本発明は、双性イオン及び１種又は２種以上の機能性剤を含むランダム共重合体、及びかかるランダム共重合体の製造方法を提供する。
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本発明は、抗生物質およびステアリン酸マグネシウムからなる微粒子を含む吸入用粉末製剤に関する。本発明はまた、前記微粒子を調製する方法、およびある種の肺疾患に関連する細菌感染症の治療における前記微粒子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

本発明は、眼のホワイトニングのための組成物および方法を提供する。提供される組成物および方法は、低濃度の選択的α−２アドレナリン受容体アゴニストを利用する。本組成物は、好ましくはブリモニジンを含む。
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本発明は、リオプロテクタント、および任意で1種以上の添加剤、を含有するrhGHポリマープロドラッグの乾燥組成物に関する。そのような組成物は、2〜8℃で貯蔵したとき、少なくとも1年間安定している。本発明はさらに、前記組成物の製造方法、前記組成物を含む容器、ならびに部品キットに関する。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】薬剤として許容される溶媒又は液相中に可溶化され又は懸濁され、かつシームレス放出制御マイクロカプセル内にカプセル化された１つ又は複数の薬理活性成分を含む固形経口剤形の方法の提供。
【解決手段】薬剤として許容される溶媒又は液相は、水相、有機溶媒、グリコール、油、及び短鎖、中鎖並びに長鎖脂肪酸のモノ−、ジ−、並びにトリ−グリセリドを含めて、それらの誘導体までの範囲とすることができる。マイクロカプセルは、１ｍｍ未満から８ｍｍまでの直径を有し、かつその薬剤充填率は最大９０％である。更に、マイクロカプセルは、特定の部位でかつ所定の速度で薬理活性成分を放出するように被覆することができる。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、乳酸・グリコール酸共重合体および安定化剤を含む、光力学的療法における臨床での使用のための薬剤系ナノ粒子製剤の製造方法とが提供される。これらのナノ粒子医薬製剤は、非経口投与に関して光増感剤の治療上の有効量を提供する。特に、テトラピロールが光増感剤として用いられ、当該ナノ粒子によってその有効性と安全性とが向上する。また、それは無菌状態でのＰＬＧＡ系ナノ粒子の調製方法に関する。本発明の１つの好ましい実施の形態では、ＰＬＧＡ系ナノ粒子は、５００ｎｍ未満の平均粒子サイズを有し、光増感剤はテモポルフィン、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＣ）である。他の実施の形態では、光増感剤２，３‐ジヒドロキシ‐５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＤ‐ＯＨ）は、非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。さらに、他の実施の形態では、好ましい光増感剤は、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐ポルフィリン（ｍＴＨＰＰ）である。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために用いられる。 （もっと読む）

本発明は脂溶性活性成分、特に薬用および／または食用脂溶性活性成分を粒子の形態で製造する方法に関する。本発明は前記方法が以下の工程を含むことを特徴とする：a)水中油型エマルションを調製する工程であって、前記エマルションは以下の成分を該エマルションの総重量に基づいて以下の重量百分率で含む工程：8〜20％、好ましくは10〜15％の少なくとも1種のタンパク質、5〜15％、好ましくは8〜12％の少なくとも1種の糖、0.5〜3％、好ましくは2〜3％の少なくとも１種の無機塩、10〜22％、好ましくは15〜20％の、油状のおよび／または食用油中に溶解した少なくとも１種の脂溶性活性成分、qsp％の水；ｂ）工程ａ）の終わりに得られる前記水中油型エマルションを流体中に分散させることで、実質的に球状の粒子を形成する工程、ｃ）タンパク質を架橋させる少なくとも1種の薬剤を工程ｂ）の終わりに得られる分散体に添加する工程、ｄ）活性成分を実質的に球状の粒子の形態で回収する工程。 （もっと読む）

本発明は、増幅された酵素活性を持つ局所用酵素創傷壊死組織除去組成物に向けられている。これらの組成物は、少なくとも1つのタンパク質分解酵素及び少なくとも1つの親水性ポリオールを含む分散相、並びに、疎水性ベースを含む連続相を含む。 （もっと読む）

【課題】油体担体と、標的療法及び／又は検出におけるその使用と、それに含まれる融合タンパク質とを提供する。
【解決手段】この油体担体はａ）油体タンパク質と、リガンドペプチド、抗体ペプチド、細胞透過性ペプチド、又はこれらの組合せとを含む融合タンパク質と、ｂ）脂質とを含む。該融合タンパク質と該脂質との重量／体積（μｇ／μｌ）比が約１／２５以上であり、該油体担体の平均粒子サイズは約１０ｎｍ〜約２０００ｎｍである。 （もっと読む）

本発明は、一般に、カルボマーなどのカルボキシビニルポリマー、ガーなどのガラクトマンナン、およびボレート化合物を含有する、懸濁組成物に関する。ネパフェナクなどのわずかに可溶性の粒子化合物もまた、この組成物に含有される。このわずかに可溶性の粒子化合物は、この化合物のバイオアベイラビリティを増強するために、小さい粒径を有する。本発明の好ましい組成物は、アリルスクロースまたはアリルペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のカルボキシビニルポリマー、ガー、およびホウ酸を含有する、ネパフェナク懸濁物である。
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本発明は、切除法で処置した皮膚を通してペプチドを患者に投与するのに適した経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。該経皮治療システムは、裏打ち層及び少なくとも１つのペプチド及び担体物質を含有する活性物質含有層を含む。 （もっと読む）

