本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬に関する。本明細書に開示した化合物は、ＣＮＳ疾患、例えば、多発性硬化症；種々の病的状態（免疫機構に影響を与える疾患など、例えば、ＡＩＤＳ、移植片拒絶、自己免疫障害（Ｔ細胞関連疾患など、例えば、関節リウマチ））；炎症性疾患（呼吸器系の炎症疾患など、例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）および他の炎症性疾患、例えば限定されないが、乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症）；胃腸の炎症疾患（クローン病、大腸炎、膵炎など）、ならびに種々の型の癌（例えば、白血病）の処置、予防、阻害または抑制において、特にヒトにおいて有用であり得る。開示した化合物の調製方法、開示した化合物を含む医薬組成物、ならびにそのＰＤＥ４型、ＰＤＥ７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬としての使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む血管破壊剤のプロドラッグ、およびがんの標的治療におけるこのようなプロドラッグの使用に関する。 （もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＴＳＬＰ媒介またはＴＳＬＰＲ媒介疾病または状態を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＴＳＬＰ媒介またはＴＳＬＰＲ媒介疾病または状態を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。ＴＳＬＰ発現および／または活性の調節または下方制御を含む、ある態様は、本明細書に開示されるようなＴＳＬＰ媒介またはＴＳＬＰＲ媒介疾病または状態を治療するための有用性を有する。 （もっと読む）

本発明は、一種以上の他の治療薬をペプチドエポキシケトン又はその薬学的に許容可能な塩と一緒に投与する併用療法を提供する。本発明の別の局面は、ペプチドエポキシケトンを別の治療薬と組み合わせて投与する、癌処置に関する。
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哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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哺乳動物の肺動脈高血圧症は、５−ＨＴ_２Ａ受容体５−ＨＴ_２Ｂ受容体複合アンタゴニストを用いて予防または治療できる。このアンタゴニストは、単一化合物または２つの別個の化合物として存在できる。
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本発明は、γ−トコトリエノールもしくはδ−トコトリエノールのうちの少なくとも１つを含む組成物を投与する工程によって癌を予防する、または癌治療を受けた後に癌の再発を予防する方法であって、前記癌は黒色腫、前立腺癌、前立腺上皮内腫瘍、大腸癌、肝臓癌、膀胱癌、乳癌および肺癌からなる群から選択される方法に関する。本発明はさらに、γ−トコトリエノールもしくはδ−トコトリエノールのうちの少なくとも１つおよびドセタキセルおよび／またはダカルバジンを含む組成物、ならびにγ−トコトリエノールもしくはδ−トコトリエノールのうちの少なくとも１つをドセタキセルおよび／またはダカルバジンと一緒に含む組成物を投与する工程によって癌を阻害、停止させる、または後退させるための方法に関する。本発明はまた、前記組成物を製造する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、標的タンパク質に結合ペプチドを含み、より高いプロテアーゼ抑制活性を有するように及び／又は未修飾ＢＢＰＩよりも高い生産性を有するように更に修飾された、ボウマンブリックプロテアーゼインヒビタータンパク質（ＢＢＰＩ）に関する。本発明はこの修飾変異ＢＢＰＩをコードするポリヌクレオチド配列を含ポリヌクレオチド構築体及び／又は発現ベクター、前記修飾変異ＢＢＰＩを発現し生産する形質転換された宿主細胞、修飾変異ＢＢＰＩタンパク質、修飾変異ＢＢＰＩを含む組成物、及び修飾変異ＢＢＰＩを生産及びパーソナルケア組成物に用いる方法を含む。 （もっと読む）

【課題】ラセミ混合物形態のミルナシプランの投与に関連する心血管障害の危険性を制限しながら、鬱病、双極性障害、精神分裂症、全般性不安、不機嫌および衰弱状態、ストレス関連疾患、パニック発作、恐怖症、行動障害、反抗性障害、心的外傷後ストレス障害、免疫系の低下、疲労および随伴疼痛症候群、線維筋痛、自閉症、注意欠陥多動障害、摂食障害、肥満、精神病性障害、アパシー、片頭痛、疼痛、過敏性大腸症候群、心筋梗塞または高血圧症における不安性抑鬱症候群、神経変性疾患および関連不安性抑鬱症候群（アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病）、尿失禁等から選択される障害または症状を治療または予防するための薬剤の提供。
【解決手段】ミルナシプラン（Ｚ（±）−２−（アミノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド）の（１Ｓ，２Ｒ）エナンチオマーまたはその薬学上許容される塩の使用。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、分子中にカルボキシル基を有する非ステロイド系抗炎症薬がｌ−メントールと共存する組成物において、エステル化合物の生成を効果的に抑制するエステル化抑制剤及びエステル化抑制方法を提供する点にある。
【解決手段】
分子中にカルボキシル基を有する非ステロイド系抗炎症薬とｌ−メントールがエステル化合物を生成することを抑制する、エステル化抑制剤としての亜硫酸水素ナトリウム及び／または２−メルカプトベンズイミダゾールを提供する。また、分子中にカルボキシル基を有する非ステロイド系抗炎症薬とｌ−メントールがエステル化合物を生成することを抑制する、亜硫酸水素ナトリウム及び／または２−メルカプトベンズイミダゾールによるエステル化抑制方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ（Ｄｉｐｅｐｔｉｄｙｌ Ｐｅｐｔｉｄａｓｅ−ＩＶ）阻害活性を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩、その水和物またはその溶媒和物と、１種以上の異なる抗糖尿または抗肥満薬物とを有効成分として含む糖尿または肥満の予防及び治療用薬学的組成物に関するものであり、前記薬学的組成物は、優れたブドウ糖耐性を示し、血中ブドウ糖濃度を効果的に抑制し、脂肪重量を減少させて、糖尿病、肥満などを予防及び治療するのに有用に用いることができる。
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【課題】Ａｐｏ-２リガンドと抗Ｈｅｒ-２抗体を使用して哺乳動物細胞においてアポトーシスを誘発する様々な方法を提供する。
【解決手段】Ｈｅｒ-２を過剰発現する癌細胞のような哺乳動物細胞を、相乗効果をもってアポトーシスを誘発するのに有効な量のＡｐｏ-２リガンドと抗Ｈｅｒ-２抗体に暴露することを含んでなる、アポトーシスを誘発する方法。有効な量のＡｐｏ-２リガンドと抗Ｈｅｒ-２抗体を投与することを含んでなる、Ｈｅｒ-２の過剰発現により特徴付けられる症状を被っている哺乳動物を治療する方法。 （もっと読む）

