力調節剤がソルビトール及び／又はグリシンであり、緩衝液が酢酸塩である医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、2つの化合物を含む活性物質放出システムに関する。第一の化合物は、触媒活性をもつ核酸とハイブリダイズしているオリゴヌクレオチドインヒビター鎖と結合した、ナノ粒子を含む。第二の化合物は、治療的活性物質に連結している基質分子と結合した、担体を含む。外部刺激により、該第一の化合物の該触媒活性をもつ核酸が放出され、かつ該第二の化合物の該基質分子に特異的に結合する。これにより該基質分子の切断が起こり、それによって、該基質分子に結合している該活性物質が放出される。 （もっと読む）

本発明は、多糖がタンパク質に直接またはスペーサーを介して共有結合し得るように水性溶液または部分的水性溶液中において当該多糖をシアノ化するための新規な試薬を提供する。これらの試薬としては、1−シアノ−4−ピロリジノピリジニウムテトラフルオロボレート（CPPT）、1−シアノ−イミダゾール（1-CI）、1−シアノベンゾトリアゾール（1-CBT）、もしくは2−シアノピリダジン−3(2H)オン（2-CPO）、またはそれらの機能的誘導体または改変物が挙げられる。実施例は、当該方法が広く適用可能であることを示す、様々な多糖およびタンパク質を用いたこれらの試薬の使用を例証するものである。 （もっと読む）

本発明は、癌の免疫療法のための組成物と方法に関する。詳細には、固形腫瘍と転移性腫瘍の両方を、たとえ固形腫瘍と転移性腫瘍の両方が体内においてどこへ存在しても、全身性の一掃をもたらす癌免疫療法の方法が記載されている。前記組成物は、適切に投与された場合には腫瘍の一掃につながる活性化同種異系Ｔｈ１細胞を含む。前記方法は、前記治療用組成物のプライミング用量を投与すること、前記組成物を腫瘍内の注射とともに選別した腫瘍の病変のアブレーション、そして前記治療用組成物の注入、を含む。これらのステップは、免疫細胞浸潤に続発する腫瘍の全身性の一掃を可能にし、及び免疫を媒介とする腫瘍根絶につながる。
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【課題】フィブリン／フィブリノーゲン結合結合体を提供すること。
【解決手段】フィブリン凝塊からの薬学的に活性な物質徐放のための貯蔵部を形成するためのフィブリン／フィブリノーゲン結合体が、開示される。この結合体は、薬学的に活性な物質に直接にかまたは介在物質捕捉部分（例えば、抗体）を介して結合されているフィブリン／フィブリノーゲン結合部分を含む。この結合体はまた、創傷治癒物質（例えば、レプチン）に融合されたフィブリン／フィブリノーゲン結合部分（例えば、ＶＥＧＦ_１６５Ｃ末端ドメイン）を含む、組換え融合タンパク質であり得る。 （もっと読む）

Ｅ．ｃｏｌｉタンパク質と結合体化した多糖免疫原に対する応答を改善するためのキャリアタンパク質として有用なＥ．ｃｏｌｉタンパク質が同定された。特に、ＡｃｆＤ前駆体タンパク質（ｏｒｆ３５２６ポリペプチド）、Ｆｌｕ抗原４３タンパク質（ｏｒｆ１３６４ポリペプチド）およびＳｅｌ１反復含有タンパク質（ｕｐｅｃ−５２１１ポリペプチド）が、有効であることが示された。さらに、これらのＥ．ｃｏｌｉタンパク質は、グルカン、特に真菌グルカンに対する免疫応答を増進できる。 （もっと読む）

本発明は、GLP-1(7-37)(配列番号1)の31位に相当する位置におけるヒスチジン(H)残基、GLP-1(7-37)(配列番号1)の34位に相当する位置におけるグルタミン(Q)残基、及びGLP-1(7-37)(配列番号1)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、H残基がH³¹で示され、Q残基がQ³⁴で示されるGLP-1アナログ、又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまたその誘導体に関し、並びにこれらアナログ及び誘導体の医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における医薬的使用に関する。本発明はそのうえ、相当する新規の側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、慢性脱髄性ニューロパシー（例えば、ＣＩＤＰ）を処置するための効果的な治療方法を提供すること。
【解決手段】慢性脱髄性運動ニューロパシーの処置のための医薬品の製造におけるＩＦＮ−β治療剤の使用であって、このＩＦＮ−β治療剤が、非皮下非経口経路を介して投与され、この慢性脱髄性運動ニューロパシーが、慢性炎症性脱髄性ニューロパシー（ＣＩＤＰ）であり、ＩＦＮ−β治療剤が、成熟ＩＦＮ−βを含有し、第１メチオニンを欠失する、使用。 （もっと読む）

