本発明は、ヒト・リボヌクレアーゼ１（ＲＮａｓｅ１）ｈＲＩ錯体の３次元（３−Ｄ）原子構造により規定されたＲＮａｓｅ１とヒト・リボヌクレアーゼ阻害剤（ｈＲＩ）との間の相互作用の分析により確認したヒト・リボヌクレアーゼ１の細胞傷害性変異株に関する。ｈＲＩ・ＲＮａｓｅ１錯体の３次元構造及びＲＮａｓｅ１変異株をデザインする方法も開示されている。
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本発明は、ＬＯＸ−１タンパク質をコードするＯＬＲ１遺伝子の新規選択的スプライシングアイソフォーム、治療に関連した使用及び方法と、心血管疾患の危険度の予測とに関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


の新規２−アゼチジノン誘導体および医薬として許容なその塩、その溶媒和物およびそのプロドラッグに関する。当該化合物は、コレステロール吸収阻害剤であり、抗脂血症状態の処置に有用である。本発明はまた、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容しうる塩、溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの製造法及びそれらを含有する医薬組成物にも関する。

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いくつかの実施形態は、クラスＩ ＭＨＣ制限Ｔ細胞エピトープに対応するペプチドの類似体及びその生成方法に関する。これらの類似体は、ＭＨＣ分子と直接相互作用する残基のアミノ酸置換を含むことができ、改良されているか、改変されているか、又は有用な免疫学的性質を付与することができる。さらに、種々の置換基が非標準残基であるノルロイシン及び／又はノルバリンを含む類似体クラスを開示する。
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【課題】作用プロフィールの遅延された、ヒトグルカゴン様ペプチドＧＬＰ−１誘導体の提供。
【解決手段】アルキル基、またはω−カルボン酸といった、親油性置換基を、Ｎ末端またはＣ末端アミノ酸残基に付加した、ＧＬＰ−１誘導体、及びそのアミノ酸配列の一部が変換された類似体。第二の親油性置換基が、末端以外のアミノ酸残基に結合していても良い。これらの誘導体・類似体は、もとのＧＬＰ−１（７−３７）よりも、遅延型の作用プロフィールを有する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、それからなる食品製剤、化粧品及び抗認知症剤を提供する。
【解決手段】 神経細胞活性化作用を有するトリペプチドは、Ｘ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅの構造を持ち、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｇｌｎの中から選択されるいずれかのアミノ酸からなるものであり、特に、Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ又はＰｈｅ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅである。また、このトリペプチドは、ニ鰓亜綱十腕目に属すイカ類の胴内より得られた神経の粉砕物とプロテアーゼを加熱して得られるものである。食品製剤は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、クロロゲン酸とクロロゲン酸エステラーゼからなるものである。化粧品は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチド、フェルラ酸とクロロゲン酸エステラーゼからなるものである。抗認知症剤は、神経細胞活性化作用を有するトリペプチドを主成分とするものである。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、Ｒ³、Ｌ⁰、Ｌ¹、Ｌ²、Ｒ²、Ｒ¹及びＲ^Cは本出願で定義される）。本化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療のためのHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有用である。
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本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、そのイソ型および／または変異体）の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および／または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

任意にはプロテアーゼ及び/又はアミラーゼと組合しての、配列番号１のアミノ酸1-269を含んで成るサーモミセス・ラヌギノサス（Thermomyces lanuginosus）（ヒューミコラ・ラヌギノサ（Humicola lanuginose））リパーゼの変異体に関連するリパーゼの医薬使用に関する。医学的適応の例は、消化異常、膵臓の外分泌不十分（PEI）、膵炎、嚢胞性線維症、I型及びII型糖尿病の処理である。本発明のリパーゼは、インビボで改良された効力を有し、プロテアーゼ−分解に対して安定し、そして/又は胆汁塩の存在下で安定している。 （もっと読む）

【課題】抗マラリア剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】ストレプトミセス（Streptomyces sp.）属に属する微生物を培養し、その培養物から活性物質であるトリアミド誘導体を採取した。本発明のトリアミド誘導体又はその塩は、良好な抗マラリア活性を有する一方、哺乳動物の培養細胞においては細胞障害活性が弱く、また病原菌を含む細菌、真菌種にほとんど活性を示さない。よって、本発明化合物は選択的で安全性の高い抗マラリア剤として、マラリア疾患の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


