【課題】
【解決手段】 本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスの治療に使用するための一般式（Ｉ）のシクロスポリン誘導体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＸは本明細書に定義する通りである）、及びそれから調製される医薬組成物に関する。
【化１】
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【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

配列番号：２のアミノ酸配列：Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ａｌａ−Ｃｙｓ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ、または少なくとも６個のアミノ酸を有する該ポリペプチドのＣ−末端切断フラグメントを有する２つのポリペプチドを含むトロンビンペプチド誘導体ダイマーが開示される。該ポリペプチドまたはポリペプチドフラグメント中の０、１、２、または３個のアミノ酸は、配列番号：２の対応する位置と異なる。トロンビンレセプターアゴニストを用いた治療を必要とする被験体の治療方法もまた開示される。該方法は上記のトロンビンペプチド誘導体の有効量を投与することを含む。 （もっと読む）

ここで記載されているのは、対象者でメラニン形成を誘導するための方法および組成物である。本方法は、メラノコルチン‐１レセプターの同種脱感作を誘導することなく、対象者の表皮組織でメラノサイトによりメラニン形成を誘導するために有効な量および時間で、α‐ＭＳＨアナログを対象者に投与することからなる。 （もっと読む）

好ましくは経口投与される、シルデナフィルのようなタイプVホスホジエステラーゼインヒビター(PDE-5)と、好ましくは鼻内のために製剤及び投与される、Ac-Nle-シクロ(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (PT-141)のようなメラノコルチン3及び/または4レセプターアゴニストとの連続的な投与であって、好ましくはPT-141の前にPDE-5インヒビターが投与される、男性の勃起機能障害を含む性機能障害の治療のための多剤治療。 （もっと読む）

プロ蛋白質転移酵素阻害剤は、蛋白質分解プロセシングおよびVEGF-CおよびVEGF-Dの活性化を減らし、血管新生および／またはリンパ脈管新生を阻害することが判明した。血管新生および／またはリンパ脈管新生を阻害するための、および患者において、腫瘍および／または網膜障害のような過剰血管新生に関連する疾患、ならびに悪性疾患の転移性拡大、黄斑変性、炎症媒介疾患、関節リウマチ、糖尿病性網膜障害、および乾癬のようなリンパ脈管新生に関連した疾患を治療するための方法および組成物を開示する。本発明の方法および組成物は、抗-プロ蛋白質転移酵素抗体、プロ蛋白質転移酵素をコードするポリヌクレオチドに対するアンチセンス核酸分子、およびプロ蛋白質転移酵素発現を阻害するためのsiRNAよりなる群から選択されるプロ蛋白質転移酵素アンタゴニスト、ならびにプロ蛋白質転移酵素阻害剤を利用する。
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式(I)の化合物が記載され、式中、R₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の7位にてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。 該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対する高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性の両方を有する。


（I)
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本発明は、ＳＮＳ−５９５、及び該剤を使用するガンの治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ミクロビスポラ（Microbispora）種ATCC PTA-5024の発酵により産生される微生物起源の抗生物質（任意に抗生物質107891と呼ぶ）と、その薬剤学的に許容される塩および組成物と、感受性のある微生物に対して阻害活性を有する抗細菌剤としてのその使用とに関する。2つの因子（A1因子とA2因子と呼ぶ）を含む複合体である抗生物質107891は、成分としてランチオニンとメチルランチオニンを含有するペプチド構造を有し、これはランチビオティクス群の抗生物質の典型的な特徴である。抗生物質107891およびそのA1因子とA2因子は、メチシリン耐性およびバンコマイシン耐性株を含むグラム陽性細菌に対して良好な抗細菌活性を示し、エム・カタラーリス（M. catarrhalis）、ナイセリア（Neisseria）種、およびインフルエンザ菌（H. influenzae）のようなグラム陰性菌、およびマイコバクテリア（Mycobacteria）に対しても活性がある。
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ペプチド結合サロゲートを組み入れた空間的に規定された新規大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す１種以上の大環状分子種を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体および哺乳類グレリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとして開示される。

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本発明はGly-His-Lys の配列を含み、発毛を促進するかまたは脱毛を防止するための皮膚科学または美容術に用いられる新規なペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
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本発明は、アンタゴニストおよびアゴニストの内因性リガンド残基の組合せを含有する新規なキメラなペプチドおよびテンプレートに関する。具体的には、本発明は、メラノコルチンアゴニストペプチドおよびagouti関連タンパク質（AGRP）に基づく新規なキメラなペプチドおよびそのテンプレートに関する。本発明は、メラノコルチン受容体において特異的な生物活性を有する多機能なキメラなペプチド、ならびに、様々な疾患および状態を治療するための薬物としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物(式中、R₁、R₂、R₃は、明細書中に定義した通りであり、R₄基は、それぞれ独立に、NR₂、OおよびSから選択される。)は、癌の治療に役立つ。
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少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチドが提供される。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。また、かかるペプチドを含む医薬組成物およびキット並びにアミロイド関連疾患を診断および処置するためのそれの使用方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、微生物に対して抗生物質活性を示すリポペプチド抗生物質の誘導体、そのような抗生物質誘導体および類縁体を合成するための方法および化合物、ならびに種々の内容、例えば微生物感染の処置および防止における化合物の使用方法を提供する。本発明は、例えば一次感染部位、一次疾患状態から生じる二次的感染、または外来性物質に関わる感染症の処置または防止において使用するための、リポペプチド誘導体、特にアンホマイシンまたはアスパルトシンの誘導体、ならびにこのようなリポペプチドの組成物を提供する。 （もっと読む）

国際公開第９５／０７９２９号、国際公開第９８／２９４４３号および国際公開第０３／９５４７９号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのＣ末端に、（ａ）４から１０個までの炭素原子と、０から２個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または（ｂ）ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および／またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、ＴＡＴ由来のペプチド、ペネトラチン（登録商標）またはＫパムである。 （もっと読む）

本発明はエリテマトーデス（紅斑性狼瘡）の治療法に関する。一つの実施態様では、この方法は、エリテマトーデスを患う患者に対して、一般式Ｌ−Ｘの結合体または複合体を含む組成物の有効量を投与する工程を含む。式中、基Ｌは、活性化マクロファージ、またはその他の刺激された免疫細胞に結合することが可能なリガンドを含み、基Ｘは、免疫原物質、細胞毒素、または、マクロファージ機能を改変することが可能な他の化合物を含む。別の実施態様では、この方法は、エリテマトーデスを患う患者に対して、一般式Ｌ−Ｘの結合体を含む組成物の有効量を投与する工程を含む。式中、基Ｌは、ビタミン、または、そのビタミン受容体結合性類縁体または誘導体を含み、基Ｘは、免疫原物質、細胞毒素、または、マクロファージ機能を改変することが可能な他の化合物を含む。 （もっと読む）