本発明は、選択的にＶＰＡＣ２受容体を活性化し、糖尿病の治療に有用である、ペプチドの提供を含む。 （もっと読む）

【課題】既知の抗菌性化合物とは異なる化学構造を有し、細菌の種類に応じて選択性のある優れた抗菌活性を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒは-(CH_２)_ｎCH_３（ｎは２〜６の整数）である］
の化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】グルタチオンおよびγ−グルタミルシステインを過剰生成するためのＳａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ株を提供すること、ならびにグルタチオンおよびγ−グルタミルシステインを過剰生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】ＹＡＯ２０３２株（受託番号ＤＳＭ １７７８９）およびＹＡＯ３０８３株（受託番号ＤＳＭ １７７９０）からなる群より選択されるＳａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ ｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ株のすべての特徴を含む微生物株の生物学的に純粋な培養物であって、該培養物は、グルタチオンおよびその前駆体であるγ−グルタミルシステインを生成することが可能な特徴的性質を有する、培養物。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン３（ＮＫ３）レセプターアンタゴニストのin vivoでの効力を査定する方法を提供する。
【解決手段】ＮＫ３レセプターアンタゴニストのin vivoでの効力を査定する方法であって、（ａ）ヒト以外の動物に、目的のＮＫ３レセプターアンタゴニストを投与する工程、（ｂ）ヒト以外の動物に、投与しようとするＮＫ３−Ｒアゴニストを投与する工程、（ｃ）投与された、ヒト以外の動物の自発運動を測定する工程、および（ｄ）投与された、ヒト以外の動物の運動に対する目的のアンタゴニストの効果とアンタゴニストのin vivo効力との相関関係を求める工程、を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアザシクロヘキサペプチド化合物、例えばカスポファンギンを調製するための新規な方法、前記方法において使用される新規な中間体および前記中間体を調製する方法に関する。特に、この中間体は、式ＩＩ


（式中、Ｘはアミノまたは置換アミノであり、シアノ／ニトリル官能基を含む）を有する。
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【課題】本発明はシクロスポリン、その医薬組成物およびＣＭＶ感染の処置における使用を指向する。
【解決手段】非免疫抑制性シクロスフィリン結合シクロスポリン、例えば式（１）で示される化合物


を含む医薬組成物を単独で、または他の抗ＣＭＶ特性を有する薬剤との組み合わせにおいて、ＣＭＶ感染またはＣＭＶ誘発障害の防御、処置または予防のために提供する。または、これら医薬組成物を投与することによって、ＣＭＶ感染またはＣＭＶ誘発障害を防御、処置または予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】精子運動率の改善が望まれている。
【解決手段】アンギオテンシンＩＩ、その塩類またはアミド類を用いて運動性に乏しい精子の運動性を改善することができる。 （もっと読む）

【課題】筋肉の持久力を向上させることができる筋肉疲労の予防又は改善剤、および鉄分不足に起因する疲労の予防又は改善剤、及び食品組成物を提供する。
【解決手段】 本発明者らは、シデロフォア、又はシデロフォアと３価鉄イオンとのキレート錯体を経口投与する場合に、鉄が効率よく生体内に吸収されて筋肉内に多く分布すること、及び無機鉄に比べて筋肉への分布率が格段に高いことを、それぞれ見出した。また、シデロフォア、又はシデロフォアと３価鉄イオンとのキレート錯体を経口投与することにより、無機鉄投与に比べて、筋持久力が高くなることを見出した。シデロフォア、又はシデロフォアと３価鉄イオンとのキレート錯体の投与により、筋肉組織の鉄含量の増加に伴い生体内貯蔵鉄量が増加し、貧血の予防・改善、持久力の向上、疲労感・倦怠感の軽減効果が得られる。 （もっと読む）

本発明は、概して組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして作用する分子を設計、同定、および製造する際に有用な、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


Ｗが式（ＩＩ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）又は（Ｖ）の複素環であり；そして残る可変項が明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ｐＲ^２であり、ここで、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、ｐは、独立して、１または２であり、ｎは、３、４、５または６であり、−−−は、任意の二重結合を表し、Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり、Ｒｚは、Ｈであるか、或は星印付き炭素と一緒に二重結合を形成しており、Ｒｑは、Ｈであるか、或はＬがＣＲｚの時には、ＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく、Ｒｒは、場合によりＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリルおよびＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルから各々独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいキナゾリニルであり、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、ヒドロキシ、ブロモ、クロロまたはフルオロである］で表される化合物およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体形態物はフラビウイルス感染、例えばＨＣＶなどの治療または予防で用いるに有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する場合にはそれはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^５、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^６であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨである場合にはＲ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、またはＣ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４は場合により各々がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル−アミノ、アリール、およびＨｅｔから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいイソキノリニルであり、ｎは３、４、５、または６であり、各々の点線（により表示される）は場合により存在する二重結合を表わし、Ｒ^５は水素、アリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はアリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、各々のアリールは場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、そして各々のＨｅｔは各々が窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和の複素環式環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤、並びにそれらのＮ−オキシド類、塩類および立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとのバイオアベイラブルな組み合わせも提供される。
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【課題】ｉｎ ｖｉｖｏでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール又は７環ロックされた１１−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ＥＲ（小胞体）からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Ｈｓｐ９０シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）

Ｃ末端フェニルアラニン残基を側鎖交換または修飾したＭｅＶａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）のオーリスタチンペプチドアナログ単体または種々のリンカーを介してリガンドに結合したものが提供される。関連する複合体は、特定の細胞種を標的化して治療利益を与えることができる。上式の化合物は、患者の障害（例えば、癌、自己免疫疾患または感染症）を処置するのに有用であり、または薬物−リンカー化合物または薬物−リンカー−リガンド複合体（例えば、開裂可能な薬物単位を有する薬物−リンカー−抗体複合体、薬物−リガンド複合体、または薬物−リガンド複合体）を合成するための中間体として有用である。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記化合物を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】 哺乳動物の血糖レベルを低下させる、安定かつ効果的な化合物が必要とされている。
【解決手段】 本発明は、安定性が高く、過度に高い血糖値の治療に有用な新規ペプチド結合体に関する。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎ならびに肝線維症、肝硬変および肝細胞がんのような関連疾患の処置および予防のための、マクロライド化合物、例えばサングリフェリンの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも約８個の炭素原子を含む置換基を有するグリコペプチド抗細菌剤と組み合わせてポリエンマクロライド抗真菌剤を投与する方法に関する。このようなグリコペプチド抗細菌剤と組み合わせて使用される場合、真菌感染を処置するために必要であるポリエンマクロライド抗真菌剤の量は減少し、それにより副作用もより少なくなる。本発明はまた、真菌感染を処置するために特定のグリコペプチド抗細菌剤と組み合わせてポリエンマクロライド抗真菌剤を使用する方法、ならびに、ポリエンマクロライド抗真菌剤および特定のグリコペプチド抗細菌剤を含む、組成物、キットおよびシステムに関する。 （もっと読む）

本発明は、出血ショックの処置、および特にこの状態の、C5a 受容体のアンタゴニストとして作用する能力をもつ環状ペプチドおよびペプチド様化合物による処置の方法に関する。ひとつの実施態様において、これらの化合物は、多形核白血球およびマクロファージ上の C5a 受容体に対して活性である。本発明における使用に特に好ましい化合物を開示する。

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