本明細書では、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン化合物あるいは本化合物または本化合物を含む医薬組成物の製造方法が提供される。上記化合物はＩＡＰタンパク質を阻害し、様々な癌を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的な環状ペプチドまたはその医薬的に許容できる塩に関するものであり、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｂ、Ｒ_４ｃ、Ｒ_５、ｘおよびｙは明細書中に定めたものである。これらの化合物は、エネルギー恒常性および代謝関連（たとえば糖尿病）、摂食関連および／またはエネルギーバランスおよび体重関連の疾患、障害および／または状態の処置に特に有用であり、これには肥満症、過体重、ならびに肥満症および／または過体重に関連する疾患、障害および／または状態、たとえば２型糖尿病およびメタボリックシンドロームが含まれる。
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本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ヘモグロビン、特にＰＥＧ化ヘモグロビンを含む組成物を提供する。【解決手段】ＰＥＧ化ヘモグロビン分子は、それに結合した酸素または一酸化炭素を近接する組織に移動させることができる。例示的な本発明のＰＥＧ化ヘモグロビン製剤は、ウイルス不活化されている。本発明の様々な組成物は、１つまたは複数の水溶性ポリマーとコンジュゲートされていてもよい、脱酸素化されたヘモグロビンを含む。ＰＥＧ化ヘモグロビンは、そのヘモグロビン分子の鉄原子が酸素と結合していない種または任意の他の種、および例えば一酸化炭素のような酸素以外の種が鉄原子に結合したヘモグロビン分子を含む。本発明の組成物は、ＰＥＧ化ヘモグロビンの、低張、等張または高張溶液として製剤化される。前記組成物は、組織および／または器官の酸素供給を提供することにより、疾患、創傷および傷害を治療および／または改善するために役立つ。 （もっと読む）

本発明は、脳卒中及び他の神経疾患であって、特に興奮毒性によって少なくとも部分的にもたらされるものの治療及び効果的な予防に利用できる可能性がある薬剤を評価するための動物モデル及び臨床試験を提供する。本発明は、かかる薬剤の臨床応用関する好ましい用量及び注入計画及び医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


のカチオン性脂質、式Ｉのカチオン性脂質を含む改善された脂質製剤および対応する使用方法を特色とする。ターゲッティング脂質、およびそのようなターゲッティング脂質を含む特定の脂質製剤も開示されている。
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本発明は、内在化ペプチド連結薬理学的薬剤を送達させる方法であって、内在化ペプチド誘導性の炎症反応を抗炎症剤の同時投与、又は内在化ペプチドにビオチン又は類似分子を連結することによって阻害する、方法を提供する。このような方法は、実施例で記載される結果を部分的に前提とし、その実施例では、tatに連結された薬理学的薬剤の高用量での投与に続いて直ぐにマスト細胞脱顆粒、ヒスタミン放出、及びヒスタミン放出の典型的な後遺症（発赤、熱、腫脹、及び低血圧）を含む炎症反応が起きる。
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本明細書において、約４５％から約６５％の特定の含量のトランス異性体を有するフマリルジケトピペラジン（ＦＤＫＰ）組成物及び微粒子が開示される。ＦＤＫＰ微粒子は、インスリン、グルカゴン、副甲状腺ホルモン、及び同様物を含む、内分泌ホルモンといった薬物を含有し得、薬物の肺送達のための粉末製剤を作るために用いられ得る。 （もっと読む）

本明細書において、約６７ｍ^２／ｇ未満の比表面積を有するジケトピペラジン微粒子が開示される。ジケトピペラジン微粒子は、フマリルジケトピペラジンであり得、インスリンといった薬物を含有し得る。 （もっと読む）

グリコマクロタンパク質および付加的な添加物量のアルギニン、ロイシンおよび所望によりチロシンなどの他のアミノ酸を含有する医療食品が開示される。この医療食品は、フェニルケトン尿症などの代謝障害を有する患者に完全なタンパク質必要量を提供するために使用することができる。
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内因性ＬＣＡＴのレベルまたはＬＣＡＴ活性を増加させる薬剤を投与することにより、貧血または赤血球機能不全を特徴とする状態を治療するための方法を開示する。加えて、赤血球が、変形能、酸素化に関連する機能低下、付着および凝集の増加、一酸化窒素機能の低下、もしくは寿命の減少、遊離コレステロールの増加、または異常なリン脂質含量を有する状態を治療する方法を開示する。赤血球中の遊離コレステロールの異常濃度を特徴とする状態を治療するための方法、および赤血球の遊離コレステロール含量を正常化する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、有効である上に安全でもある用量範囲内のニューレグリンポリペプチドを投与することによって慢性心不全患者を治療する方法を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】脊椎動物のSerrate遺伝子のヌクレオチド配列、およびそれらのコード化されたタンパク質のアミノ酸配列、さらには、それらの誘導体（例えば、断片）および類似体を提供する。
【解決手段】精製された脊椎動物のSerrateタンパク質。一つの実施形態において、本発明は、機能的に活性な、すなわち全長（野性型）Serrateタンパク質に関連する１以上の公知の機能活性を示すことができる、本発明の脊椎動物Serrate誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