治療剤または検出可能な剤に共有結合的に連結する、アネキシン１結合ペプチドＩＦＬＬＷＱＲを含む結合体が開示される。また、成分、および細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを含む組成物が開示される。また、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドをコードする核酸配列を含む単離された核酸が開示される。また、成分、および細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを含む、組成物を被験体に投与する工程を含む方法が開示される。また、被験体において腫瘍細胞を標的にする方法であって、この方法は、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを上記被験体に投与する工程を含む、方法が開示される。
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本発明は、活性薬学的成分（ＡＰＩ）としてのインスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）タンパク質、等張化剤および緩衝剤を含む薬学的組成物に関する。この組成物は、注射または輸液として投与されることがあり、神経変性障害、特にアルツハイマー病（ＡＤ）、運動ニューロン疾患（ＭＮＤ）、特に筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）もしくは脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）、または筋ジストロフィー（ＭＤ）、特にデュシェンヌ筋ジストロフィー（ＤＭＤ）もしくは筋緊張性ジストロフィー（ＭＭＤ）の治療、予防および／または進行の遅延に特に有用である。 （もっと読む）

作用因子複合体及び少なくとも１つの標的探索リガンドの結合体であって、作用因子複合体は、封入材料によって封入された作用因子を含み、標的探索リガンドはプロスタサイクリン類似体であることを特徴とする結合体及び該結合体の使用。 （もっと読む）

異なる種類の反応性基を有するマルチアームポリエチレングリコール（Ｉ）およびその使用が開示され、この有するマルチアームポリエチレングリコール（Ｉ）は、オリゴペンタエリスリトールを開始剤として用いてエチレンオキシドを重合することにより形成され、ＰＥＧは同じかまたは異なり、−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｍ−であり、ｍの平均値は２〜２５０の整数であり、ｌは１以上の整数である。この異なる種類の反応性基を有するマルチアームポリエチレングリコールを製造するための方法、ＰＥＧに結合された連結基ＸおよびＸに結合された末端反応性基Ｆを含むマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体、このマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体によって形成されるゲル、このマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体および薬物分子によって形成される薬物接合体、ならびに薬物調製におけるこれらの使用も開示される。
【化１】
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本発明は、キレート金属イオン、特に放射性核種において有用なキレート剤のような化合物を提供して、金属イオン錯体を提供する。また、本発明は、例えば治療用途及び診断用途において、本発明の化合物及び錯体を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本開示は、ワクチン組成物、特にＫＬＨ−ペプチド結合体、ならびにかかる組成物を作製する方法に関する。本開示は、本明細書に記載されている組成物を用いて異常な細胞成長を低減する方法にさらに関する。 （もっと読む）

本発明は、アミドアミン及び２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロパン酸タイプのデンドリマーから誘導され、そのアミノ末端基及びヒドロキシ末端基がＮ−（２ヒドロキシプロピル）メタクリルアミド（ＨＰＭＡ）のセミテレケリックコポリマーに生分解性スペーサーを介して連結している、水溶性高分子量ポリマー薬物担体、及び薬物とのその結合体に関する。ポリマー担体及び結合体は、固形腫瘍中への特に抗癌剤の標的輸送を可能にし、生分解、付随する制御薬物放出、及びそれに続く生物体からのポリマー担体の排出が提供される。ヒト腫瘍の標的療法に使用するための抗癌剤と複合化されたポリマー担体。 （もっと読む）

本発明は、ＥＢウィルスに対する抗体または模倣抗体と、Ｅ１、Ｉａ、Ｉｂ、Ａ、Ｂ、Ｎおよびそれらの変異体から選択される、イオンチャネルを形成するコリシンとを含む、ＥＢウィルスにより誘発される腫瘍に対する融合ポリペプチド、を提供する。本発明は、Ｇ１１Ａ、Ｈ２２Ｇ、Ａ２６Ｇ、Ｖ３１Ｌ、およびＨ４０Ｄの変異を含むコリシンＩａ変異体も提供する。また、本発明は、この融合ポリペプチドの、遺伝子、ベクター、調製方法および使用も提供し、また、この変異体の、遺伝子および使用も提供する。 （もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）