本発明は、対象への抗凝固剤の投与の際に第二の成分が第一の成分を活性化血小板へ向かわせる、凝固を阻害する能力のある第一の成分、および活性化血小板をターゲッティングする能力のある第二の成分を含む抗凝固剤を提供する。（ａ）活性化血小板をターゲッティングする能力がある結合成分および（ｂ）標識を含む、血管異常を検出するためのプローブもまた提供される。出願者は、活性化血小板を指向する薬剤およびプローブは、凝固障害の診断および治療に有用であることを示している。
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【課題】ヒトの消化酵素で分解されたり、繊維芽細胞の増殖促進活性が弱いという従来の問題点を解決し、細胞の増殖を促進し、皮膚を損傷から防御し、各種の食品、飲み物、医薬品及び化粧品に含有させて利用することのできるペプチドを実現する。
【解決手段】イミノ基-NHをもつイミノ酸であるプロリンやヒドロキシプロリンが結合したジペプチド、もしくは、これらのジペプチドを含有するペプチド、例えば、Pro-HypやPro-Hyp-Glyは、培養細胞の増殖促進活性を有し、皮膚損傷時の損傷治癒活性を有する。又、イミノ酸とイミノ酸の結合物又は、イミノ酸とイミノ酸の結合物を有するペプチドを含有する細胞培養用試薬は、繊維芽細胞等の細胞の増殖促進機能を有する。 （もっと読む）

トランドラプリルの合成方法であって、N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物をトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と、水に混合しない不活性な有機溶媒を含む第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において縮合すること、及び、第２の有機溶媒からトランドラプリルを単離することを含む方法。N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物はまた、第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において、(2S,3aR,7aS) オクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と縮合され、トランドラプリルが単離される。また、ラセミのトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸の分割のための方法も提供される。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、低血糖活性を有し、ＩＩ型真性糖尿病の治療に使用することができるエキセンディン４ポリペプチドフラグメントに関する。
【解決手段】本明細書中に記載のポリペプチド配列は、ＨＧＥＧＴＸ_１ＴＳＤＬＳＫＱＸ_２ＥＥＥＡＶＸ_３ＬＦＩＥＷＬＫＮＧＸ_４ＰＸ_５（式中、Ｘ_１は、ＰｈｅまたはＴｙｒを示し、Ｘ_２は、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、またはＬｅｕを示し、Ｘ_３は、Ｌｙｓを示し、Ｘ_４は、Ｇｌｙを示すか欠失し、Ｘ_５は、Ａｒｇを示すか欠失する）である。さらに、エキセンディン４ポリペプチドフラグメントの調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロピリン-１、ニューロピリン-２、プレキシン-Ａ１、プレキシン-Ａ２、プレキシン-Ａ３、プレキシン-Ａ４、Ｎｒ-ＣＡＭ、Ｌ１-ＣＡＭ、インテグリンβ１及びインテグリンβ２からなる群から選ばれるタンパク質の膜貫通ドメインに由来するアミノ酸配列を含み、少なくとも１のＧｘｘｘＧモチーフを含み、最終的に異種配列へと融合されるクラスＩＩＩセマフォリン／ニューロピリン複合体のペプチドアンタゴニスト、当該ペプチドアンタゴニストをコードする核酸、当該ペプチドアンタゴニスト又はそれをコードする核酸を含む医薬組成物、及びその使用に関する。 （もっと読む）

マトリックス細胞のタンパク質であるトロンボスポンジン-1(TSP-1)を利用する治療及び関連する組成物を、アテローム性動脈硬化症のプラークを安定化し、例えば、心筋梗塞、脳卒中、及び急性肢虚血を引き起こすプラーク破裂の発生を低減するために開示する。
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本発明は、リウマチに関連した自己抗体と反応するポリペプチドに関する。本発明は更に、前記ポリペプチドのうち１種を含有する診断薬、前記診断薬を含有する診断キット、並びに、リウマチ疾患のｉｎ ｖｉｔｒｏ検出のための方法に関する。更に本発明は、前記ポリペプチドのうち１種を含有する医薬品、並びに、リウマチ疾患の予防及び／又は治療のための医薬品の製造のための前記ポリペプチドの使用に関する。
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本発明は、血管内皮成長因子受容体に結合し血管新生反応を調節する化合物の使用に関する。受容体の認識に関与するＶＥＧＦアミノ酸領域１７−２５を模倣しそれにより血管新生プロセスを抑制または刺激する化合物を、ＶＥＧＦに依存する血管新生が過剰または不足していることを特徴とする疾患、例えば、慢性虚血、癌、増殖性網膜症およびリューマチ性関節炎、新しい血管の形成または再生の恩恵を受ける状況または状態の治療において、およびＶＥＧＦ受容体の過剰発現を呈する病変の診断において、またはＶＥＧＦ受容体活性化に依存する細胞経路を分析するための生化学的ツールとして用いることができる。
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本発明は、プロテインキナーゼＣ活性を阻害することができるペプチド及びペプチド類似体を提供する。本発明は、医薬組成物の調製のためのこのようなペプチド及び類似体の使用、並びにこのような組成物を使用した２型糖尿病の予防、遅延、抑制又は治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、TNF受容体様受容体のプレリガンドアセンブリドメイン（PLAD）の単離されたアミノ酸配列を含むポリペプチドを提供する。本発明は、プレリガンドアセンブリドメイン（PLAD）の単離されたアミノ酸配列を含むポリペプチドであって、そのPLADが、TNF-RのPLAD、p60のPLAD、p80のPLAD、Fas（CD95/APO-1）のPLAD、TRAIL受容体のPLAD、LTβRのPLAD、CD40のPLAD、CD30のPLAD、CD27のPLAD、HVEMのPLAD、OX40のPLADおよびDR4のPLADからなる群より選択されるポリペプチドも提供する。TNF-R、p60、p80、Fas、TRAIL受容体、LT/βR、CD40、CD30、CD27、HVEM、OX40、DR4、TROY、EDAR、XEDAR、DCR3、AITR、4-1BB、DR3、RANK、TACI、BCMA、DR6、DPG、DR5、DCR1、およびDCR2は、全てTNF受容体スーパーファミリーまたはTNF様受容体ファミリーのメンバーである。本発明は、TNF受容体スーパーファミリーの他のメンバーについてもPLADを提供する。本発明のポリペプチドは、TNF受容体スーパーファミリーメンバーのオリゴマー化を阻害するために利用することができる。これらのポリペプチドは、TNF受容体スーパーファミリーメンバーへのリガンド結合を阻害するために利用することもできる。本発明は、TNF受容体オリゴマー化の阻害剤を含む組成物も提供する。さらに本発明は、PLADを欠くTNF受容体スーパーファミリーのメンバーも提供する。
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本発明は、野生型ＩＦＮα２と比べて改善された特異的なアゴニスト活性又はアンタゴニスト活性を有する、ＩＦＮα２変異体、並びにその活性断片、類似体、誘導体、及び変種を提供する。本発明はさらに、癌、自己免疫疾患、感染症、又はＩＦＮα２発現の増大を伴う障害を治療又は予防するのに有用な、ＩＦＮα２変異体を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