の化合物に関する。
ここにおいて、基は明細書中に引用された意味を有する。また、本発明は、その立体異性体形態および生理学上適合しうる塩、その生理学上機能性の誘導体およびそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は、２型糖尿病のような代謝の病気の治療に適切である。
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【課題】ソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】次式の化合物A¹-cyclo[D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys]-A⁵-Y¹またはその医薬的に許容できる塩［式中：Ａ¹は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ²は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ³は、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＬｙｓまたはＯｒｎであり；Ａ⁴は、β−ヒドロキシバリン、Ｓｅｒ、ＨｓｅｒまたはＴｈｒであり；Ａ⁵は、置換されていてもよいＤ−またはＬ−芳香族α−アミノ酸であり；Ｙ¹は、ＯＨ、ＮＨ₂またはＮＨＲ¹であり、ここでＲ¹は（Ｃ_1-6）アルキルであり；式（Ｉ）の各アミドペプチド結合およびＡ¹のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が少なくとも１つある］、およびその使用について提供する。 （もっと読む）

【課題】マウスの性機能を改善でき、マウスの抗酸素不足能力を高める。
【解決手段】イナゴ粉末ＨＣをビーカーに入れ、４０℃の条件で１時間保温する。保温後、ビーカーに活性化した配合酵素を加えて、５０℃まで温度を上昇させる。この時、懸濁液内のＨＣに対する配合酵素の割合は３％である。懸濁液を、ＰＨ＝７となるように調整し、加水分解温度５０℃に維持した状態で４時間撹拌させ、ＨＣに含まれる蛋白質等の構成成分を加水分解する。加水分解後、懸濁液を９０℃で１０分間加熱して配合酵素等を死滅させる。加熱後、懸濁液を遠心濾過して濾液を回収する。一方、残渣を熱水で二回洗浄する。この二回の洗浄液に先程の濾液を混合する。洗浄液と濾液からなる混合液を９０℃で１０分間殺菌し、回転蒸発措置で減圧濃縮させ、水浴温度７０℃で、乾燥するまで水分を蒸発させる。 （もっと読む）

本発明はＦＶＩＩａポリペプチドの本来備わっている触媒活性を保持するように、少なくとも２つのＦＶＩＩａポリペプチドが共有結合で接続される二量体または多量体ＦＶＩＩａ化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＡＰキナーゼカスケードを活性化する新規な遺伝子及びタンパク質と、これを医薬、診断薬、医療に利用する方法を提供すること。
【解決手段】Elk１をリン酸化する作用および／またはElk1をリン酸化するキナーゼを活性化する作用を有する新規タンパク質、該タンパク質をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡを含有する組換えベクター、該組換えベクターを含有する形質転換体、該タンパク質の製造方法、該タンパク質またはその部分ペプチドに対する抗体、及び該抗体の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の化合物はオキシントモジュリン（ｏｘｍ）の新規ペプチド類似体であり、ｏｘｍ配列の１個または複数のアミノ酸が変化している。ｏｘｍの１５〜２４アミノ酸はα―ラトロトキシンペプチド（およびその変異体）の９６８〜９７７アミノ酸かエキセンジン４（およびその変異体）の１５〜２４アミノ酸のいずれか、あるいはそれらの配列を組み合わされて変化しており、且つ／またはｏｘｍの２７〜３３アミノ酸はエキセンジン４の２７〜３３アミノ酸に変化しており、且つ／またはペプチドのＣ−末端にアミノ酸が付加されており、その結果、ｏｘｍ類似体群はｏｘｍ様の食物摂取量抑制活性を示し、特定の実施例では非常に優れた食物摂取量抑制能を示す。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

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【課題】グルカゴン様ペプチドの提供およびその治療への使用。
【解決手段】脊椎動物のGLP-2および少なくとも１個のアミノ酸の付加、欠失、置換またはN末端もしくはC末端アミノ酸ブロッキング基を有するアミノ酸が組み込まれているという点で脊椎動物のGLP-2と異なっている腸管栄養性の脊椎動物GLP-2類似体から選択されるGLP-2ペプチド、および製剤学的に許容される担体を含んでなり、ただしGLP-2ペプチドがヒトGLP-2である場合、該担体は0.9％食塩水それ自体でない、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ウロテンシンーＩＩ（Ｕ−II）のアンタゴニスト及びアゴニスト活性を有する新規なクラスの環状ポリペプチドの提供。
【解決手段】ウロテンシンーＩＩのポリペプチドのＣ末端保存領域におけるアミノ酸配列を基本に各種ポリペプチドの合成およびその生理活性を解析し、有効と判定される環状ポリペプチドを選択する。更に、ウロテンシン−IIの過剰または過小発現に特徴付けられる生理学的または心理学的状態を治療する為の方法をも特徴とする。 （もっと読む）