本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するためのＮＳ３プロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の大員環化合物を記載する。

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骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）

ＨＣＶ阻害剤として有用な；その立体異性体を包含する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、またはそのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩もしくは製薬学的に許容しうる付加溶媒和物；これらの化合物を製造する方法ならびに有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を改善する新規なペ
プチドを提供する。
【解決手段】前記ペプチドは少なくとも１つのクラスＡ両親媒性らせんおよび少なくとも
１つのＤ−アミノ酸を含む。前記ペプチドは高度に安定であり、経口ルートにより容易に
投与することができる。“Ｄ”アミノ酸残基とともに製剤化されるか、および／または保護アミノ末端およびカルボキシル末端を有する、クラスＡ両親媒性らせんを含むペプチドは、生物に経口投与することが可能で、容易に取り込まれ、血清に送られて効果的に１つまたは２つ以上のアテローム性硬化症の症状を緩和する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）または（Ｉ’）のスピルコスタチン類似体である化合物、そのアイソスターおよびその医薬的に許容される塩は、ＨＤＡＣを阻害することが見出され、ここでＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は同一であっても異なっていてもよく、アミノ酸側鎖部分を表し、各Ｒ₆は同一であっても異なっていてもよく、水素または炭素数１〜４のアルキルを表す。
【化１】

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【課題】新規なソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する化合物を提供する。
【解決手段】ソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する環状のペプチド：D-b-Nal-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂などのペプチド、ならびに該ペプチドを含む医薬組成物。該ペプチドは、各アミドペプチド結合およびＮ−末端アミノ酸のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が化合物中に少なくとも１つある。 （もっと読む）

【課題】 式（Ｉ）で示されるデプシペプチド化合物、又はその製薬学的に許容される塩の具体的な疾患に対する治療の可能性の解明と新規治療薬の創製
【解決手段】 Ｇ蛋白質であるＧ_q/11に対する阻害作用を有する式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤、特に、安静時疼痛を軽減、潰瘍・壊死の進展を阻止、救肢率を向上させる重症末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤 （もっと読む）

【課題】日常的に連用可能で、安全性の問題を含まない、Fischer比低下抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明のFischer比低下抑制剤は、トリペプチドであるIle−Pro−Pro及び／又はVal−Pro−Proを有効成分として含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞性分泌プロセスを阻害又は抑制する方法を含む。より具体的には、本発明は、炎症性細胞の顆粒からの炎症性メディエーターの放出に関連する機構を阻害することにより、炎症性細胞からの炎症性メディエーターの放出を阻害するか又は低下させることに関する。この点において、本発明は、炎症性細胞の小胞からの炎症性メディエーターの分泌を含む疾患における薬理学的介入のためのいくつかの新規の細胞内標的を例証する細胞内シグナル伝達機構を開示する。本発明において開示されるようなＭＡＮＳペプチドのペプチド断片及びその変異体はこのような方法において有用である。
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【課題】抗プロピオニバクテリウム属菌種に対する抗菌剤として有用な新規医薬組成物の提供。
【解決手段】新規なストレプトミセス エスピー（Streptomyces sp.） Q34752株並びにQ47152から単離された新規な環状化合物を有効成分として含有する本発明の医薬組成物は、プロピオニバクテリウム属の菌種、特にプロピオニバクテリウムアクネス(Propionibacterium acnes)等に対して優れた抗菌活性を有し、抗菌剤として、特に尋常性ざ瘡の治療等に有用である。また、本発明医薬組成物は良好な抗炎症活性を有しており、各種炎症性疾患の予防若しくは治療に有用である。 （もっと読む）

肺閉塞性疾患、例えばＣＯＰＤを処置するために、例えば吸入により投与される式［Ｘ−（配列番号２）−Ｙ］で示されるＶＰＡＣ−２レセプターアゴニスト。 （もっと読む）

【課題】内因性のサイトカインおよび造血因子産生を誘導することができる活性物質、および当該物質と／あるいはその誘導体と、その活性のエキステンダーや／もしくはエンハンサーあるいはモジュレーターの有益な組み合わせをそれを必要としている個体あるいは対象に提供すること。
【解決手段】サイトカインもしくは造血因子またはその両方に対する刺激を必要とする哺乳動物の体内に、治療効果を得るためにサイトカインおよび造血因子の内因性産生を刺激できるだけの時間、酸化型グルタチオン、医薬として許容される酸化型グルタチオン塩、医薬として許容されるグルタチオン誘導体またはこれらの混合物より選択された酸化型製剤の有効量を導入することを含んでなる、サイトカインおよび造血因子の内因性産生を刺激する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の大環状化合物


（式中、Ｗ、ｎ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｍ、Ｚおよび環Ｂは、本明細書で定義されている。）および薬学的に許容されるその塩、これらを含む医薬組成物ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

２−アゼチジノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物。本発明の化合物は高脂血症状態、アテローム硬化症、アルツハイマー病およびコレステロール関連腫瘍の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、リソバクチンアミド類、それらの製造方法、並びに、疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防に利用される医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−ＫｉｔおよびＰＤＧＦ−Ｒチロシンキナーゼ阻害剤と、１種以上の薬学的に活性な薬剤を含む組合せ剤；前記組合せ剤を含む医薬組成物；前記組合せ剤を含む処置方法；前記組合せ剤の製造方法；および前記組合せ剤を含む商品パッケージに関する。 （もっと読む）

【課題】優れた菌糸腫脹誘導活性、転写阻害活性、リボソーム小サブユニット依存GTP加水分解阻害活性などに基づく抗菌活性などを有する新規環状チオペプチドの提供。
【解決手段】式（1）で表される環状チオペプチド。
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【課題】既知の抗菌物質とは異なる化学構造および抗菌活性を有し、細菌の種類に応じて選択性のある優れた抗菌活性を示す物質を提供する。
【解決手段】式I（式中、R₁は、直鎖状炭化水素基である）で表される化合物またはその塩、ならびに式II（式中、R₂は、炭素数１〜６の直鎖状または分岐状のアルキル基、炭素数１〜６のアルキルチオアルキル基またはフェニル基である）で表される化合物またはその塩。
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