【課題】Ａ型とＢ型の分離方法または抗体の一方または他方の形態の生合成の増大。
【解決手段】本発明は、２つの型のポリペプチド二量体を含む混合物から、少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介しては結合されない二量体から、少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合される二量体を、分離または優先的に合成する方法を記載する。これらの型は、疎水性相互作用クロマトグラフィーを使用して互いに分離され得る。さらに、本発明は、少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合される二量体または少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介しては結合されない二量体の優先的な整合性を生じる連結ペプチドに関する。本発明はまた、組成物に関し、その中において、多数の二量体が少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合されるか、または多数の二量体が少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介しては結合されない。 （もっと読む）

【課題】免疫反応性が減少したＡＡＶ変異体を提供する。
【解決手段】免疫反応性が減少した組み換え型ＡＡＶビリオンの作製方法および使用方法が記載される。組み換え型ＡＡＶビリオンは、変異型キャプシドタンパク質を含むか、または、ＡＡＶ−２に対して減少した免疫反応性を示す非霊長類の哺乳動物ＡＡＶ血清型および単離体に由来する。１実施形態において、脊椎動物被験体（例えば、哺乳動物）の細胞または組織への、組み換え型ＡＡＶビリオンを用いた、異種性の核酸分子（ＨＮＡ）の効率的な送達のための方法、および、この方法において使用するためのＡＡＶベクターが提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＡＤＡＭ８の機能を抑制する化合物を有効成分として含有する、止血剤を提供することを課題とする。また、本発明はＡＤＡＭ８の機能を亢進する化合物を有効成分として含有する、血液凝固阻止剤の提供を課題とする。
【解決手段】本発明者らは、ＡＤＡＭ８の発現抑制により血液循環が阻害され、血栓形成にいたることを、生きた個体を用いて証明し、この分子が血液循環を促進し、血栓形成を阻害する活性を有することを見出した。さらに、ＡＤＡＭ８が、血液凝固や血液細胞の移動に関わる糖蛋白質ＰＳＧＬ−１に対し、セレクチンへの結合部位を消失させる限定的分解活性をもつプロテアーゼとして機能することを明らかにした。 （もっと読む）

【課題】疼痛に対し優れた治療効果を有する新規疼痛治療剤を提供すること。
【解決手段】上記課題は、シアリダーゼを有効成分として含有する疼痛治療剤、疼痛抑制用医薬組成物、あるいはシアリダーゼを用いる疼痛の治療方法などによって解決される。 （もっと読む）

【課題】効率的におよび特異的にＧＶＨＤの発症の局面をブロックすること。
【解決手段】本発明は、ＴＷＥＡＫの活性を改変する試薬、ならびに免疫学的障害の処置のための治療剤としての上記試薬の使用に関する。また、本発明は、動物における免疫学的障害の発症をブロックするかあるいは該障害の重篤度または効果を処置または減少するための方法を提供し、この方法は、治療上有効な量のＴＷＥＡＫブロッキング剤および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。また、本発明は、治療上有効な量のＴＷＥＡＫブロッキング剤および薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式（I）Hel1-HB-Hel2の、少なくとも１つの配列モチーフを含んでなるペプチドを医薬担体中に含有する、医薬組成物に関する。本発明はまた、この医薬組成物の使用および製造にも関わる。 （もっと読む）

ｈＲＳＶのタンパク質Ｆに指向性を有する及び／又はこれと特異的に結合することができるアミノ酸配列、並びに１つ又は複数のかかるアミノ酸配列を含むか、又はこれから本質的になる、化合物又は構築物、特にタンパク質及びポリペプチドが提供される。本発明により提供されるアミノ酸配列、ポリペプチド、並びに治療用の化合物及び組成物は、安定性の改善、免疫原性の低下、及び／又はｈＲＳＶのタンパク質Ｆに対する親和性及び／又は結合活性の改善を示す。本発明は、予防目的及び／又は治療目的でのかかるアミノ酸配列、ポリペプチド、化合物又は構築物の使用にも関する。 （もっと読む）