【課題】生体に、該当するペプチドをコードする核酸で生命体を形質転換する必要なしに合成することができるほど小さく、様々に異なる投与の方法を提示する生体活性、特に抗菌、具体的には抗細菌性の分子の提供。
【解決手段】鎖長に関し非水素原子２から３５個を有する主鎖を含み、この主鎖に共有カップリングしている少なくとも２個の嵩高な親油性基を有し、かつアニオン基よりも少なくとも１個多いカチオン基を有する分子を、微生物細胞膜を不安定化するための薬剤を製造する際に使用すること、および鎖長に関し非水素原子２から３５個を有する主鎖を含み、この主鎖に共有カップリングしている、少なくとも９個の非水素原子を含む１個の超嵩高な親油性基を有し、かつアニオン基よりも少なくとも２個多いカチオン基を有する分子を膜作用性抗菌剤として使用すること、ならびに特にはペプチド誘導体およびペプチド様物質を含むペプチド。 （もっと読む）

【課題】特にＭＮタンパク質に対する抗原結合部位を有する抗体、ならびにＭＮ関連疾患を処置することおよび診断することにおいてそのような抗体を使用する方法を提供する。
【解決手段】細胞表面タンパク質ＭＮに結合しそして癌の処置、予防および／もしくは診断において使用することができる抗体、例えばモノクローナル抗体、もしくは抗体フラグメント。抗体はさらに細胞毒性薬、例えばモノメチルアウリスタチン−Ｅに連結することができ、そして／または１つもしくはそれ以上の追加の抗癌剤と共投与するかもしくは調合することができる。抗ＭＮ抗体および免疫コンジュゲートは癌、例えば充実性腫瘍を処置しそして／もしくは診断しそして／もしくはモニターするために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、Ｌ−トレオ−イソロイシルチアゾリジン（Ｐ３２／９８）、ＭＫ−０４３１、ＧＳＫ２３Ａ、ＢＭＳ−４７７１１８、３−（アミノメチル）−２−イソブチル−１−オキソ−４−フェニル−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミドおよび２−｛［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−フェニル−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリル］オキシ｝アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

【課題】がん化学療法によって生じる脱毛を予防または低減するための組成物（がん化学療法誘発脱毛に対する抗脱毛用組成物）を提供する
【解決手段】本発明の抗脱毛用組成物の有効成分として、次の一般式（１）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和を用いる：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子または炭素数１〜３の低級アルキル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸、そのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン。 （もっと読む）

【課題】成長ホルモンを放出させるように下垂体細胞に直接作用する医薬品として有用な（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）の結晶多形体の提供。
【解決手段】メタノール溶媒和物及び水和物、一水和物又は無水結晶の状態の結晶化（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）を提供する。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療する治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)を有する化合物、及びその塩及び溶媒和物。Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環等。Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環。Ｘ_１、Ｘ_２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳ。Ｙは、結合、(ＣＲ_７Ｒ_７)_ｎ、Ｏ又はＳであり、ｎは１又は２。Ｒ_１はＨ、又はＲ_２と共同して５−８員のヘテロ環を形成する。Ｒ_２はアルキル、炭素環等。Ｒ_３はアルキル又はＨ、又はＲ_４と３−６ヘテロ環を形成する。Ｒ_３’はＨ、又はＲ_３と３−６炭素環を形成。Ｒ_４とＲ_４’は独立してＨ、ヒドロキシル等。Ｒ_５は、Ｈ又はアルキル。Ｒ_６とＲ_６’は独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ_７は、Ｈ、シアノ等。Ｒ_８は、Ｈ、アルキル等。
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【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】 血小板活性化因子（ＰＡＦ）によって仲介される疾患もしくは状態（特に炎症）を治療する方法、血小板凝集を阻害する方法及び細胞によるインターロイキン８（ＩＬ−８）の産生および放出の少なくともいずれかを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】 ＰＡＦの作用ならびにＩＬ−８の産生および／または放出は、本発明に従い、Ｒ^１およびＲ^２が明細書中で定義される式（１）の化合物、または生理学的に許容可能なその塩並びに同化合物からなる医薬組成物によって阻害される。 （もっと読む）