本明細書で開示されるのは、慢性腎疾患、及び／又は、代謝不均衡を治療するための組成物及び方法である。具体的には、本明細書で例示されるのは、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）、又は、内皮の機能を改善する併用薬剤と、ＲＡＳ阻害薬との共投与を含む方法である。また、メタボリック症候群の１又は複数の診断基準のような、慢性腎疾患の１つの段階の症状、及び、代謝不均衡の症状の少なくとも１つを示す患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのインスリン及び少なくとも１つのＧＬＰ−１受容体アゴニストを含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、分子生物学及び増殖因子調節の分野に関する。特に本発明は、病理状態、例えば癌を治療するための治療に関する。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、第11因子を減少させて血栓塞栓合併症を治療又は予防することを必要とする個体においてそれをするためのアンチセンス化合物と方法である。第11因子へ標的指向されるアンチセンス化合物の投与で改善し得る疾患状態の例には、深在性静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、及び卒中のような、血栓症、塞栓症、及び血栓塞栓症が含まれる。第11因子に標的指向するアンチセンス化合物は、血栓症及び塞栓症のリスク状態にある個体を予防するための予防治療薬としても使用することができる。 （もっと読む）

【課題】有効な組み合わせ剤を提供すること。
【解決手段】高血圧、鬱血性心不全、左心室肥大、末梢性動脈疾患、糖尿病、特に２型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性ネフロパシー、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、Ｘ症候群、月経前症候群、冠状動脈性心臓病、狭心症、血栓症、動脈硬化症、心筋梗塞、一過性虚血性発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、高インシュリン血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、インシュリン抵抗性、障害されたグルコース代謝、障害されたグルコース抵抗性の状態、障害された空腹時血漿グルコースの状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織疾患、足潰瘍形成および潰瘍性大腸炎、内皮細胞機能障害および障害された血管コンプライアンスから選択される疾患および疾病の予防、進行の遅延または処置に有効なＤＰＰ ＩＶ阻害剤と心臓血管化合物を含む組み合わせの提供により課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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【課題】哺乳動物におけるリンパ増殖症候群の緩和および阻害方法の提供。
【解決手段】化学構造［式中、Ｘは（Ｈ，Ｈ）もしくはＯであり；Ｙは（Ｈ，ＯＨ）もしくはＯであり；Ｒ１は、アルキル、チオアルキル等より選択され；Ｒ２は、−Ｈ、アルキル等より選択され；ならびにＲ４はメチルであるか、もしくはＲ４およびＲ１は一緒になってＣ２−５アルキレン部分を形成するかのいずれかである］を有するラパマイシン誘導体を有効成分として含んで成る、ヒト患者におけるリンパ増殖症候群を緩和するための医薬組成物であって、ここで、該リンパ増殖症候群が、エプスタイン−バーウイルスに感染しているＢリンパ球の増殖によって特徴づけられる症候群、および移植後リンパ増殖症候群およびＢ細胞リンパ腫からなる群から選択される悪性リンパ増殖症候群、からなる群から選択される医薬組成物。 （もっと読む）

本発明のＴＭＰＲＳＳ４（Ｔｒａｎｓｍｅｍｂｒａｎｅ ｐｒｏｔｅａｓｅ，ｓｅｒｉｎｅ４）−特異的なヒト抗体に関するもので、詳細には、ＴＭＰＲＳＳ４に特異的に結合するヒトから誘導された相補性決定領域（ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔａｒｉｔｙ ｄｅｔｅｒｍｉｎｉｎｇ ｒｅｇｉｏｎ，ＣＤＲ）とフレームワーク領域（ｆｒａｍｅｗｏｒｋ ｒｅｇｉｏｎ，ＦＲ）で構成されたヒト抗体に関するものである。本発明の多くの種類の癌細胞で発現するＴＭＰＲＳＳ４に特異的なヒト抗体は、前記癌の診断、疾患の分類、映像化、治療及び予後判定などに用いることができる。 （もっと読む）