コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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本発明は、体重減少の促進又は体重増加の防止のための、そして糖尿病及び関連代謝性障害の治療における物質及び方法を供する。特に、本発明は、このような方法に効果のある新規アシル化グルカゴン類似体ペプチドを供する。本願のペプチドは、ヒトグルカゴンと比較してGLP-1受容体に選択性の増加を有することによってその効果を媒介することができる。 （もっと読む）

【課題】高い効果及び低い毒性を有するシクロスポリン類似体の異性体混合物の提供。
【解決手段】ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体のシス及びトランス−異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。立体選択性経路は、ウィッティヒ反応を利用し、又はホウ素、珪素、チタン、及びリチウムなどの無機元素を含む有機金属試薬を使用することができる。混合物中の異性体の比率は、混合物の総重量を基準にして、約１０ないし９０重量パーセントの（Ｅ）−異性体から約９０ないし１０重量パーセントの（Ｚ）−異性体までの範囲である。 （もっと読む）

皮膚細胞の損傷DNAの修復を高めるための組成物および方法。皮膚細胞における概日遺伝子発現をアップレギュレートする少なくとも1種の作用物質および皮膚細胞における有糸分裂を遅らせる少なくとも1種の非概日作用物質を含む局所組成物。好ましくは、前記組成物は、1種以上のケラチノサイトclockおよびper1遺伝子活性化剤を、SIRT1または1種以上のsirt1活性化剤と共に含有する。さらに好ましくは、sirt1活性化剤は特定のペプチド性sirt1活性化剤とレスベラトロールとの相乗的組合せである。好ましくは、前記組成物は使いやすく、効果があり、化粧品的に許容され、化学的に、熱力学的におよび光に安定であり、局所使用に安全であり、副作用がほとんどまたは全くなく、また、パーソナルケア市場で商業的に実現可能なものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的な環状ペプチドまたはその医薬的に許容できる塩に関するものであり、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｂ、Ｒ_４ｃ、Ｒ_５、ｘおよびｙは明細書中に定めたものである。これらの化合物は、エネルギー恒常性および代謝関連（たとえば糖尿病）、摂食関連および／またはエネルギーバランスおよび体重関連の疾患、障害および／または状態の処置に特に有用であり、これには肥満症、過体重、ならびに肥満症および／または過体重に関連する疾患、障害および／または状態、たとえば２型糖尿病およびメタボリックシンドロームが含まれる。
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下記の組成を有する、イパモレリンの注射用および輸液用の溶液：ａ）イパモレリンの遊離塩基の重量に基づいて０．００１％〜２０％の量での、およそ２モル当量の酢酸によって可溶化されたイパモレリン（イパモレリンジアセタート）、ｂ）少なくとも３で、かつ、７未満のｐＨを与えるために十分な量でのモル過剰の酸（好ましくは酢酸）、ｃ）場合により０．１％〜３０％の１つ以上の配合助剤、および、ｄ）１００％にするために十分な水（ただし、すべての百分率は溶液の総重量に基づく）。 （もっと読む）

ＩＧＦ−１Ｒアンタゴニスト、例えばヒト化抗体と抗増殖薬との組合せを記載する。好ましい実施形態においては、本発明は、ＩＧＦ−１Ｒ抗体と、ＥＧＦＲインヒビターのクラスに属する抗増殖薬（これは好ましくはエルロチニブ（ｅｒｌｏｔｉｎｉｂ）である）との組合せを記載する。本発明の組合せは、ＩＧＦ１Ｒおよび／またはＥＧＦＲ媒介性または依存性腫瘍を含む腫瘍の治療に有用である。
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【課題】新規な抗菌性ポリペプチド及び使用方法を提供する。
【解決手段】実質的に細菌ホストを含まない精製したランチバイオティックミュータシン 1140を含む物質の組成物。細菌感染症の治療と予防を含む抗菌性化合物並びにその組成物及び使用。該化合物及び組成物は、ランチバイオティックポリペプチド及び該ポリペプチドをコードしている核酸配列を含む。該化合物及び組成物は、抗生物質の医薬製剤中の抗菌剤として及び抗菌性又は防腐性歯磨き剤として有効である。 （もっと読む）

本出願に開示される態様は、C型肝炎ウイルスポリメラーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよびC型肝炎ウイルスプロテアーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを含み得る組成物に関する。開示されるさらなる態様は、C型肝炎ウイルス感染、肝臓線維症および/または肝臓機能障害などの疾患状態を、C型肝炎ウイルスポリメラーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよびC型肝炎ウイルスプロテアーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグで治療する方法に関する。
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【課題】
本明細書に提供するものとしては、疾患、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）感染を治療または予防することにおいて、ＳＣＹ−６３５を使用した具体的な投薬量および投薬処方である。 （もっと読む）

【課題】着生海洋生物から大量の医薬物質を採取することを可能にする。
【解決手段】本発明は、着生海洋生物の培養に関する。着生海洋生物は、多数の海洋医薬物質の供給源である。本発明は、このような海洋医薬物質の製造方法を提供し、この方法は、海水中に複数の基体様物質を配置し、これら複数の基体上で当該生物を増殖させ、増殖した生物を採集し、次いで採集した生物から、医薬物質を抽出することを包含する方法である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよびその環状類似体、ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。変数は、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体を唯一の活性剤として含有する、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を含有する。本発明はまた、患者においてＣ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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本発明は、1種または複数のメラノコルチン受容体型をモジュレートするのに有効な新規ペプチド化合物、療法における該化合物の使用、それを必要とする患者への該化合物の投与を含む治療方法、および薬剤の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療ならびに肥満に関連する様々な疾患または状態との関係において特に興味深い。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有するランチビオティック型カルボキシアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)で表され、抗菌性を有するランチビオティック97518の新規なアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物。
【化１】


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【課題】高血糖症、糖尿病の治療において作用時間を増大させる方法の提供。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド（GLP-1）において、少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するGLP-1類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により、特定のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているGLP-1類似体。 （もっと読む）

本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数種の安定な内部拘束αヘリックスを有し、かつＨＩＦ−１αのＣ末端トランス活性化ドメインの少なくとも一部模倣した配列を含むペプチドに関する。これらのペプチドを含有する医薬組成物、ならびにこれらのペプチドを用いて、例えば遺伝子転写を低減させる、またＨＩＦ−１αとＣＲＥＢ結合タンパク質および／またはｐ３００の相互作用によって仲介される障害を治療または予防する、また組織における脈管形成を低減または防止する、またアポトーシスを誘発する、また細胞の生存および／または増殖を低下させる、またＣＲＥＢ結合タンパク質および／またはｐ３００の潜在的なリガンドを同定する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アプリジン、またはアプリジン類似体である関連化合物を使用する、ガンの治療に関する。
【解決手段】カルニチン及び他の筋肉保護剤は、アプリジン及びアプリジン類似体の副作用の防止に有用である。 （もっと読む）

一般式(I)


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）