【課題】血圧降下作用を有し、機能性健康食品あるいは医薬品組成物として有用なソバ抽出物を提供する。
【解決手段】ソバ植物体を発酵処理して得られる発酵ソバの抽出物、より詳しくはソバ植物体、好ましくは発芽して間もないソバ幼植物体の破砕物を乳酸菌を用いて発酵処理して得られる発酵ソバ上清の水溶性抽出物を、ＯＤＳカラムで分画して得られる、新規な発酵ソバ抽出物、当該抽出物または少なくともその一部を有効成分として含有する機能性健康食品あるいは医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】急性の痛み等の治療、予防措置等に有効な新規化合物及びその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は一般式Ｉ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの調製、薬理学上有効な化合物を含む医薬組成物、これらの調製及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞活性タンパクαを効果的かつ選択的に阻害する、ボロン酸またはシアノ基を含むペプチド系化合物の提供。
【解決手段】下記構造式を有する化合物。


（ここで、Ｗは、水素原子，Ｂ（Ｐ）（Ｑ）基、およびＣＮ基からなる群より選択され、ＰおよびＱは、独立してＯＨまたはボロン酸へと加水分解可能な基であるか、もしくは、それらに付加するホウ素原子とともに、ボロン酸へと加水分解可能な５〜８員環を形成するような基である） （もっと読む）

【課題】L-プロリル-L-ヒドロキシプロリン含有組成物を製造するにあたって、L-プロリル-L-ヒドロキシプロリン生成量を高めることを目的とする。
【解決手段】ジペプチドであるL-プロリル-L-ヒドロキシプロリン含有組成物の製造方法であって、（ａ）L-プロリル-L-ヒドロキシプロリンを含むアミノ酸配列を有する原料に、コラゲナーゼ活性を有するプロテアーゼを作用させる工程と、（ｂ）前記プロテアーゼ処理後の組成物に、エキソペプチダーゼを作用させて、ジペプチドであるL-プロリル-L-ヒドロキシプロリンを含有する組成物を得る工程と、を含む方法。 （もっと読む）

【課題】加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的阻害剤の提供。
【解決手段】ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物でＮ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性を区別を付けて阻害する。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示す。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ阻害活性を持つホスフィナート化合物の提供。
【解決手段】本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】金属系アレルギー物質の感作性抑制剤の提供。
【解決手段】本発明は、金属系アレルギー物質の感作性抑制剤であって、有効成分として、グルタチオン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、セリン、グリシン、グルタミン酸、トリプトファン、システイン及びメチオニンから成る群から選択される１又は複数のアミノ酸を含んで成る感作性抑制剤、を提供する。 （もっと読む）

【課題】ミトコンドリア機能を改善する目的のための栄養組成物の提供。
【解決手段】ミトコンドリア機能不全重篤患者に、非経口的に送達される組合せである。組成物は、臨床的に有効になるような十分な濃度の、グルタミン前駆体分子と抗酸化剤とを含む。組合せは、脂質又は炭水化物の非存在下で調製してもよい。食事量が制限される状態の患者に利益を与えるために小容量で調製してもよい。組合せを含む組成物又は単位投与形態、並びに組合せ、組成物、若しくは単位投与形態の投与方法。 （もっと読む）

【課題】リンで置換された抗ウイルス抑制化合物、このような化合物を含有する組成物、および、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびに、このような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、肝細胞において高濃度のホスホネート分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｒ／Ｓ）−８−アセタミド−２−アリル−９−［６−アリル−９−ｔ−ブトキシカルボニル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル］−３，６−ジアザ−５−｛３−［（２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルホニル）−グアニジノ］プロピル｝−４，７−ジオキソノナノエート，６−アセタミド−８，１１−ジアザ−９−（３−グアニジノプロピル）−１２−メトキシカルボニル−７，１０−ジオキソ−［１２］（３，６）−１Ｈ−カルバゾロファン・塩酸塩（９Ｓ，１２Ｓ）などが例示される、新規なペプトイド化合物。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果が著しく増強された新規の鎮痛製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）プロピオン酸誘導体鎮痛剤と、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種とを含有する鎮痛製剤を提供する。好ましくは、鎮痛製剤は、（Ａ）プロピオン酸誘導体鎮痛剤１重量部に対して、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種を０．１〜３．３重量部含有する。さらに好ましくは、鎮痛製剤は、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種を１〜５０ｍｇ／ｋｇ体重／１日量含有する。 （もっと読む）