抗ＩＦＮＡＲ２モノクローナル抗体、及び当該抗体を用いるための方法が提供される。
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M-N-O-P-Gの化学式を有し、ここでMは、（８）の構造を有し：R1-R5及びFGは、本明細書中に定義され（金属放射線核種と錯化しているか、又はしていない形態にあり）、N-O-Pは、少なくとも１の環状基を有する非アルファアミノ酸、少なくとも１の置換胆汁酸又は少なくとも１の非アルファアミノ酸を含むリンカーであり、GがGPRレセプター標的ペプチドである、診断画像又は治療に用いるための新規で改善された組成物。好ましい態様において、MはAazta金属キレート化剤又はその誘導体である。本発明の化合物を用いて、患者をイメージングし、及び/又は患者に放射線治療又は光線治療を提供する方法も提供される。更に、該化合物から診断画像剤を調製する方法及びキットも提供される。放射線治療剤を提供するための方法及びキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓから単離されたポリペプチドを含む免疫原性組成物に関する。本発明はまた、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓのポリペプチドをコードするポリヌクレオチド及び免疫原性組成物におけるそれらの使用に関する。さらに本発明は、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓのポリペプチド及びポリヌクレオチドの免疫原性組成物を用いた、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ及びＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓに対する、哺乳動物における免疫応答を引き起こす方法に関する。本発明はまた、生物学的サンプル中のＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓを検出するための方法に関する。
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本発明は、ＬＯＸ−１タンパク質をコードするＯＬＲ１遺伝子の新規選択的スプライシングアイソフォーム、治療に関連した使用及び方法と、心血管疾患の危険度の予測とに関する。
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本発明は、ヒト・リボヌクレアーゼ１（ＲＮａｓｅ１）ｈＲＩ錯体の３次元（３−Ｄ）原子構造により規定されたＲＮａｓｅ１とヒト・リボヌクレアーゼ阻害剤（ｈＲＩ）との間の相互作用の分析により確認したヒト・リボヌクレアーゼ１の細胞傷害性変異株に関する。ｈＲＩ・ＲＮａｓｅ１錯体の３次元構造及びＲＮａｓｅ１変異株をデザインする方法も開示されている。
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【課題】作用プロフィールの遅延された、ヒトグルカゴン様ペプチドＧＬＰ−１誘導体の提供。
【解決手段】アルキル基、またはω−カルボン酸といった、親油性置換基を、Ｎ末端またはＣ末端アミノ酸残基に付加した、ＧＬＰ−１誘導体、及びそのアミノ酸配列の一部が変換された類似体。第二の親油性置換基が、末端以外のアミノ酸残基に結合していても良い。これらの誘導体・類似体は、もとのＧＬＰ−１（７−３７）よりも、遅延型の作用プロフィールを有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規２−アゼチジノン誘導体および医薬として許容なその塩、その溶媒和物およびそのプロドラッグに関する。当該化合物は、コレステロール吸収阻害剤であり、抗脂血症状態の処置に有用である。本発明はまた、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物にも関する。
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【課題】 副作用が弱く、優れた神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、それからなる食品製剤、化粧品及び抗認知症剤を提供する。
【解決手段】 神経細胞活性化作用を有するトリペプチドは、Ｘ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅの構造を持ち、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｇｌｎの中から選択されるいずれかのアミノ酸からなるものであり、特に、Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ又はＰｈｅ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅである。また、このトリペプチドは、ニ鰓亜綱十腕目に属すイカ類の胴内より得られた神経の粉砕物とプロテアーゼを加熱して得られるものである。食品製剤は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、クロロゲン酸とクロロゲン酸エステラーゼからなるものである。化粧品は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、フェルラ酸とクロロゲン酸エステラーゼからなるものである。抗認知症剤は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチドを主成分とするものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容しうる塩、溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの製造法及びそれらを含有する医薬組成物にも関する。

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