本発明は、α−トコフェロールグラフトを有し、中性ｐH下、水性媒体中でナノ粒子を形成することができる新規のアクリル及び／又はメタクリル系のポリマーに関する。本発明は、活性成分、特には、低い又は平均的な水溶性の活性成分と非共有結合されているその様なナノ粒子の使用にも関し、前記活性成分を溶解し及び／又は水可溶化を増加する使用方法に関する。 （もっと読む）

ペプチドを粘膜送達するための組成物及び方法が提供される。組成物は、ペプチド活性剤のｐＩとは異なるｐＨの非水性疎水性媒体に可溶化されたクラウン化合物及び／又は対イオンと錯体化された安定的に水和されたペプチド活性剤を含む。本方法は、対象体に有効量の本開示の組成物を投与することを含む。他の態様には、本開示の組成物を製造するための方法が含まれる。また、本開示の実施形態の実施に使用が見出される組成物及びキットが提供される。本方法及び組成物は、様々な異なる疾患状態を治療することを含む、様々な応用に使用が見出される。 （もっと読む）

ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩ、ＥＧＦ、ｂＦＧＦまたはＫＧＦなどの増殖因子と、フィブロネクチンまたは少なくとも、増殖因子受容体およびフィブロネクチンのインテグリン受容体結合ドメインの双方と結合してそれらを活性化することができるフィブロネクチンのドメインとを含む、単離されたタンパク質複合体が提供される。これらのタンパク質複合体は、増殖因子とフィブロネクチン配列がリンカー配列によって連結されている合成タンパク質を含む。また、創傷治癒、組織工学、皮膚置換や皮膚補充などの美容および治療処置、ならびに火傷の処置などの治療処置において、細胞の遊走および／または増殖を刺激または誘導するための、これらのタンパク質複合体の使用が提供される。他の実施形態において、本発明は、特に乳癌に関して、癌細胞転移の阻害を提供する。
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本発明は、シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子を製造し、それに化合物を装填する方法に関する。特に本発明は、シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子に、小さい水溶性の化合物を装填するための新規の二段法を提供する。制御送達及び持続送達用途のための担体に非常に適した、少なくとも１つの化合物が装填されたシルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子も開示する。さらに本発明は、制御放出及び持続放出のための、上記シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子と、薬学的に活性のある化合物又は化粧品化合物とを含む医薬組成物又は化粧品組成物に関する。本発明は、本発明による方法により入手可能な、化合物が装填されたシルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のクラウンエーテルに関する。


式中、ｍは、４、５、６、７または８であり、各々のｉは、独立して、１または２であり；各々のＲ^１およびＲ^２は、水素；直鎖状もしくは分枝状の、置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換もしくは非置換のアリールから独立して選択され；またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になってオキソ基を形成し；クラウンエーテル内の少なくとも１つのＲ^１、Ｒ^２と、Ｒ^１およびＲ^２が結合しかつ式（Ｉ）のエーテル酸素に直接結合している炭素とは、一緒になって、式（ＩＩ）


の基を形成し、式中、Ｌは、存在しないか、または共有結合および（ＣＲ^５Ｒ^６）_ｎから選択されるリンカーであり、各々のＲ^５およびＲ^６は、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリールから独立して選択され、ｎは、１、２または３であり；ＸおよびＹは、互いに独立してＯおよびＳから選択され；各々のＺは、独立して、存在しないか、または電子吸引基であり；各々のＲ^３およびＲ^４は、独立して、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリール；Ｈ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋ−およびＨ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋＯ−から選択され、式中、ｋは、１〜１０迄の整数であり；置換基は、存在する場合、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_３およびハロゲンから選択される。
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【課題】毒性をほとんどまたは全く伴わずに、そして、適切な投与経路（すなわち、肺、胃腸（ＧＩ）管）を通って標的化され、さらに免疫賦活をほとんどまたは全く伴わない、膜を横切って化合物を輸送するための組成物および方法の提供。
【解決手段】組成物は、他の方法では細胞に入らない化合物の細胞内送達を媒介し得、他の方法では非効率的に細胞に入る化合物の細胞内送達を増強し得る。この方法は、脂質二重層または膜の近位面（例えば、インタクトな細胞の表面）を化合物（例えば、治療剤）およびジケトピペラジン（ＤＫＰ）を含有する複合体に接触させることによって実行される。ＤＫＰおよび化合物は、互いに非共有結合しているか、または、互いに共有結合している。 （もっと読む）

【課題】ペプチド化合物(例えば、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、ペプチド擬似物(peptidomimetic)など)、好ましくは薬学的に活性なペプチド化合物、および複合体の投与の際にインビボでペプチド化合物の持続した送達を行い得るキャリア巨大分子からなる、安定な水不溶性複合体を含む薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】薬学的に活性なペプチドとキャリア巨大分子との固体イオン性複合体を含む薬学的組成物であって、ここで該複合体のペプチド含有量が少なくとも57重量％である、組成物。 （もっと読む）